聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓直肠刺激性研究.pdf

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1、TEAT工BE论著lH工NAHEALq-H工N口UB7-口Y聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓直肠刺激性研究王海梅邵卿乔红群刘晶江苏省药物研究所；江苏省药物安全性评价中心，江苏南京210009【摘要】目的观察聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓给予兔直肠后对直肠的刺激性，为临床研究用药提供参考。方法取新西兰兔10只，雌雄各半，按体重随机分为3组，每日给药1次，连续7d，末次给药后24h处死动物，取局部组织，观察有无充血、红肿等现象，同时取直肠进行病理组织学检查。结果动物剖杀时肉眼检查，各组直肠粘膜未见明显异常。病理组织学检查，聚甲酚

2、磺醛盐酸辛可卡因栓直肠给药后，并未引起直肠出现明显的病理改变。结论连续给予聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓对直肠无刺激性。【关键词]聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因；直肠刺激性；安全性【中图分类号】R927【文献标识码】A【文章编号】1672—5654(2014)03(c)一0005-02ExperimentalstudyontherectalirritationofPolicresulenCinchocaineHCl~uppositoryWANGHaimeiSHA0QingQtA0HongqunLINJiangSuCenter

3、forSafetyEvaluationofDrugs；JiangsuInstituteofMateriaMedica，JiangSu210009，China[Abstract]ObjectiveToevaluaterectalirritationofPolicresulenCinchocaineHC1Suppository．MethodsTherectalirritationofPolicresulenCinchocaineHC1Suppositorywasadministratedtorabbit，q．d．f

4、or7d．Pathologyhistologyexamineofrectumafterstopingremedy24hourswasmade．ResultsNoirritationonrabbites’rectumwerenotedbynakedeyesandpathologyhistologyexamine．ConclusionPolicresulenCinchocaineHC1Suppositoryhasnoirritationonrabbites’rectum．[Keywords]Policresulen

5、CinchocaineHC1Suppository；Rectalirritation；Safety聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓含有聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡次给予1枚。给药方法：每次给药前将动物禁食过夜，将药物以医因两种活性成分．聚甲酚磺醛是一种带有很强负电荷的高酸物质用凡士林包裹后轻轻纳入家兔直肠内，直至通过肛门括约肌，以(pH值为0．6)，可选择性作用于带正电荷的病变及坏死组织，通过栓剂不滑出为限。给药后至少3h再给予食物。高酸及蛋白凝固作用使病菌、原虫收敛、萎缩、分解，具有广谱抗取新西兰兔10只，雌雄各半。按体重

6、随机分为3组，其中正茵及杀菌作用[1】：辛可卡因可以封锁感觉神经的传送达到止痛和常对照组2只．不做任何处理：辅料对照组和聚甲酚磺醛盐酸辛止痒的效果。该药临床上主要用来治疗痔疮，尤其肛门发炎引至可卡因栓组．每组4只。每天给药一次，连续7d。末次给药后24h流血；肛裂和皲裂；肛门痛疡；因肛门或直肠的毛病而引至的肛门处死动物，取出局部组织，观察有无充血、红肿等现象。同时取直湿疹；直肠手术后的伤口等。全文根据《化学药物刺激性、过敏性和肠做组织病理检查。溶血性研究技术指导原则》及《药物毒理学试验方法与技术>[2-31，2

7、结果在GLP条件下．对聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓的直肠刺激性进行2．1直肠刺激性试验实验研究。为临床安全用药提供实验依据。动物在给药期内，聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓组1号动物给1材料与方法药4d后、2号动物给药5d后肛周红肿，分析认为是由于给药过1．1药物程中的机械刺激引起的，而非受试物的不良反应。动物剖杀时肉受试物由南京艾德凯腾生物医药有限责任公司提供，聚甲酚磺醛盐酸辛可卡因栓f聚甲酚磺醛100mg，盐酸辛可卡因2．5mg)，眼检查，各组直肠粘膜未见明显异常。批号20090723：空白栓剂，批号20090728。

8、镜检结果如下：1．2动物及饲养条件正常对照组：兔直肠黏膜上皮细胞无变性、坏死，固有层见大1．2．1动物实验兔：10只，雌雄各半，体重2．4～2．6kg，南京市江宁肠腺正常分布，固有层无充血、出血及炎症改变。(图1)。区青龙山动物繁殖场提供，生产许可证号：SCXK(苏)2007—0008。辅料对照组直肠黏膜上皮细胞无变性、坏死，固有层未见血1．2．2饲养条件实验动物饲养于本中心十万级屏障