双模双控释新工艺制备格列齐特缓释胶囊.pdf

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1、应用技术企业科技与发展2013年第5期（总第347期）AppliedTechnologyEnterpriseScienceAndTechnology＆DevelopmentNO.5,2013（CumulativelyNO.347）双模双控释新工艺制备格列齐特缓释胶囊112唐世锭，陈华兆，罗习（1．桂林华信制药有限公司，广西桂林541200；2．桂林市生产力促进中心，广西桂林541002）【摘要】文章介绍了双模双控释新工艺制备格列齐特缓释胶囊的技术原理、主要技术指标、技术创新点及其研制过程中的关键技术与工艺和项目鉴定结论。【关键词】双模；双控释；格列齐特；工艺【中图分类号】R943；R

2、96【文献标识码】A【文章编号】1674-0688（2013）05-0017-02TheNewProcessoftheDualModesandDualControlledReleasesPreparesGliclazideSustained-releaseCapsules112TangShiding,ChenHuazhao,LuoXi【Abstract】Thispaperintroducesthetechnicalprinciple,themaintechnicalindicatorsandtechnologicalinnovationofthenewtechnologyofthed

3、ualmodesanddualcontrolledreleasespreparesgliclazidesustained-releasecapsules.Italsointroducesthekeytechnologyandprocessduringdevelopmentprocess,andprojectappraisalconclusions.【keywords】dualmodes;dualcontrolledreleases;gliclazide;technology1项目概述血药浓度不断下降，其半衰期（f1/2）为10～12h，因此必须早、晚各服1次才能有效控制血糖。格列齐特

4、缓释胶囊是率先目前，全世界的2型糖尿病（T2DM）患者约占糖尿病应用亲水性基质的口服降糖药物。患者在服药6h后血药浓度（DM）总人群的90％，发达国家DM病死率已位居人类死因不断升高，有效血药浓度可保持24h，其释放曲线与2型糖尿的第四位，发展中国家DM患者也在迅速增加。随着我国人均病患者的血糖昼夜周期性波动相匹配，只需一日服用1次[4]。寿命不断延长，高龄T2DM患者越来越多。口服降糖药一直是上海交通大学的贾伟、邱明丰、邱云平的“用于口服的降治疗2型糖尿病的一线药物之一。格列齐特缓释制剂是格列齐糖药格列齐特缓释胶囊的制备方法”、安徽省医药科技实业公特片的改良新剂型，剂型中使用了亲水

5、基质，每日服药1次，司的“口服格列齐特缓释制剂”等专利应用的缓释技术为采用其活性成分能够以最佳的方式释放，使药物在病人三餐后血糖高黏度的高分子作为骨架材料和阻滞剂，再加上其他辅料作为浓度较高时始终保持为有效的血药浓度，具有很好的治疗效致孔剂（崩解剂）和填充剂等制备骨架型缓释颗粒，再将颗粒果。此外，它的吸收不受消化道pH值及食物种类的影响[1]。装入胶囊制成缓释胶囊。这种技术在制粒混合时，如果一些用格列齐特为第二代磺酰脲类口服降血糖药物，主要作用量少的关键性的辅料例如乙基纤维素（EC）等混合不均匀，于胰岛β细胞，能使血糖正常化，恢复胰岛素生理性的分泌释放度的误差就会偏大，从而造成在规定

6、的时间内药物释放不模式，并通过对胰岛敏感组织的作用，解决胰岛素抵抗的问合格；同时，药物在释放时，随着释放时间的推移，骨架材料题。它具有降低血糖及改善凝血功能的双重作用，可改善糖会随黏度的增加使扩散减弱，骨架溶蚀加强，造成释放减慢。尿病患者的代谢及改善或延缓糖尿病血管并发症的发生，且[2]本工艺在原挤出滚圆制备的基础上开发了双模双控释制备不良反应少。格列齐特缓释胶囊。与传统的空白丸芯上药法相比，缩短了工格列齐特缓释胶囊作为一种新剂型的口服磺脲类降糖药，时，节约了成本，提高了收率。与格列美脲、格列本脲及格列齐特普通片等磺脲类药物相比，具有疗效好、安全性高、耐受性和依从性好等优点，并且有保

7、2工艺原理及主要技术指标护心血管及防治糖尿病并发症的作用，可作为强化治疗糖尿病代谢紊乱和血管并发症的一线药物[3]。2.1工艺原理格列齐特普通片在患者服药3h后达到血药峰浓度，随后大部分主药格列齐特均匀地分散在辅料微晶纤维素、乳糖【作者简介】唐世锭（1974—），男，广西桂林人，桂林华信制药有限公司工程师，研究方向：制药工艺。17和羟丙甲纤维素中，通过润湿剂纯化水的作用制成软材，再通（2）底喷包衣工艺：采用底喷流化床实现膜控缓释包衣。过挤出滚圆机制成载药缓