抗血小板抗凝机理及药物作用点.doc

《抗血小板抗凝机理及药物作用点.doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、（抗）凝血药作用机理小结人体内止血的过程主要包括三个时相：一血管挛缩；二血小板血栓形成；三纤维蛋白的形成与维持图片说明1阿司匹林抑制环加氧酶2奥扎格雷抑制了TXA2合成酶3双嘧达莫一方面抑制磷酸二酯酶活性使得cAMP分解↓，另一方使腺苷酸环化酶活性↑进而增加了cAMP的合成↑。两方面导致cAMP含量增加4氯吡格雷抑制了ADP对血小板的活化作用而发挥作用5cAMP升高、钙离子降低抑制血小板的聚集；降低则促进血小板聚集（抗）凝血药就是通过影响凝血的不同时相达到凝血与抗凝的效果。根据作用机理可以可以分为三大类：①作用于血小板药物②作用于凝血因子与纤溶蛋白系统药

2、物③其他类药物一、作用于血小板药物⊕○花生四烯酸○奥扎格雷PGH2;PGH2○阿司匹林片血栓素A2PGI2cAMP↓cAMP↑血小板聚集⊕双嘧达莫⊕ADP○氯吡格雷肾上腺色腙：能增强毛细血管对损伤的抵抗力，稳定血管及其周围组织中的酸性粘多糖，降低毛细血管的通透性，增强受损毛细血管端的回缩作用，使血块不易从管壁脱落,从而缩短止血时间，但不影响凝血过程。酚磺乙胺：能使血小板数量增加，并增强血小板的凝集和黏附力，促进凝血活性物质的释放，从而产生止血作用。生长抑素：①可以抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌。②可以抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激的

3、胃酸分泌，可抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放。③可以显著减少内脏血流，降低门静脉压力，降低侧枝循环的血流和压力，减少肝脏血流量。④减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌，降低酶活性，对胰腺细胞有保护作用。⑤抑制胰高血糖素的分泌。⑥可影响胃肠道吸收和营养功能TPO(血小板生成素)：原癌基因c-mpl表达产物的配体，与红细胞生成素(EPO)有一定同源性，可促进巨核细胞前体细胞增殖和分化。三、作用于凝血因子与纤溶蛋白系统药物⊕凝血因子图片说明1凝血因子Ⅰ为纤维蛋白原；凝血因子Ⅱ为凝血酶原;凝血因子Ⅳ为钙离子。2实线为进程方向，虚线表示药物作用。3水蛭素与活化的凝血

4、酶结合使其失活而发挥抗凝作用。4蛇毒凝血酶与活化的凝血酶有相似的作用，故可以促凝。5蚓激酶与活化的纤溶酶相似，可以溶解纤维蛋白网而发挥溶栓抗凝作用6尿（链）激酶能促进纤溶酶的活化而发挥溶栓抗凝作用7氨甲环酸，氨甲苯酸可以过竞争性抑制纤溶酶原激活因子，使得纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解而发挥抗凝作用8VK是四种凝血蛋白（凝血因子2、7、9、10）在肝内合成必不可少的物质9华法林为VK拮抗剂，抑制VK在肝脏的循环利用从而抑制相关凝血因子的合成10抗凝血酶Ⅲ是凝血酶及凝血因子9、10、11、12的抑制剂。它与凝血酶结合形成ATⅢ凝血酶复合物而

5、使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上。一旦肝素-ATⅢ凝血酶复合物形成，肝素就从复合物上解离，再次与另一分子ATⅢ结合而被反复利用。11低分子肝素钠由于分子链较短,没有与凝血酶结合的部位，不能加强抗凝血酶Ⅲ对凝血酶的灭活，而仅仅表现出高活性抗Xa因子,对凝血酶影响小。这样就使抗血栓作用与致出血作用分离，保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。同时低分子肝素钠的半衰期长，静脉注射维持12小时，故皮下注射每日一次即可。纤维蛋白（交织成网）⊕凝血酶○水蛭素⊕蚓激酶可溶降解产物○氨甲环酸○氨甲苯酸⊕尿（链）激酶纤维蛋白溶酶原⊕纤维带白溶解酶⊕蛇毒血凝酶纤维蛋

6、白原凝血酶原