淀粉基荧光微球的制备及其布洛芬包载和释药性能.pdf

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1、第28卷第l0期应用化学Vo1．28Iss．102011年l0月CHINESEJOURNALOFAPPLIEDCHEMISTRYOct．2011淀粉基荧光微球的制备及其布洛芬包载和释药性能李洋。宁志刚。谭颖孙淑苗“王丕新(。长春工业大学化学与生命科学学院长春；中国科学院长春应用化学研究所生态环境高分子材料实验室长春130022)摘要以淀粉为原料，用乙酸酐酰化后，将异硫氰酸荧光素(FITC)接枝到淀粉醋酸酯大分子链上，以自组装的方法制备出包载布洛芬的淀粉基荧光微球，同时考察了淀粉基荧光纳米微球对布洛

2、芬的控制释放性能。荧光淀粉酯的用量、布洛芬的加入量及丙酮与水的体积比可影响载药微球的包封率和药物释放速度。研究结果表明，当荧光淀粉酯用量为200mg、布洛芬的量为60mg、水和丙酮体积分别为50和20mL时所合成的载药微球包封率最高，为69．5％，其药物体外释放也最快，48h可释放62．7％。用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜(CLSM)对包药微球的体外释放过程进行了表征。关键词淀粉，荧光微球，布洛芬，包封率，体外释放中图分类号：0636．1文献标识码：A文章编号：1000-0518(2011)1

3、0—1114-08DOI：10．3724／SP．J．1095．2011．00699淀粉是具有良好的生物相容性且可生物降解的天然高分子材料。将淀粉制备成载药纳米微球，可使大分子3J~,N通过上皮组织，促进药物的渗透吸收，适当的表面修饰使它对特定器官或病灶具有靶向作用；可延长药物在体内的循环时间，降低药物的不良反应，增加药物吸收，有效地提高药物的利用度，减少副作用。目前，有多种制备淀粉纳米微球的方法J，其中接枝共聚法使淀粉形成两亲性高分子，在水溶液中直接制备纳米微球的方法工艺比较简单J。作者已经用这种

4、方法制备出了疏水性淀粉微球。这种纳米微球内核由疏水链段组成，它可包裹疏水性药物；粒子的外壳是亲水链段并伸展在水中，不仅为聚合物纳米微球分散在水中起立体稳定作用，还可以延长聚合物微球在血液系统中的循环时间，避免微球过早被网状内皮系统吞噬，能保证微球最终到达组织，提高药物的稳定性和生物利用度等。异硫氰酸荧光素(FITC)是一种常用的荧光标记试剂，其量子产率高，有较好的光稳定性和低温度系数，被广泛用于蛋白质检测、免疫荧光技术及DNA序列分析等。将FITC应用于微球可以制得荧光微球，用于微球载药之后在体内

5、循环及释药过程的示踪。。荧光基团可以多种方式结合到微球之上_】。Campbell等¨以物理包埋的方法将荧光基团包埋在微球之内制备了荧光微球。但物理包埋法制备的荧光微球其荧光基团容易脱落，失去标记功能。这个问题可以通过将荧光基团化学键合在微球之上而解决⋯。本实验先将淀粉与乙酸酐酯化反应，制备出疏水性淀粉酯，然后将FITC化学键合在淀粉酯中剩余的羟基上，制备出荧光淀粉酯。将荧光淀粉酯与布洛芬共同溶解于丙酮溶液中，再将此溶液逐滴滴加到一定体积的水中，以纳米共沉淀的方法制备出包载布洛芬的淀粉基荧光微球。系

6、统地考察了荧光淀粉酯的用量、布洛芬的用量、水与丙酮的体积比等微球的制备条件与载药微球的包封率、载药量以及释药性能之间的关系。1实验部分1．1试剂和仪器蜡质玉米淀粉(长春大成公司)，使用前于90℃下干燥48h；乙酸酐为分析纯试剂；FITC和二月桂2010．11-24收稿，2011-01—18修回国家自然科学基金资助项目(21004065，51073153)通讯联系人：王丕新，研究员；Tel／Fax：0431．85262629；E-mail：pxwang@ciae．j1．cn；研究方向：水溶性高分子第

7、10期李洋等：淀粉基荧光微球的制备及其布洛芬包载和释药性能酸二丁基锡(DBTDL，Alh)，分析纯；4一二甲氨基吡啶(DMAP，99％，Alfa)；布洛芬(日本东京化成工业株式会社)，分析纯。实验所用其它试剂均为分析纯。实验用水为去离子水。BrokerAV400型核磁共振仪(德国Madison公司)；BIOOPlus型纳米／亚微米激光粒度分析仪(美国BIC公司)；XL30ESEM．FEI型场发射环境扫描电子显微镜(SEM，荷兰FEI公司)；TCSSP2型激光扫描共聚焦显微镜(LSCM，德国LEIC

8、A公司)；U．3900型紫外分光光度计(日本HITACHI公司)。1．2荧光淀粉酯(FI—SA)的制备将2．0g蜡质玉米淀粉溶解于50mLDMF中，在0．02gDMAP的存在下加入3．15g乙酸酐，在95clC油浴中反应3h。反应完毕后，用水沉淀，抽滤、水洗3次之后放人80℃真空干燥箱中进行干燥，得淀粉酯(SA)。将1．0gSA溶于10mL二甲基亚砜中，加入1．5mLDBTDL及25mgFITC，在100℃油浴中反应5h。反应完毕后，用水沉淀、抽滤、水洗至滤液无FITC为止，样品放