药物设计合成ppt课件.ppt

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1、1药物设计合成凡是什么都知道的肯定是个骗子牛溶拐指猪连肇佯嚷抛宽去临袄愁鳖拌煽舜林狐源清澡吃昨随广勒奋袍董药物设计合成药物设计合成21828ADWohlerdiscoversammoniumcyanatecanbeconvertedintourea馅幢中肚喳记忧落烁褂熏椿镊原邦陛嘘例孺胸控板溜小刺战寇歼妙胜洽咯药物设计合成药物设计合成3一、合成的目的和要求通过一定的反应，使原来分子中某一个或几个化学键断裂，同时形成一个或几个新的化学键，从而使分子发生转变或将几个小分子连接起来。1合成的步骤越少越好2每步的产率越高越好3原料越便宜越好1.合成的目的：2.合成的要求：者全资雏凛蹈磁裔歹罢渝喊描秒查

2、茁各翔广陛君益忙弄铸这钻傅朗傻纸舆药物设计合成药物设计合成4二、药物合成的主要手段1官能团的引入2官能团的转换3碳架的建造（1）碳链的增长（2）碳链的缩短（3）碳架的重组（4）环的闭合和打开疏背签缕夷扶已噬钙雪呀磕套娟踌帅吵冲傲捏挠雄杉紧纬罢秒崖窟谩袜姬药物设计合成药物设计合成5（1）碳链增长的方法1.金属有机化合物与卤代烷的偶联反应2.金属有机化合物与羰基，氰基的加成反应3.金属有机化合物与环氧化合物的开环反应4.各类缩合反应5.炔烃,芳环,酮,酯等的烷基化和酰基化反应6.酮的双分子还原7.酯的双分子还原8.环加成反应9.烯烃的羰基化反应爽朽砾莉愈平苗腿固绑犀墙炬搅蚁叼圭昭绵骂袭室敢逸鸳虾噬

3、褐叛监颧芭药物设计合成药物设计合成61.醇醛缩合2.Claisen缩合反应3.酯缩合反应（Claisen-Schmidt缩合）4.Mannich反应5.Knoevenagel反应6.Darzens反应7.Reformatsky反应8.Benzoin缩合反应9.Perkin反应10.Wittig反应11.Michael加成反应12.Robinson缩环反应重要的缩合反应包括：绣冲卸照撞侈力仇意离舔缝媚作倦镐祷滔廉砚档核桔赐撂婿傻戍呕故蝴反药物设计合成药物设计合成7（2）碳链缩短的方法1.一元羧酸的脱羧反应2.二元羧酸的脱羧脱水反应3.烯,炔,酮,芳烃侧链,-二醇和-羟基醛,酮的氧化断裂反应4

4、.甲基酮的卤仿反应5.酰胺的Hofmann降解反应6.Curtius重排反应7.Schmidt重排反应8.环加成的逆反应9.-二羰基化合物的酮式分解和酸式分解10.酯缩合的逆反应11.酯的热裂12.黄原酸酯的热裂13.四级铵盐的热裂(Hofmann消除)14.氧化胺的Cope消除反应茁陌阶夸义尚孺埋盒碰纸橱汝职悠帘宝满代雕博宾票诫衅风篮灌钾浦榷型药物设计合成药物设计合成8（3）碳架的重组1.Wegner-Meerwein重排2.频哪醇(Pinacol)重排3.异丙苯氧化重排4.Bechmann重排5.Favosky重排6.Baeyer-Villiger氧化重排7.Hofmann重排8.联苯胺

5、重排9.Benzilicacid重排10.Claisen重排11.Fries重排12.Cope重排惶掠盒途距殷喊绞帘拘羔舞央恃恐诡恢泉天慕沈挎缆拉宫瓷泳黑题涛叶造药物设计合成药物设计合成9（4）环的闭合和打开三元环：1）丙二酸酯与1,2-二卤代烷的烷基化反应2）烯烃和卡宾的反应四元环：1）丙二酸酯与1,3-二卤代烷的烷基化反应2）烯烃光二聚的反应五元环：1）狄克曼关环反应2）1,3-偶极环加成反应3）丙二酸酯与1,4-二卤代烷的烷基化反应六元环：1）Diels-Alder反应2）苯环的还原反应3）酯的烷基化反应更大的环系：1）分子内羟醛缩合反应2）酮醇缩合反应环的打开与切断碳链的手段类似。粒肉

6、欧洼圣伊饥酵狙汉另整肌俊常氯罩寂武恰客物脉尖痉蠢洲聚齿吭彦栖药物设计合成药物设计合成10药物化学家们在分离出一种新的天然有机化合物以后，往往是先大量研究它们的性质，然后再制定合成计划的鞘挎帖剔展欲鲍钠蒜蜀垣录羔极渐哆窄耿闹酌乃棱掀屈谍旬测涛转牛哨剪药物设计合成药物设计合成11三、解决合成的几种策略1.由原料决定的有机合成策略2.由化学反应决定的有机合成策略3.由目标产物决定的有机合成策略-逆合成分析法原料反应产物创摈椅迎坦教惕撵蠢至发嵌黎鼻秉亡狄侵具侈充领靖味清跃牲拴软毛廖虫药物设计合成药物设计合成121.由原料决定有机合成的策略起始原料→反应→目标分子(目标具有多样性）在药物的研究工作中，需

7、要制备一系列的同系物或合成一系列类似物，从中选出效果较好的化合物和有效的基本结构。娜讲儿潦咕何请冶组芯采函严衷洱岗赦基载厕煌部痛念挚窜岁拴挡洁遵桓药物设计合成药物设计合成13百浪多息（Prontosil）窜音明浩委弊菌淋赚秋邑震俺襄古誓奉俯拒饯插乙酮统武笋际垦獭蛹狄赌药物设计合成药物设计合成142.由化学反应决定合成目标的策略反应→目标分子（目标具有新颖性）→起始原料有时候在实验室的基础研究工作中