药理学课件-第6-7章--胆碱受体激动药[1].ppt

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1、第六章胆碱受体激动药MuscarinicReceptorAgonists8/10/20211学习目的与要求1．掌握毛果芸香碱药理作用、临床应用。2．了解毛果芸香碱副作用及处理。64.毒扁豆碱的作用原理及特点。4.熟悉有机磷酸酯中毒的解救药物和解救效果。5.了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。8/10/20212M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。8/10/20213传出神经按递质分类（提问

2、式复习总论内容）NEACh交感神经交感神经节前纤维AChAChACh副交感神经运动神经肾上腺髓质肾上腺素N1N1AChAChN18/10/20214第一节M胆碱受体激动药8/10/20215（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。8/10/20216由于Ach在

3、体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用见表6-18/10/20217(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)药理作用作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显对心血管的影响小8/10/20218眼睛的结构收缩松弛8/10/202191.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。8/10/202110瞳孔扩约

4、肌M-R虹膜8/10/202111(2)降低眼内压房水产生及回流8/10/2021128/10/202113(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体8/10/2021148/10/2021152.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。临床应用1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。8/10/202116闭角型(angle-clos

5、ureglauconma充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。8/10/2021172.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。8/10/202118不良反应眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。8/10/202119第七章抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药Anticho

6、linesteraseAgents8/10/202120Glu:谷氨酸Ser:丝氨酸His:组氨酸8/10/202121抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药8/10/2021228/10/202123新斯的明(neostigmine)为人工合成品[体内过程]1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~

7、4h。8/10/202124[药理作用及作用机制]1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。2、直接激动N2受体。3、促进运动神经末梢释放Ach。8/10/202125新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。8/10/202126[临床应用]1、重症肌无力2、术后腹胀气和尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、非除极化肌松药过量中毒的解救8/10/202127[不良反应]胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无力的病人，短时

8、间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。8/10/202128毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且