光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展.pdf

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1、第(&卷第(期感光科学与光化学K0H%(&L0%((##"年"月.>+9+MN-.>OPQPOGLPG-L=.>+9+P>GROQ9NSR5;%，(##"####################################################!"!!!!!"!!综述!"!!!!!!!"光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展俞开潮，程红，金玲（华中科技大学化学系，武汉!"##$!）摘要：本文介绍了光动力治疗原理、酞菁类光敏剂的合成方法及其近年来得到的研究进展，并介绍了酞菁在光动力治疗中的光化学生物过程和光漂白现象，还对其存在的缺点和今后的研究方向进行了讨论%

2、关键词：光动力治疗；酞菁；光漂白文章编号：&###’"("&（(##"）#(’#&")’#*中图分类号：+,!文献标识码：-&引言在近(#年来迅速发展的光动力治疗（./01023456789/:;5<3，.=9）已成为激光、医学、生物和化学的一个重要新型交叉学科和研究领域%这种治疗方法是基于对光敏剂的使用与控制：这些光敏剂能选择性地滞留在癌细胞里，富集后，用一定波长的光激发产生光动力反应，从而杀死癌细胞%与传统疗法如外科手术、化疗、放射治疗等相比，光动力学治疗最大的优点是可以对癌组织进行选择性破坏，副作用较小［&］%光敏剂是光动力治疗的关键，目前临床使用较多的光敏剂为血卟

3、啉衍生物（><=，/:6510<0;

4、#(’&(’("基金项目：湖北省自然科学基金（(##(-C#B&）作者简介：俞开潮（&*B,D），男，副教授，博士，主要从事有机光化学和核磁共振影像材料的研究，通讯联系人，E5F：（($）)$B!","(，G’657H：I578/503J!>01657H%806%&")"期俞开潮等：光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展$F9上述要求，因此是较为理想的光敏剂!"光动力治疗原理简介光动力学疗法治疗癌症的步骤为［#］：第一步，注入光敏剂（如酞菁类光敏剂），等待一段时间后（时间的长短取决于光敏剂和癌症类型），光敏剂在生物体之间的分布达到平衡，此时正常组织和癌变组织之间的光敏剂的

5、浓度差别最大，这个状态可用荧光检测法来检测；第二步，用适当波长的光照射肿瘤，经过一系列光物理和光化学及生理反应杀死癌细胞，使肿瘤萎缩乃至消失，如图$所示!图!光敏剂在癌症的光动力治疗中的作用示意图%&’()*+,&-.+/)-01’-+-234*),&+’(0*13/5,46*5(45,+,7(0酞菁在光的激发下作用于肿瘤的光生物化学过程可分为两种类型：一类称为831(!机理，此机理认为：光敏剂与原生质（或氧）相互作用产生了氢原子（或电子），从而产生了自由基；831("机理则认为：光敏剂从三重态激发态回到基态时放出的能量产生了单重态氧!现在人们广为接受的是第二类机理，但是

6、目前还没有足够的证据来证明这个机理，因为在光动力治疗中直接得到单重态氧的光谱证据非常困难!$99:年，;&’5)(0撰文指出［<］：单是检测到活性物质，如单重态氧，并不能完全说明这个光敏剂是通过哪种机理起了疗效!如果测量仅仅是在均相环境里进行，那么对于光动力过程是831(!还是831("机理的结论很有可能是错误的!并且，他指出两类机理相互之间有联系，在831(!反应常数远小于831("的反应常数时，反应似乎与氧气的压力无关，因为当氧分子浓度大于>?$=)-@／A时，大部分光敏剂的三重态分子都被其捕获了!相反，如果反应通过831(!机理进行，整个的反应常数将明显依赖于氧气压

7、力!尽管减压环境里831(!反应占主要地位，较高的氧气浓度将使反应完全转化为831("型!由此看来，判断一个反应是831(!还是831("型还有待于生化技术以及仪器分析技术方面的新进展!大多数的光敏剂在光动力过程中会降解，酞菁也不例外，通常这个过程叫作“光漂白”（1’-+-B@(*&’,46）!在这个过程中，吸收强度或荧光强度会有所降低［?］!人们对光漂白过程进行了研究［:，C］，发现不同光敏剂在溶液、细胞和组织中以不同的速度发生光漂白!［?］认为：在溶液中光漂白的效率和光产物的形成是受聚集状态和光敏剂的D-+-)5E,5等5