药理问答题复习.doc

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1、1、目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病？答：红霉素抗菌谱窄，对大多数革兰氏阳性菌、厌氧球菌、革兰氏阴性菌的淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌、军团菌、嗜血杆菌高度敏感。对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、弓形虫也有作用。临床主要用于耐青霉素的轻中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。也用于其他革兰阳性菌如肺炎球菌所致的大叶性肺炎，溶血性链球菌引起的扁桃体炎，丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎。治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肺炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎，白喉带菌者是首选药。2、简述防治青霉素引起过敏性休克的措施。答：（1）掌握适应症避免滥用和局部用药；

2、（2）详细询问患者过敏史；（3）注射前必须做皮试；（4）青霉素G性质不稳定，必须临用前配制，防止溶液久置分解增加致敏原。（5）避免病人在饥饿时用药，注射后宜观察半小时。（6）备好急救药品和器材。一旦发生，应立即给予肾上腺素，必要时加用氢化可的松等药物及其他抢救措施。3、简述氨基甙类抗生素的抗菌作用原理及主要不良反应。答：作用机制：（1）阻碍细菌蛋白质合成的全过程。①主要通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段（抑制70S始动复合物的形成）、肽链延伸阶段（与30S亚基结合，造成mRNA密码错译）及终止阶段（抑制肽链的释放）而呈杀菌作用。（2）抑制细菌细胞膜蛋白质合成

3、，增加胞膜通透性，造成细胞内营养物质外漏。主要不良反应：（1）肾毒性；（2）耳毒性，损害前庭神经和耳蜗神经功能；（3）过敏反应。（4）阻断神经肌接头4、青霉素Ｇ有哪些主要优点及缺点？答：抗菌谱包括：大多数G+球菌（如链球菌属）、G+杆菌（白喉棒状杆菌）、G-球菌（脑膜炎奈瑟菌、不耐药淋病奈瑟菌等）；少数G-杆菌（流感杆菌、百日咳鲍特菌等）；螺旋体、放线杆菌（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等），临床应用主要治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌及螺旋体所致感染为首选药物，也可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。不良反应：有过敏性休克，药疹，血清病型反应、溶血

4、性贫血及粒细胞减少等优点：不受脓液及坏死组织影响、高效、低毒缺点：抗菌谱窄、不耐酸、不可口服应用；细菌容易产生抗药性，过敏反应发生率较高。5、试述头孢菌素分几代及各代特点。第一代：对G+性菌作用较第二、三代强；对β-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差，对肾脏有一定毒性。（主要用于抗药金葡菌感染）第二代：对多数G-性菌作用较强；对β-内酰胺酶较稳定；对肾脏毒性小。（用于治疗G-性菌所致的呼吸道、泌尿道感染）第三代：对G-性菌（含绿脓杆菌、肠杆菌属）及厌氧菌有强大作用；能透过血脑屏障，达有效浓度；对β-内酰胺酶稳定，对肾脏基本无毒性。（主要用于治疗尿路感染以及危及

5、生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染）6、详述青霉素的抗菌谱、抗菌机制及抗菌特点及耐药机制。答：（1）抗菌谱：1）G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌2）G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌3）G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌4）螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体、回归热螺旋体5）放线菌（2）抗菌机制：青霉素G竞争性地与转肽酶结合，使转肽酶活性降低，粘肽合成发生障碍，造成细菌细胞壁缺损，导致菌体死亡。（3）抗菌特点：1）繁殖期杀菌剂；2）对G-杆菌作用强；3）对人体毒性小；4）不受脓血及坏死组织影响。（4）耐药机制：一般细菌不易产生但金黄色葡萄球菌最易

6、产生，发生机制是：1）抗药菌株产生青霉素酶（β-内酰胺酶）使青霉素的内酰胺键水解失活；2）PBPs的靶位变化，与抗生素的亲和力降低；3）细胞壁通透性改变，药物进入菌体内减少。7、试述氨基甙类抗生素的共同特点。答：（1）抗菌作用：对G+和G-菌均有作用，对G-杆菌有强大杀灭作用。在碱性环境中抗菌作用增强，对静止期细菌有较强的作用。（2）作用机制：阻碍细菌蛋白质合成的多个环节。（3）体内过程：口服难吸收，主要分布于细胞外液，大部分从肾脏排出。（4）不良反应：第八对脑神经损害（耳毒性，损害前庭神经和耳蜗神经功能）、肾损害、过敏反应、阻断神经肌接头。8、试述磺类药

7、与甲氧苄胺嘧啶(TMP)合用的意义与机制，为什么通常是SMZ（磺胺甲基异恶唑，新诺明）与后者合用?答：TMP为磺胺增效剂，主要机制是抑制二氢叶酸还原酶，阻断叶酸合成，从而影响细菌的生长繁殖，而磺胺药能抑制二氢叶酸合成酶，故两者合用，分别阻断叶酸代谢的不同环节，呈双重阻断作用。作用增强数倍甚至数十倍，且降低抗药性并减少用药剂量。SMZ与TMP两药动学特点相似，除双重阻断作用外，半衰期也大致相同，便于保持血浓高峰一致，发挥协同抗菌作用，故常两者合用。9、氟喹酮类有哪些药理学共同特点。答：（1）抗菌谱广，尤其对G-杆菌有强大的杀菌作用；（2）与其它抗菌药之间无交

8、叉耐药性；（3）口服吸收好，体内分布广；（4）适用于呼吸道、尿路及