天然产物化学第七章 海洋天然产物课件.ppt

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1、第七章海洋天然产物1海洋生物的特点生活环境与陆生生物迥然不同；次生代谢产物较陆生生物独特新颖；化合物结构独特、生物活性多样；开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。2第一节概述海洋天然产物资源及研究概况海洋天然产物是指从海洋生物中分离出来的初级或次级代谢物质。海洋天然产物的来源比较广泛，如藻类(红藻、褐藻、绿藻、蓝藻)、海绵、腔肠动物(如珊瑚)、软体动物(如海兔)、棘皮动物(如海参)、被囊动物(如海鞘)、鱼贝类、苔藓虫类、微生物与浮游生物等。研究最多的海洋生物是海藻、海绵，其次是珊瑚。按照化学结构分类，海洋

2、天然产物主要有甾体、萜类、生物碱、核苷、聚醚、大环内酯、卤化物、氮杂环、含硫杂环、多肽、多糖、蛋白质等类型。新化合物以甾醇为最多，其次是萜类，生物碱也占有一定比例。3根据活性和功用的不同，可将有关海洋天然产物的研究分为生物信息物质、药用活性物质、海生毒素和生物功能材料等几个方向。随着人类以住所依赖的陆地生物资源的日益贫乏以及人们对化学药品毒副作用的逐渐认识，从海洋生物中寻找高效低毒的天然药物已变成海洋天然产物研究的一个特别重要的方向。有科学家甚至预言，最具前途的抗癌药物将来自海洋。4在海洋天然产物的活性研究方面：20

3、世纪50年代以抗菌活性为主，60年代美国国立癌症研究所开始筛选抗肿瘤活性物质，80年代后开始了大规模的筛选，主要侧重在抗肿瘤、抗病毒、抗炎和强心等作用方面。至20世纪90年代，已有多个海洋天然产物进入临床试验阶段。目前，国际上对所发现的海洋天然产物仍以抗肿瘤活性方面的研究为主，其次是抗菌、抗病毒活性(特别是抗HIV)。另外，抗心血管病(降压、降血脂等)、抗氧化、植物生长调节活性等方面的研究报道也较多。5海洋天然产物的研究虽然已有40多年的历史，但与来源于陆生植物的15万多种天然产物相比，海洋天然产物至今才一万多种；从

4、资源范围角度看，已被研究过的海洋生物才几千种，只占整个海洋生物的极小部分，因此．相对陆地生物而言，海洋生物资源远未得到有效的开发和利用。另外，由于受样品采集条件的限制，研究工作目前大多局限于沿海、近海和浅海。从普通易得的海洋生物中获得有价值的活性产物已变得越来越困难，远海、深海等地较难获得的海洋生物样品因此备受青睐，成为目前海洋天然产物研究的一大特色。6海洋天然产物开发利用概况经过数十年的研究开发积累，国际上已出现大量涉及药学、食品、功能食品、化妆品、酶制剂等方而的海洋天然产物专利产品。海藻多糖、鱼肝油、甲壳素、藻胆

5、蛋白、鲨鱼软骨素和深海鱼油等一大批海洋生物制品已越来越为人们所熟悉、由于它们大多含量高、用途广泛，已经实现了工业化和商品化。7来自海藻的一类大分子物质藻胆蛋白，不仅是自然界中很有开发价值的食用、饵料蛋白资源，而且在光合作用原初理论的研究方面也颇具优越性。近年来最得到重视的是藻胆蛋白作为新一代荧光探针的开发。放射性同位素标记法因半衰期短、需防护、废物处理困难和灵敏废低等缺点，正被荧光标记法所取代。藻胆蛋白不仅荧光强度比常用的荧光素强30倍，而且具有不受天然荧光干扰、容易选择激发光源、可用液态或固态保存、荧光不易被天然生

6、物大分子粹灭、易用化学方法同其他分子结合而不影响其荧光性质等诸多优点。因此，藻胆蛋白己发展成为新一代的荧光探针。8近几十年来，由于不断地从海洋生物中发现一些结构新、活性强、毒性低的天然产物，加上现有合成药物的较大毒副作用，从海洋中寻求高效低毒的天然药物己引起世界各大国越来越浓厚的兴趣。从丰富的海洋生物资源中寻求特效新药已经成为新药开发的方向之一。已经从海洋生物中分离出一大批具有显著抗肿瘤、抗菌、抗病毒和抗氧化等活性的天然产物单体，其中大多数是在陆地生物中从未发现过的。9目前，已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动

7、物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。如从海蛤提取的蛤素(mercenene)海鞘中的膜海鞘素(didemnin)鲸鲨软骨中的6-硫酸软骨素(chondroitinsulfateA)从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒(anthoplearin)A和B等。10我国海洋天然产物的研究开发水平与世界发达国家相比仍有很大差距，具体表现在：①国家对海洋天然产物研究的经费投入不足；②我国海洋生物资源的分布与品种调查很不完今；③从事海洋生物的化学、生物学、生态学等基础研究

8、的学术机构不多，学术水平不高；④海洋天然产物的研发力量分散、低水平重复、缺乏深度，涉及海洋初级代谢产物的研究工作偏多、不利于药物品质控制和知识产权保护。11第二节海洋生物多糖类化合物海藻多糖海藻多糖主要指红藻和褐藻中含量较高的多糖类代谢物质。从性质与结构上可大致分为琼胶、卡拉胶、褐藻胶、褐藻糖胶、红藻淀粉和海带淀粉等几大类型。在生物体内，这些多