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1、激素第一节激素概述一、激素的概念早期概念:由生物体内特殊组织或腺体产生,通过体液到达靶器官,并产生特异激动效应的一群微量有机化合物。现在概念:机体内一部分细胞产生,通过扩散、体液运送至另一部分细胞,并起代谢调节控制作用的一类微量化学信息分子。广义概念:多细胞生物体内,协调不同细胞活动的化学信使。它使高等生物体的细胞、组织和器官,既分工又协作。二、激素的主要生理功能(一)、调节体液和物质代谢调节细胞内外物质的动态平衡,维持细胞内环境的相对稳定。1、调节消化道运动和消化腺分泌:胃秘素,缩胆胰肽(CKK,

2、肠促胰液肽)等,均可控制胃肠运动和唾液腺以外的消化腺的分泌。2、控制能量产生和贮存参与物质的贮存、动员、转换和利用:6种胰岛素、胰高血糖素、肾上腺素、生长激素、甲状腺素和皮质醇。3、控制胞外液的组成和容量7种:促肾上腺皮质激素、抗利尿素(ADH)、皮质醇(F)、醛固酮、降钙素、甲状旁腺激素、血管紧张素。(二)、调节机体与环境的相对平衡由一系列激素共同作用,如应急反应。(三)、调节生长发育、衰老和死亡(四)、调节生殖三、激素的化学本质1、含氮激素(1)胺类激素:儿茶酚(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)

3、(2)a.a衍生物类激素:甲状腺素(T4)、三碘甲状腺原氨酸(T3)(3)肽类激素:抗利尿素、促黑色细胞素(MSH)(4)蛋白质类激素:生长激素、胰岛素、促卵泡激素(FSH)、黄体生成素(LH)★垂体和下丘脑分泌的激素都是含氮激素(蛋白类、多肽类)★甲状腺、甲状旁腺、肾上腺髓质、胰岛、肠黏膜、胃黏膜等分泌的激素也是含氮激素。★含氮激素一般与细胞膜膜受体结合,诱导生成第二信使,将信号转导入细胞内。2、甾体激素(甾醇类激素)甾体激素包括肾上腺皮质、性腺、胎盘等分泌的激素。★甾体激素一般直接通过细胞膜进入

4、细胞,与细胞质内受体结合,然后进入细胞核发挥作用。3、脂肪族激素(脂肪酸衍生物激素)主要是前列腺素(PG)四、激素结合蛋白和激素受体★激素是通过其专一性的受体发挥功能的,激素循环于血液中,只能被靶细胞中的受体捕获。★激素受体分细胞膜受体和细胞内受体,通常,固醇类激素的受体在细胞质中,甲状腺素的受体在细胞核中,而肽类、蛋白质和神经递质类激素的受体在细胞膜上。★有些激素还具有自己的激素结合蛋白,激素活性的保持和灭活速度与激素结合蛋白有关。五、激素的作用特点1.信号传递作用2.级联放大作用极微量的激素可以

5、产生强烈的生理效应。在体内的水平一般在107-1012mol/L(109—1015mol/L)3.相对特异性激素对靶细胞具有专一性。4.作用的时效性有些激素到达靶细胞后几秒钟内达到最大生理效应;有些需几小时至几天才达到最大生理效应。激素的作用只能是短暂的,过量或持续刺激对机体不利,也容易导致激素对抗。激素水平受分泌与失活速率的控制。有的激素分泌呈周期性和昼夜节律性,有的是脉冲分泌。机体终止激素作用的方式有灭活、隔离、再循环,灭活主要是通过内化作用(internalization):激素受体复合物被胞

6、吞摄入细胞,形成小泡,小泡与融酶体融合而被分解。5.激素间的相互作用几种激素之间有时相互协同,有时相互抑制,达到平衡。第二节激素的作用机理一、 激素是通过受体起作用的1、  受体及其特点受体:细胞中能识别特异配体(神经递质、激素、细胞因子)并与其结合,从而引起各种生物效应的分子,均称为受体。受体的化学本质是蛋白质,在细胞表面的受体大多为糖蛋白。★受体的数目变异很大,210万个/cell,一般数百至数千个。★激素生物效应的强弱通常与受体结合的激素的量成正比。1-5%的受体与激素结合就可以出现生理效应,

7、20-25%结合就可以达到最大生理效应。★细胞膜受体的数目受激素浓度和细胞代谢的影响,使受体数目增加的称为增加调节(upregulation),使受体数目下降的称为下降调节(downregulation),★细胞膜受体间可以产生“协同效应”:既部分受体与激素结合后可影响临近受体与激素的亲和力。使亲和力上升的称为“正协同效应”,使亲和力下降的称为“负协同效应”。★当细胞膜受体数目下降,或激素亲和力下降,就会发生对内、外源激素不敏感和最大生理效应值下降的现象,称为激素耐受或激素对抗(适应,失敏感作用,a

8、daptation,desensitization)。2、  激素与受体结合的特点(细胞因子)①高亲和力Kd在10-9—10-11mol/L浓度很低也能与受体结合,引起生物效应。②高特异性有相应受体的靶细胞,才对激素起反应。没有相应受体的细胞,同样也接触激素,但不会引起反应。③激素与受体结合是非共价的、可逆的当激素与受体分离后,激素的信使作用即中止=常数当[H]↓时则[HR]↓3、受体的结构与功能激素与受体结合,是信息传递至细胞的第一步。随后,由受体构象的变化引起一系

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