药理学-四怀素类和氯霉素类抗生素

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1、复习氨基糖苷类抗生素的不良反应及预防四环素类及氯霉素类抗生素第四十二章要求掌握：四环素抗菌作用、临床应用及不良反应熟悉：氯霉素的特点第一节四环素类【基本结构、分类】1.氢化骈四苯（四个环）2.不同品种为环上5,6,7位上取代基团不同。3.分类天然:四环素,土霉素半合成:多西环素,米诺环素理化特性两性物质，可与酸、碱形成盐，但在碱性溶液中易降解，在酸性溶液中较稳定，故临床常用其盐酸盐.抗菌谱G+菌：肺炎球菌，草绿色链球菌、溶血性链球菌、部分葡萄球菌G-菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌其他：立克次体、螺旋体、衣原体、支原体对铜绿

2、假单胞菌，真菌及病毒无作用抗菌机制——快速抑菌，高浓度杀菌抑制细菌体内蛋白质合成:与核糖体30S亚单位A位结合，阻止氨基酰-tRNA进位－－抑制蛋白质合成改变细菌细胞膜的通透性：使胞内核酸和其他重要物质外漏抑制DNA复制四环素抗菌特点：G+菌>G-菌G+菌<青霉素类和头孢菌素G-菌<氨基糖苷类抗生素无效：伤寒、副伤寒、铜绿、结核杆菌、真菌、病毒口服吸收不规则，不完全影响吸收的因素：①多价阳离子：间隔>3h②食物显著减少药物的吸收－空腹服用③酸性药物维生素C可促进药物吸收④与H2-R(-)、碱性药合用—间隔>3h体内过程分布广泛沉积于新形成的骨骼、牙齿进入胎盘，通过乳汁

3、胆汁中药物浓度高不易透过血脑屏障代谢与排泄存在肝肠循环—胆道感染尿液药浓较高—尿路感染临床应用首选：立克次体感染（恙虫病，斑疹伤寒，Q热）支原体感染（肺炎、泌尿生殖感染）－四环素或大环内酯类衣原体感染、螺旋体感染（回归热）－四环素或青霉素临床应用首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱，Hp感染首选四环素药物时，首选多西环素1.胃肠道刺激：服药时多饮水2.二重感染（superinfections）：定义：表现：1）真菌感染鹅口疮、肠炎——抗真菌药2）难辨梭状菌伪膜性肠炎——万古霉素或甲硝唑不良反应3.对骨骼及牙生长的影响“四环素牙”以及抑制骨骼发育注意：孕妇、哺乳妇女、婴儿和8岁

4、以下儿童禁用4.其他：肝脏及肾脏损伤变态反应光敏反应和前庭反应多西环素（doxycycline，强力霉素）抗菌谱与四环素相似，但抗菌作用强口服吸收快而完全，少受食物影响对肠道菌群影响小，二重感染少见对肾功能影响小，肾功能不全者仍可使用应用同四环素且首选，治疗肾功不全肾外敏感细菌感染最为安全的一种四环素注意事项：胃肠道刺激症状－饭后服用大量水送服，并保持直立体位30min静脉滴注－舌麻木感及口腔异味感米诺环素（minocycline）口服吸收完全，不受牛奶和食物影响抗菌活性最强有其独特的前庭反应，可迅速出现而停药，不作首选主要用于治疗酒糟鼻、痤疮及对四环素或青霉素耐

5、药的G+感染(chloramphenicol,chloromycetin)氯霉素类第二节广谱，低浓度抑菌，高浓度杀菌G-菌较强>G+菌对G+菌作用较弱，不及青霉素和四环素支原体，衣原体和立克次体有效对各种病毒、真菌及原虫无效抗菌谱与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶活性，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻避免与大环内酯类和克林霉素合用抗菌机制耐药菌引起的严重感染伤寒、副伤寒立克次体感染其他:联合治疗腹腔或盆腔的厌氧菌感染眼科的局部用药临床应用－备选药物血液系统毒性可逆性血细胞减少：不可逆性再生障碍性贫血：不良反应灰婴综合征定义：机制：防治：精神症状胃肠道反应、肝、

6、肾功能损害其他：过敏反应，剥脱性皮炎、神经炎、共济失调、菌群失调所致的维生素缺乏、二重感染小结思考题二重感染概念灰婴综合症TheEnd