抗菌药物分析课件

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1、2021/6/191抗菌药物的合理应用2021/6/192第一节抗菌药物的临床药动学第二节抗菌药的治疗监测第三节抗菌药的分类和药效学第四节抗菌药临床应用的基本原则2021/6/193第一节抗菌药物的临床药物动力学一.抗菌药物的体内过程1.吸收从用药部位到血液循环过程为吸收。不同的药物、不同制剂、不同的给药途径存在着不同吸收速率水溶性药物口服吸收差；脂溶性药口服吸收好。多数抗菌药物是注射剂2021/6/194首先口服吸收好的品种有:氯霉素、复方新诺明、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、阿莫西林、利福平、多西环素、甲硝唑、氧氟沙星、培氟沙星等。临床上可针对细菌敏感的药物品种来选用治疗轻、中度感染，

2、从而可减轻注射时的疼痛刺激2021/6/195其次口服吸收较好的品种有：大环内酯类、头孢克肟、环丙沙星、氨苄西林等口服吸收差的品种有：青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、万古霉素等。临床上适用于敏感细菌感染的注射治疗2021/6/1962.分布影响药物分布的因素有以下几方面：①血浆蛋白结合率抗菌药的血浆蛋白结合率一般都比较低，随着血流的供应丰富而向组织、细胞间分布，相对维持时间较短2021/6/197②组织、器官的血液供应量的多少血液供应量大的相对药物浓度高，如肝、肾、肺等器官。而脑、骨、前列腺等药浓较低。机体还存在着生理屏障，如血脑屏障。但有些药物可通透：如氯霉素、磺胺嘧啶、某些第三代头孢菌

3、素类品种。当脑膜有炎症时，对某些药物可增加通透2021/6/198③骨组织对药物通透的选择，对克林霉素、林可霉素、氟喹诺酮类药通透较高，相对药浓较高④前列腺组织对碱性脂溶药物通透较好，如大环内酯类药、磺胺类药、甲氧苄啶。以及喹诺酮类药2021/6/199⑤浆膜腔和关节腔内相对某些药物通透较好⑥血胎屏障对某些药物相对通透较高，易造成胎儿药浓较高。如氨基糖苷类、氯霉素、四环素、磺胺类药2021/6/19103.代谢和排泄绝大多数抗菌素药物是以原形通过肾脏排泄，尿药浓度比血浆药浓高。如氨基糖苷类药、青霉素类、头孢菌素类药等少数脂溶性药物是通过肝脏代谢后产物又可经肾脏和胆道排泄。如氯霉素、大环内酯类

4、、林可霉素、四环素类等抗菌药在胆道药浓比较高有：大环内酯类、林可霉素、四环素类、氨苄西林、头孢哌酮、头孢曲松等2021/6/1911二.体内过程的临床意义1.组织中有效药浓的高低差异：血液供应丰富的药浓高；脑组织、脑脊液、骨组织、前列腺、痰液等药浓低。尿液中抗菌药物浓度一般均较高2.敏感菌的感染程度差异：轻、中度感染用口服吸收好的药物，重度感染用注射剂3.避免局部用药4.对易透过血胎屏障的药物孕妇禁用2021/6/1912三.有效的组织药浓和药敏试验抗菌药物的疗效有以下几方面来决定：⑴感染病灶部位的药浓的高低，一般为血药浓度的1/2～1/10⑵作药敏试验测最低抑菌浓度（MIC），MIC值低则

5、表明细菌对该药敏感；MIC值高则提示细菌对药物敏感性差或耐药。以MIC值的2～10倍来推算用药的剂量，确保感染病灶内达到有效杀菌或抑菌血药浓度⑶药敏试验测药物抗菌特异性，明确药物的抗菌范围，做到抗菌作用针对性强2021/6/1913第二节抗菌药的药浓监测（TDM）目的：通过测定患者用药后血中或其他体液的药浓，根据药动学原理和计算方法拟订个体给药方案，以求达到药物的安全有效使用需TDM的抗菌药物：1.药物毒性大,安全范围小的氨基糖苷类药、万古霉素等2.新生儿期的氯霉素的使用2021/6/19143.当肾功能减退时易发生毒性反应者,如磺胺异恶唑、甲氧苄啶等。或同时大剂量应用青霉素类药时为防止脑脊

6、液内药浓过高而发生中枢神经系统毒性反应则可进行脑脊液或血药浓度测定4.某些特殊部位的感染为确定药物浓度是否已达到有效浓度或浓度是否过高时亦可进行药浓监测，如青霉素等2021/6/1915第三节抗菌药的分类和药效学一.药物分类抗生素和人工合成抗菌药两大类：⑴抗生素又分为内酰胺类、大环内酯类及林可霉素、万古霉素、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、利福平等⑵人工合成抗菌药有：氟喹喏酮类、磺胺类、呋喃类、甲氧苄啶等2021/6/1916现有观点认为抗菌药可分为浓度依赖性和时间依赖性及介于两者之间等三类：⑴浓度依赖性抗菌药：有氨基糖苷类、氟喹喏酮类。它的杀菌作用取决于血药峰浓度的高低与药物在体内持续时间

7、关系不大2021/6/1917⑵时间依赖性抗菌药：内酰胺类它的杀菌作用取决于血与组织中药物浓度超过致病菌最低抑菌浓度的时间，而与药峰浓度无关。其用药原则是缩短间隔时间减少每次用量。一般认为在24小时内有60%时间血药浓度超过MIC就较满意了⑶介于以上两类之间如磺胺类、林可霉素、大环内酯类等2021/6/1918二.抗菌药的药效学1.抗菌活性:杀菌药或抑菌药;抗菌药后效应(指撤药后仍然持续存在着抗微生物效应，