第二十章药物制剂新技术与新剂型课件

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1、中药药剂学普通高等教育“十一五”国家级规划教材本科教学课件2009年9月第二十章药物制剂新技术与新剂型1.掌握β-环糊精包合技术，单凝聚法、复凝聚法微型包囊技术：固体分散体成型技术；脂质体制备技术；2.熟悉缓释制剂、控释制剂、靶向制剂的含义、作用特点、制备方法。3.了解其他新技术（如磁性微球制备技术、前体药物制剂的制备技术等）在中药药剂中的应用。学习要求：第一节药物制剂新技术新型给药系统是相对于普通剂型而言，是以药物制剂制备技术及剂型而命名的一类制剂。其特点是在制剂成型前或成型中采用新方法、新工艺、新技术使药物制剂具有体内的定量、定时、定位特性。一、概述二、药物制剂新技

2、术在中药药剂中的应用缓控释给药系统用辅料速释给药系统用辅料靶向给药系统用辅料经皮给药系统用辅料粘膜给药系统用辅料第一节药物制剂新技术第一节药物制剂新技术三、环糊精包合技术包合物(inclusioncompounds)是在一种分子的空间结构中包入另一种形状和大小适合的分子而形成的一种特殊类型的分子复合物。包合物通常由两部分组成，一部分是能形成特定笼状、管道状或层状空间，并能容纳其它物质分子的主体材料(Host)，主体材料可以是单分子，也可以是多分子形成的晶格；另一部分是被包合的物质，称为客体(Guest)，故包合物又称为分子胶囊。β-环糊精β-环糊精结构式β–环糊精的结构

3、概念图β–环糊精的立体结构式【结构式】第一节药物制剂新技术三、环糊精包合技术（一）β-环糊精的结构与性质第一节药物制剂新技术三、环糊精包合技术【性状与性质】本品为白色结晶性粉末，由7个葡萄糖单位经α-1，4糖苷键连接成环形结构的糊精。β-环糊精（一）β-环糊精的结构与性质（二）β-环糊精包合的作用第一节药物制剂新技术三、环糊精包合技术1．增加药物的溶解性生物利用度2．增加药物的稳定性3．液体药物粉末化，防止挥发性成分的挥发4．掩盖药物的不良气味、减小刺激性，降低毒副作用5．调节药物的释放速度6．提高药物的生物利用度1．饱和水溶液法（重结晶法、共沉淀法）2．研磨法（捏合法

4、）3．冷冻干燥法4．喷雾干燥法（三）β-环糊精包合物的制备1．投料比例的选择2．包合方法的选择3．包合作用竞争性的影响第一节药物制剂新技术（四）影响包合率的主要因素微囊化：成囊与成球的制备过程通称微型包囊术，简称微囊化。微囊：系利用天然的或合成的高分子材料为囊材作为囊膜，将固体药物或液体药物做囊心物包裹而成药库型微小胶囊微球：系使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球状实体的固体骨架物。有时微球与微囊没有严格区分，可通称为微粒。微囊与微球的直径大小是以微米计的囊或球，若以纳米计的称毫微囊、毫微球，人们又常统称为毫微粒。它们都可以是药物的载体，成为给药系统

5、。第一节药物制剂新技术四、微型包囊技术囊心物与囊材（1）囊心物（芯料、核料、内相）主药：固体、液体、油状附加剂（稳定剂、稀释剂、控释的阻滞剂、加速剂等）（2）囊材（包料、衣膜、壁壳、外相）组成：天然高分子材料半合成高分子合成材料合成高分子材料第一节药物制剂新技术四、微型包囊技术微囊和微球材料的分类与特点毒性小、粘度大、成盐后溶解度增加。常用的是纤维素衍生物，如羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素等。天然高分子材料最常用的囊材，无毒、成膜性能好且稳定。如明胶、海藻酸盐、蛋白质类、淀粉类等。半合成高分子材料合成高分子材料成膜性能与化学稳定性好。常用的有聚

6、乙烯醇、聚维酮、聚碳酸酯、聚乙二醇等。第一节药物制剂新技术第一节药物制剂新技术微型胶囊的制备方法（1）相分离-凝聚法（2）溶剂-非溶剂法（3）复乳包囊法（4）界面缩聚法（5）物理机械法五、固体分散技术第一节药物制剂新技术固体分散体：指将药物以分子、胶态、微晶或无定型状态，高度分散于固体辅料(载体)中形成的一种以固体形式存在的分散系统。固体分散体按照释药性能可分为速释固体分散体，缓释、控释固体分散体和肠溶性固体分散体。速释型固体分散体增加药物的溶解速率主要是通过增加药物的分散度、形成高能态物质、载体抑制药物结晶生成和降低药物粒子的表面能作用来完成的。固体分散体具能持久地稳

7、定药物的分散状态，它既溶于水又溶于有机溶媒，不与药物发生理化反应及无毒副作用。固体分散载体常用的载体材料可分为水溶性载体材料、水不溶性载体材料、肠溶性载体材料等。制备速释型固体分散体多用水溶性高分子化合物（聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮）、表面活性剂类（如含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂等）、糖类（如甘露醇，木糖醇等）、有机酸类（如枸橼酸等）、尿素和纤维素及其衍生物等。第一节药物制剂新技术五、固体分散技术缓释制剂（sustainedreleasepreparations）系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，