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1、西南军医2006年12月第8卷第6期JournalofMilitarySurgeoninSouthwestChinaDec.,2006;8(6)前列地尔的药理研究进展李勇唐捷摘要综述了近年来前列地尔(前列腺素E1,PGE1)在扩张血管、抑制血小板聚集、细胞保护等方面的作用,以及其在脑血管疾病、循环系统、呼吸系统、肢体血管疾病等多方面药理活性的研究近况,为进一步研究前列地尔提供参考。关键词前列地尔;药理作用;研究进展中图分类号R969文献标识码A文章编号1672-7193(2006)06-0079-03前列地尔属
2、于天然前列腺素(PG)类物质。20性疾病是最常见的疾病之一。40%以上发生在下世纪60年代初确定前列地尔的化学结构为具有一肢,原来的基本疗法是截肢,而且40%病人手术后个五碳环和2条侧链的二十碳脂肪酸的基本骨架。还重复手术。而用前列地尔治疗下肢动脉粥样硬化内源性前列地尔在体内分布广,含量少,一般细胞均损害血供障2级时,疗效为100%,3.4级时为40%。能合成,在局部发挥生物学作用并迅速失活。已知1.4可用前列地尔中止早期妊娠,中期引产等,可有生物活性的PG类化合物都在C15有一羟基,C13免除或减轻手术痛苦。
3、有一双键,其主要代谢途径是在15羟PG脱氢酶的1.5本品为人体固有物质,对人体无毒副作用。催化下,C15上的羟基氧化生成酮基,再经一系列变2前列地尔的生理效应和主要药理作用化形成代谢终末产物。15羟PG脱氢酶广泛存在于肺、肝、肾和脂肪等组织中,一般认为80%以上前列前列地尔有较广泛的生物学效应,主要包括扩地尔在肺灭活。以上代谢特点决定了前列地尔需静张血管平滑肌、抗血小板聚集和细胞保护作用以及脉途径用药,停药后药效与不良反应均不能持久;从对妊娠子宫平滑肌的收缩作用。另一方面来看,这一特性也有助于其不良反应的尽2.
4、1扩张血管作用前列地尔具有很强的直接舒快消除。张血管平滑肌和抑制神经末梢释放去甲肾上腺素作用,对肺、心、肾及全身的动脉、静脉的血管床都是有1前列地尔药用特点力的血管扩张剂。与前列环素(PGI2)比较,前列地1.1前列地尔对心肌梗塞、血栓、冠心病、心绞痛、尔作用虽然相对较弱,但扩张肺循环的作用更明显,动脉硬化等心血管疾病疗效优于传统心脑血管药被称为“小循环的硝普纳”,原因可能与前列地尔主物,因为前列地尔不仅有扩张血管、减轻心脏负荷的要在肺脏灭活有关。近年发现前列地尔不仅扩张正作用,同时有排钠、利尿、强心、改善冠状
5、循环、保护常的冠状动脉,还可使阻塞性血管病变的缺血心肌心肌、改善微循环、稳定溶酶体膜、清除非蛋白氮保区域的血流增加,这些特点是硝酸盐类血管扩张剂护肾脏功能、清除免疫复合物,抑制血小板聚集等作所不及的。因此有利于降低肺动脉压、保护和改善用,这些都是一般的心血管药物所缺乏的,尤其对老病变心肌功能,呈现良好的血流动力学效应。年病人的治疗更有特殊意义。2.2抑制血小板聚集前列地尔是一种较温和的1.2前列地尔对肝炎病的治疗特点首先是病情血小板聚集抑制剂,通过抑制血小板释放血栓烷A2越重越体现其优越性;二是对甲、乙、丙型肝
6、炎都有(TXA2)起作用。血小板的聚集性增高及其对血管效;三是可把重症肝炎的死亡率由80%下降到33.内皮的损伤是急性心急梗死等心血管疾病的重要病33%。与肝细胞生长素治疗的疗效相同。理生理特征之一,并参与伴有肺动脉高压的充血性1.3前列地尔在治疗下肢动脉硬化方面体现了可心力衰竭(心衰)和体外循环后肺动脉高压的病理生免除病人手术痛苦的优越性动脉干线的血栓闭塞理过程。在动物和临床研究中证实前列地尔有强烈的抑制血小板聚集、降低血液粘度红细胞聚集性、改作者单位:南充市中心医院药剂科(四川南充637000)善其变形能力
7、从而改善血液流变学的作用。这些作·79·西南军医2006年12月第8卷第6期JournalofMilitarySurgeoninSouthwestChinaDec.,2006;8(6)用影响流体力学、有助于降低对各级血管的阻力,也粘度,改善微循环,增加缺血区的血流量和供血供有利于降低肺的阻力和肺动脉高压。氧。前列地尔可明显改善椎-基底动脉供血不足的2.3前列地尔的细胞保护作用近10年在对细胞各种症状,对预防缺血性脑血管病的发生具有一定自身保护性调节功能的研究中认识到,细胞保护作的临床意义。用分为直接保护和适应性
8、保护作用。80年代已发3.2前列地尔在循环系统中的作用现前列地尔对胃粘膜有肯定的直接保护作用,局部3.2.1冠心病及心绞痛PGE1能抑制血管平滑肌无前列地尔存在则胃粘膜很快被酸性物质消化腐细胞的游离钙离子,抑制交感神经末梢释放去甲肾蚀。对血管内皮细胞保护作用的研究也观察到前列上腺素,使血管平滑肌舒张,血管扩张,外周阻力降[1]地尔的这一直接保护作用:Modig在动物试验中对低,冠脉血流
