咪唑立宾特点总结.doc

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1、一、作用机制通过抑制次黄嘌呤脱氢酶和鸟苷酸合成酶而影响鸟苷酸的合成。MZR依靠细胞内外的浓度差进入细胞，在腺苷激酶的催化下形成活性产物5’磷酸咪唑立宾，抑制鸟苷酸从头合成途径中的两个重要限速酶--次黄嘌呤脱氢酶和鸟苷酸合成酶，从而抑制鸟苷酸从头合成。二、药理作用主要包括免疫抑制和与激素的协同作用。1、通过抑制淋巴细胞的增殖达到抑制免疫反应的作用；2、通过与细胞内14-3-3蛋白的结合，改变其构象。之后结合有咪唑立宾的14-3-3蛋白与激素受体结合，增加了激素受体对激素的亲和力，从而增强了激素的作用。三、安全性1、不经过肝、肾代谢，肝、肾损伤小；2、与激素具

2、有协同作用，减少激素用量3、不形成二磷酸和三磷酸化物，细胞毒性小4、不在体内蓄积，无蓄积毒性5、量效关系明确，不需要检测血药浓度四、临床推荐1、激素敏感、复发或依赖型肾病综合征的诊治2、紫癜性肾炎的诊治3、激素耐药型肾病综合征的诊治4、原发性IgA肾病诊断治疗五、建议用法用量儿童4mg/kg/d（3-5mg/kg/d）饭后1小时服用。根据患者肾功能状况调整剂量。在用本药之前使用激素的，根据患者的症状减少激素的用量