第26章镇咳、祛痰及平喘药

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1、第二十六章镇咳、祛痰及平喘药哮喘的病理变化嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症可逆性支气管狭窄气道高反应性支气管重构平喘药平喘药包括β肾上腺素受体激动药茶碱类抗胆碱药糖皮质激素白三烯调节药抗过敏平喘药抗组胺药抗炎平喘药支气管扩张药【药理作用与机制】激动支气管平滑肌细胞β受体激动肥大细胞β受体激动β1心率加快、心律失常、室颤，缺氧时更为敏感。一、β肾上腺素受体激动药ACPKAG蛋白βcAMPATPCa2+↓支气管平滑肌松弛心脏反应肌肉震颤代谢紊乱不良反应【临床应用】肾上腺素（adrenaline）——皮下注射用于哮喘急性发作麻黄碱（ephedrine）—

2、—作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作异丙肾上腺素（isoprenaline）——吸入控制哮喘急性发作；长期应用严重心律失常选择性β2受体激动剂沙丁胺醇（salbutamol）对呼吸道有高选择性；对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体的作用；扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持久；气雾吸入迅速缓解哮喘症状口服控制频发性或慢性哮喘特布他林克仑特罗氯丙那林选择性β2受体激动剂【平喘作用与机制】1.舒张支气管平滑肌①抑制磷酸二酯酶（PDE）②阻断腺苷受体③增加内源性儿茶酚胺的释放2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力3.强心利尿作用4.

3、抗炎作用二、茶碱类【临床应用】氨茶碱（aminophylline）胆茶碱（cholinetheophyllinate）丙羟茶碱（proxyphylline）二羟丙茶碱（diprophylline）茶碱缓释剂支气管哮喘慢性阻塞性肺病（chronicobstructivepulmonarydisease，COPD）心源性哮喘氨茶碱稀释后缓慢静注！异丙托溴铵对支气管平滑肌选择性较高；对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响；对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好；β2受体激动药的替代药。三、抗胆碱药特点：基本作用机制：强大

4、的抗炎作用和免疫抑制作用吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一线药物吸入GCs的主要不良反应是局部不良反应四、糖皮质激素【平喘机制】抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞抑制细胞因子与炎症介质的产生抑制气道的高反应性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性倍氯米松（beclomethasone）【临床应用】用于支气管扩张药不能满意控制病情的支气管哮喘病人气雾吸入不能缓解急性症状五、白三烯调节药——扎鲁司特选择性CysLT1受体的拮抗剂抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反应减少哮喘病人糖皮质激素及β2受体激动药的用量临床应用轻至中度慢性哮喘的预防

5、及治疗严重哮喘病人的辅助治疗【药理作用机制】①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒②抑制非特异性支气管高反应性六、抗过敏平喘药——色甘酸钠【临床应用】临床给药方式：粉雾吸入不适用于哮喘急性发作期的治疗主要用于预防哮喘的发作大纲要求1．镇咳药的分类中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌证；右美沙芬镇咳作用特点。2．祛痰药的分类氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰作用。3．平喘药的分类肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、布地奈德的平喘特点；抗过敏药色甘酸钠的作用特点；选择性β2受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点，非选择性β受体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点；茶碱

6、类的平喘的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点，茶碱类的制剂特点；异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。1．可产生成瘾性的镇咳药是A．Amoniumchlorid（氯化铵）B．Pentoxyverine（喷托维林）C．Codeine（可待因）D．Benzonatate（苯佐那酯）E．Dextromethorph（右美沙芬）2．哪一药物属于溶解性祛痰药？A．Amoniumchlorid（氯化铵）B．Aminophylline（氨茶碱）C．N-acetylcysteine（N-乙酰半胱氨酸）D．Dextromethorph（右美沙芬）E．Clenbuter

7、ol（克伦特罗）答案答案4．Salbutamol（沙丁胺醇）的特点不包括以下哪一项？A．对2受体的选择性比异丙肾上腺素高B．心脏反应比异丙肾上腺素轻微C．可收缩支气管粘膜血管D．用于治疗支气管哮喘E．可气雾吸入给药3．Salbutamol（沙丁胺醇）与治疗哮喘无关的作用是A．骨骼肌震颤B．舒张支气管平滑肌C．激活腺苷酸环化酶D．抑制肥大细胞释放过敏介质E．激活2受体答案答案5．Formoterol（福莫特罗）属于下述哪一类药物？A．祛痰药B．肾上腺素受体激动药C．糖皮质激素类药D．非成瘾性中枢性镇咳药E．M受体阻断药6．通过扩展支气管平滑肌，并收

8、缩支气管黏膜血管而产生平喘作用的药物是A．Adrenaline（肾上腺素）B．Aminophy