盐酸伊托必利与谷丙甘氨酸学术讨论.ppt

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1、盐酸伊托必利与谷丙甘氨酸学术讨论哈药一、盐酸伊托必利盐酸伊托必利新型胃肠动力药来源剂型作用机制单独用药联合用药www.themegallery.comCompanyLogo（一）、来源盐酸伊托必利是由日本北陆制药有限公司研制成功的，于1989年申请专利，也申请了美国和欧洲专利。但未在我国申请专利，也未获得行政保护。我国原料药、片剂于2000年10月9日被受理进行临床研究，胶囊剂、分散片分别于2001年1月15日和2001年9月30日受理进行临床研究。原料药及片剂于2001年3月14日作为国家二类新药获得保护。www.themegallery.comCom

2、panyLogo（二）、剂型分散片Tmax(0.78±0.35)ht1/2(15.0±3.41)hCmax(601.78±159.29)ng／ml普通片Tmax(0.78±0.35)ht1/2(14.6±3.13)hCmax(611.22±166.32)ng／ml药代动力学参数www.themegallery.comCompanyLogo可见两制剂主要药代动力学参数基本一致。并且AUC0~24（血浆药物浓度—时间曲线下面积，它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度）两制剂间均无显著性差异。盐酸伊托必利分散片与普通片具有生物等效性。www.theme

3、gallery.comCompanyLogo（三）、作用机制刺激内源性乙酰胆碱释放抑制乙酰胆碱水解促使胃平滑肌收缩增强胃内压阻滞多巴胺受体胃肠道平滑肌收缩增强胃和十二指肠运动苯甲酰胺类www.themegallery.comCompanyLogo（四）单独用药功能性胃肠病糖尿病胃轻瘫(DGP)快速恢复复合外伤术后患者的胃肠动力www.themegallery.comCompanyLogo1、功能性胃肠病功能性胃肠病主要包括功能性消化不良(FD)和肠易激综合征(IBS)等。FD主要症状为上腹饱胀、早饱、恶心、呕吐、上腹痛、烧心等。近年来FD发病率日益增高。

4、在西方国家FD人群患病率约为25％，年发病率为0.8％～3.2％。国内报道FD占所有消化不良的68％。IBS是一类腹部疼痛不适与排便有关并伴有排便习惯和粪便性状改变的功能性肠道疾病。研究表明至少40％的FD患者同时伴有IBS症状。www.themegallery.comCompanyLogo红霉素类甲氧氯普胺、氯波必利和西沙比利甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)和氯波必利如贝胆碱，系单纯的胆碱能激动剂促胃肠道动力药物归为以下几类:胃动素受体激动剂5-HT4受体激动剂多巴胺(DA)受体断滞剂拟胆碱药物www.themegallery.comCompa

5、nyLogo阻断DA对上消化道的抑制作用间接促进肠肌间神经丛释放乙酰胆碱具有D2受体阻滞剂及胆碱酯酶抑制剂的双重作用1、功能性胃肠病西沙比利吗丁啉盐酸伊托必利www.themegallery.comCompanyLogo1、功能性胃肠病盐酸伊托必利口服后吸收迅速，单剂量口服给药后约0.75h达血药浓度峰值；口服后从体内消除较慢。据国外文献报道，盐酸伊托必利单次口服给药后，在上消化道的胃、小肠以及肝脏、肾脏中有较高浓度，而向体内其他部位的分布较少。伊托必利单剂量口服给药后在中国健康人体耐受良好。盐酸伊托必利是一种安全有效的治疗功能性消化不良的新型促胃肠动力

6、药，临床上可推广使用。www.themegallery.comCompanyLogo2、糖尿病胃轻瘫(DGP)DGP是糖尿病常见慢性并发症之一。1945年Rundles首先报道胃排空延迟与糖尿病的关系。早在1958年由Kassander明确提出DGP这一概念，其病因迄今尚未阐明，且目前尚无确实的根治方法。糖尿病是内分泌系统的常见疾病之一。糖尿病胃轻瘫本质上系糖尿病中的全身自主神经病变的一部分，是迷走神经损害的结果。糖尿病患者在高血糖基础上可致供应内脏的植物神经病变及自主神经病变，使胃张力减弱和运动减弱。血糖对胃动力抑制作用与血糖高低成正相关，尤其引起餐后

7、血糖的明显升高，进一步加重胃肠道植物神经病变。www.themegallery.comCompanyLogo2、糖尿病胃轻瘫(DGP)1吗丁啉片为一种作用较强的外周多巴胺受体拮抗剂，它直接作用于胃肠壁的多巴胺受体，并从肠肌丛释放乙酰胆碱，可增加胃肠道的蠕动和张力，促进胃窦收缩，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，以抑制恶心、呕吐.但其长时间应用可产生一定的耐药性，患者症状改善不明显。2西沙必利片对于DGP出现的腹胀、早饱、呕吐以及缩短胃半排空时间等方面症状的疗效明显强于吗丁啉片，而与盐酸伊托必利片的疗效相当。但在高敏患者中可出现Q—T问期

8、延长或导致尖端扭转性室性心动过速。3盐酸伊托必利片的胃肠动力作用强于吗丁啉片，没