头孢类抗菌素的分类及特点.doc

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1、头孢类抗菌素的分类及特点笫一代头孢菌素①对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差；②对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；③对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙

2、腈、头孢匹林等均已少用或不用。第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强（MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌），抗少数革兰阴性需氧杆菌活性（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌）。肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定，不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。头孢噻吩（先锋霉素1号）头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢拉定（先锋6号）头孢来星（先锋霉素3、头孢甘酸）头孢唑啉钠（先锋5号）其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。头

3、孢乙腈（头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素7）头孢匹林（头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠）头孢硫脒（先锋霉素18、头孢菌素18）本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。头孢羟氨苄（头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄）笫二代头孢菌素①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效；②对多种β-内酰胺酶比较稳定；③对肾脏的毒性较第一代有所降低。（l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢

4、菌素对这些耐药菌株常可有效。（2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。对革阳菌较第一代略差，对革阴菌做用明显增强，部分厌氧菌高效。对β-内酰胺酶较稳定。对肾毒性较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道及泌尿感染等。头孢孟多（头孢羟唑）头孢克洛（头孢氯氨苄）头孢尼西钠头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信）对G+与G-杆菌均有效，对

5、呼吸、泌尿系统等感染有效，与利尿剂合用加重肾功能不全。肝肾双相排泄，可透过血脑屏障。头孢呋辛酯（头孢呋肟酯，新菌灵）本品为头孢呋辛的醋酸乙酯，在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。头孢西丁（甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX）头孢美唑（先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ）笫三代头孢菌素①对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均

6、有较强的作用；②其血浆t1/2较长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；③对β-内酰胺酶有较高稳定性；④对肾脏基本无毒性。（1）抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。（2）耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。对厌氧菌及革兰阴性菌较强（包括酮绿假单胞菌），对革阳菌作用不及一、二代。对β-内酰胺酶更稳

7、定。对肾基本无毒性。主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中头孢他啶目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。第三代头孢目前耐药情况严重，我国的超广谱内酰胺酶（ESBLs）主要是分解头孢噻肟的CTX-M型。头孢曲松（菌必治）治疗淋病的第一线药物。头孢他定（复达欣、凯复定）头孢哌酮（先锋必素）头孢噻肟钠（头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX），第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强。头孢唑肟钠（头孢去甲噻肟、益保世灵、去

8、甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX）由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。头孢甲肟（头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢）头孢匹胺（头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰（不能肌注））头孢克肟（氨噻肟烯头孢菌素，世福素、达力芬）本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯（施博）本品为口服用广谱第三代