注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯介绍.ppt

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1、普施捷®——注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯生产企业:海口奇力制药股份有限公司普施捷®用法用量独家品种、免皮试河北医保乙类173元/0.5g/支、309.98元/1.0g/支用法:肌肉、静脉注射或静脉滴注用量:肌肉注射:每次0.5g,用0.9%氯化钠注射液3~5ml溶解后使用;静脉注射:每次1g,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解静脉滴注:每次1g,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml~100ml溶解后使用普施捷发展历史首家研发法国ClinMidy国内唯一197620022008至今国内上市普施捷历时6年开发,目前国内

2、首家,属于3.1类新药甲砜霉素甘氨酸酯1976年由法国沙洛菲公司原研,并先后在日本、意大利、法国等上市,2002年首家研发,历时6年研发成功。(一)β-内酰胺类:青霉素类:阿莫西林头孢菌素类:头孢甲肟头霉素类:头孢西丁碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南β-内酰胺酶抑制剂:头孢哌酮/舒巴坦氧头孢烯类:拉氧头孢其他:氨曲南抗生素分类(二)氨基糖甙类:链霉素、庆大霉素;(三)四环素类:四环素;(四)氯霉素类(酰胺醇类):氯霉素、甲砜霉素、甲砜霉素甘氨酸酯;(五)大环内脂类:红霉素、阿奇霉素;(六)作用于G+细菌的其它抗生素:万古霉素;

3、(七)作用于G-细菌的其它抗生素:多粘菌素、磷霉素;(八)抗真菌抗生素:氟康唑、咪康唑;(九)抗肿瘤抗生素:丝裂霉素、阿霉素;(十)具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素;(十一)磺胺类抗生素:复方磺胺甲恶唑;(十二)抗结核菌类:利福平、异烟肼;(十三)硝基咪唑、硝基呋喃类:甲硝唑、呋喃唑酮;抗生素分类酰胺醇类抗生素发展简史再生障碍性贫血:与剂量和疗程无关,少见。可能患者有遗传性代谢缺陷,对氯霉素结构中“硝基苯”基团特别敏感,可能为变态反应,发生率为1/3万。灰婴综合症:新生儿、早产儿的肝代谢及肾排泄功能不完善导致氯霉素易在体内

4、蓄积引起呼吸、循环衰竭、体温下降、皮肤苍白。氯霉素不良反应甲砜霉素结构氯霉素结构替代独特化学结构甲砜霉素甘氨酸酯以甲砜基取代氯霉素结构上的硝基,从而避免了再生障碍性贫血的发生,同时抗菌活性增强,是氯霉素的2.5-5倍。摘自临床微生物实验室,L.Sacco教学医院,米兰大学,米兰,意大利收入国外药典--安全可靠日本药局(1985)意大利药典国外35年临床,法国600万例,收入日本、意大利等国药典.甲砜霉素甘氨酸酯结构甲砜霉素结构独特化学结构甘氨酸酯具有溶解粘液的活性摘自临床微生物实验室,L.Sacco教学医院,米兰大学,米兰,

5、意大利提单科室:眼科、神经科(能透过血眼屏障、血脑屏障)上量科室:呼吸科、泌尿科、妇科、感染科等独特之处细菌耐药严重性抗生素滥用细菌耐药性增加中国每年8W人丧生每年国内经济损失800亿全球每年15万人丧生郑波,吕媛,王珊.2010年度卫生部全国细菌耐药监测报告:革兰阳性菌耐药监测[J].中华医院感染学杂志,2011,24:5128-5132.普施捷耐药率低吕媛,李耘,崔兰卿.2010年度卫生部全国细菌耐药监测报告:肠杆菌科细菌耐药监测[J].中华医院感染学杂志,2011,24:5138-5143.普施捷耐药率低肖永红,沈萍,

6、魏泽庆,陈云波,孔海深,杨青,张伟丽,陈晓,李兰娟.Mohnarin2011年度全国细菌耐药监测[J].中华医院感染学杂志,2012,22:4946-4952.普施捷耐药率低《抗菌药物临床应用管理办法》1.对主要目标细菌耐药率超过30%的抗菌药物,应及时将预警信息通报本机构医务人员2.对主要目标细菌耐药率超过40%的抗菌药物,慎重经验用药3.对主要目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物,参照药敏试验结果4.对主要目标细菌耐药率超过75%的抗菌药物,应暂停该类药物的临床应用,根据追踪细菌耐药检测结果,再决定是否恢复其临床应用大部分

7、敏感菌对普施捷®耐药率都低于30%普施捷的作用机理普施捷阻断肽链结合特异普施捷抑制阻止肽链的连接蛋白质的合成核糖体50S亚基的肽酰转移酶作用位点类别作用机制β-内酰胺类作用于细胞壁,抑制细胞壁合成喹诺酮类作用于核酸,抑制DNA合成酰胺醇类作用于核糖体50S亚基,抑制肽链延伸和蛋白合成作用机制有别于目前临床常用的大类抗生素,避免与之交叉耐药。普施捷耐药率低肖永红,沈萍等.中华医院感染学杂志,2011,21(23):4896-4902临床致病菌占比普施捷®的抗菌谱革兰阳性需氧菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、B族溶血性

8、链球菌、草绿色链球菌等革兰阴性需氧菌流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、百日咳杆菌、伤寒沙门菌等厌氧菌脆弱拟杆菌等其它立克次体、支原体、衣原体、螺旋体来源:普施捷说明书致病微生物抗菌药病毒支原体立克次体革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌耐酸菌

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