药物制剂常用的辅料.doc

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1、药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。一、要求：1、对人体无毒害作用，几无副作用；2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；4、不与包装材料相互发生作用；5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，

2、在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下:1.苯甲酸BenzoicAcid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸SorbicAcid白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸

3、水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。3.乙醇Alcohol无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Pa

4、rabene(Nipagin)常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。5.苯甲醇BenzylAlcohol无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25

5、，水溶液中性，与乙醇氯仿、脂肪油等任意混合。苯甲醇BenzylAlcohol无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。6.苯乙醇Phenethanolum无色液体，化学性质稳定，耐热，沸点219-221℃，比重约1.02。溶于水1:50，易溶于矿物油，极易溶于乙醇、丙二醇、甘油和脂肪油。对革兰氏阴性菌尤有效，

6、可用于滴眼液，浓度为0.25-0.5%配伍禁忌少。此外，《美国药典》（XXI，NFXVI）还收载有丙酸钠、麝香草酚、山梨酸钾、甲醋吡喃酮及其钠盐等。（二）抗氧化剂：又称还原剂，其氧化电势比主药低，先与氧作用，而保持药物稳定。1、水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、干燥亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、甲硫氨酸（蛋氨酸）、硫脲、乙二胺四醋酸二钠（EDTA-Na2）、磷酸、枸橼酸等。2、油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、去甲双氢愈创木酸（CDGA）、生育酚、棓酸酯类等。（三）矫味

7、剂：是一种能改变味觉的物质、用以掩盖药物的恶味。1、甜剂：品名甜度与蔗糖比较的倍数中文名英文名山梨糖Sorbose0.51木糖Sylose0.67木糖醇Xylitol1.25甘油Glycerin1.08甘草酸二钠DisodiumGlycyrrhizinate200甘露醇Mannitol0.69甘露糖Mannose0.59半乳糖Galactose0.63麦芽糖Maltose0.46乳糖Lactose0.16果糖Fructose1.15-1.5甜精Dulcin265糖精钠SaccharinSodium675甜菊糖甙Stev

8、ioside300葡萄糖Glucose0.74蔗糖Sucrose1.02、芳香剂：天然芳香性挥发油多为芳香族有机化合物的混合物。人工合成的香料有酯、醇、醛、酮、萜类等按不同比例制成的香精。常用的香料有：小茴香油、玫瑰油、玫瑰香精、柠檬油、柠檬香精、香草香精、香草醛、香蕉香精、菠萝香精、薄荷油、橙皮油、苹果香精等。3、胶浆剂：粘稠具