离子交联法制备负载布洛芬的壳聚糖微球.pdf

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1、-7期化学世界·419·-第离子交联法制备负载布洛芬的壳聚糖微球刘学责，宋林，高品一，宋天阳，张金路(沈阳化工大学制药与生物工程学院，辽宁沈阳110142)摘要：以壳聚糖为药用载体，焦磷酸钠(TSPP)为离子交联剂，布洛芬为模型药物，采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂，考察处方和工艺因素对载药微球的包封率和载药量的影响；采用扫描电子显微镜和红外光谱对微球结构进行表征。实验结果表明：在pH一3．68的壳聚糖溶液中，正负电荷摩尔比2O：1，转速为325r／min，投药量为0．05g是较理想的壳聚糖微球制备条件。而交联剂滴加时间在2O～60min之间对微球的载药量和包封率的影

2、响不大。关键词：壳聚糖微球；焦磷酸钠；离子交联；布洛芬中图分类号：0636．1，R94文献标志码：A文章编号：0367—6358(2013)07—0419—05PreparationofIbuprofenChitosanMicrospheresbyIonicCrosslinkingMethodLIUXue—gui，S0NGLin，GAOPin—yi，SoNGTian—yang，ZHANGJin-lu(CollegeofPharmaceuticalandBiologicalEngineering，ShenyangUniversityofChemicalTechnolog

3、y，LiaoningShenyang110142，China)Abstract：Ibuprofenloadedchitosanmicrosphereswerepreparedbyioniccross—linkingtechniqueusingchi—tosanasdrugcarrierandsodiumpyrophosphateascrosslinkerreagent．Theinfluenceofformulationandpreparationmethodonencapsulationanddrugloadingefficiencieswasstudied．Thes

4、tructureofthemicro-sphereswascharacterizedusingscanningelectronmicroscopeandinfraredspectroscope．Theappropriatepreparationconditionswere：thepHvalueofchitosansolutionwas3．68，themolratioofcationandanionwas2O：l，thestirspeedwas325r／minandtheamountofibuprofenwas0．05g．Thedroppingtimeofsodiump

5、yrophosphateintherangeof2O～60minhadnoinfluenceontheencapsulationanddrugloadingeffieiencies．Keywords：chitosanmicrosphere；sodiumpyrophosphate；ioniccrosslinking；ibuprofen壳聚糖是一种多糖，自然界中第二大糖类，由甲上的NH通过静电吸附连接在一起。这种方法制壳素经脱乙酰反应得到的，而甲壳素是虾或螃蟹的备的壳聚糖微球能避免了大部分化学交联剂如二醛外骨骼以及真菌的细胞壁的主要组成部分。壳聚糖类交联剂对人身体的危害[

6、2]。常见的离子交联剂主的结构与纤维素相似但是与纤维素不同的是在其糖要有三聚磷酸钠[3]，六偏磷酸钠]，葡聚糖硫酸苷链上连接着2一氨基一2一脱氧一I)-葡聚糖，正是因为酯[5]，柠檬酸盐[6]和硫酸盐等。但是用焦磷酸钠壳聚糖有了这个氨基使其广泛的应用于药物制备与作为离子交联剂在国内外鲜有报道。本文以焦磷酸研发当中j。钠作为离子交联剂，以载药量和包封率为指标，转离子交联的原理是聚阴离子交联剂与壳聚糖链速、交联剂滴加时间、载药量为影响因素，对微球的收稿日期：2012-11—12基金项目：辽宁省博士启动基金项目(2O121072)；辽宁省教育厅基金项目(L201106)。作

7、者简介：刘学贵(1972一)，男，副教授，主要从事矿物资源利用及其在医药方面的应用研究。E—mail：xg—liu1972@163．tom。fI．420．化学世界制备工艺进行了考察。(，DfD．JNH2一一_二二了干1实验部分(3)1．1试剂与仪器所以通过上式可以算出脱乙酰度为9O9／6的壳壳聚糖(国药集团化学试剂有限公司，脱乙酰度为80．0～95．0，生化试剂)；水杨酸(分析纯，天聚糖的摩尔氨基含量为5．49×10一mol／g。津市大茂化学试剂厂)；冰醋酸(分析纯，国药集团化焦磷酸钠为聚阴离子交联剂。所以焦磷酸钠的学试剂有限公司)；异丙醇(分析纯，