氨基糖苷类抗生素课件

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1、氨基糖苷类抗生素AminoglycosideAntibiotics第一节共同特点抗菌机制：影响蛋白质合成的起始，延伸，终止阶段；造成细菌胞膜缺损。为杀菌药。对蛋白质合成的影响包括有：与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成；选择性地与细菌体内核糖体30S亚基上的靶位蛋白(P10)结合，使A位歪曲，造成mRNA上的“三联密码”在翻译时出现错误，导致异常或无功能蛋白质合成；阻滞肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放；抑制核糖体70S亚基的解离，使菌体内核糖体循环利用受阻。氨基糖苷类还通过吸附作用与菌体胞浆膜结合，使通透性增加，胞质内

2、大量重要物质外漏。抗菌作用：需O2G-杆菌强杀菌，G+菌（金葡菌），结核杆菌，对肠球菌和厌氧菌不敏感。耐药机制：产生修饰氨基苷类的钝化酶(modifyingenzyme)，可出现交叉耐药性。膜通透性的改变，菌体内药物浓度下降。靶位的修饰，致使对链霉素的亲和力降低。第一节共同特点第一节共同特点体内过程1.吸收极性及解离度均较大，口服不易吸收，肌内注射吸收完全、迅速。Tpeak为0.5—2h。不主张静脉注射（血药浓度过高，不良反应重）2.分布血浆蛋白结合率低（0—25%），穿透力弱，分布于细胞外液，在肾皮质、内耳内、外淋巴液高浓度聚积，

3、可透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障。3.代谢与排泄在体内不代谢，以原形经肾小球滤过，t1/22—3h。第一节共同特点临床应用主要用于敏感需氧G—杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤、骨关节感染等。对严重感染需联合其它抗G—杆菌的抗菌药。利用口服不易吸收可治疗消化道感染、肠道术前准备、肝性脑病用药。第一节共同特点不良反应1.耳毒性前庭神经、耳蜗听神经损伤。前庭神经损伤表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐、共济失调。耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退、永久性耳聋。2.肾毒性氨基糖苷类是诱发药

4、源性肾衰的最常见因素。与肾组织有极高亲和力，可致肾小管（尤其是近曲小管）上皮细胞溶酶体破裂，线粒体损害，钙调节转运过程受阻，易致肾小管肿胀，甚至急性坏死。表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，甚至无尿、氮质血症、肾衰。3.神经肌肉麻痹常见于大剂量腹膜内或胸膜内给药或静脉滴注过快，引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、呼吸衰竭。原因：与突触前膜钙结合部位结合，抑制神经末梢Ach释放，造成神经肌肉接头处传递阻断。避免与肌松药、全麻药合用。血钙过低、重症肌无力禁用或慎用。4.过敏反应皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等常见。也见接触性皮炎（新霉素）。过

5、敏性休克（链霉素）。链霉素（streptomycin）应用鼠疫、兔热病首选药；第一线抗结核药，与其它抗结核药合用；布氏杆菌病，与四环素合用；感染性心内膜炎（与PG合用为首选药）；与PG或氨苄西林合用，预防细菌性心内膜炎及术后感染；第二节各药特点庆大霉素（gentamicin）应用严重G-杆菌感染首选药；病因未明G-杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素合用；绿脓杆菌感染（羧苄青霉素合用）；口服用于肠道感染，肠道术前准备第二节各药特点其它氨基甙类抗生素应用妥布霉素：绿脓杆菌，G-杆菌所致感染。阿米卡星：用于对其它氨基甙类耐药者。新霉素/卡那霉素

6、：局部外用。西索米星，小诺米星：与庆大似。奈替米星：严重G-杆菌感染。大观霉素：无并发症淋病。第二节各药特点TSGZ0004-2007(1)基本格式统一封面、目录、鉴定评审结论、明细表(2)有关填写要求见附件G4343谢谢大家TSGZ0004-2007(1)基本格式统一封面、目录、鉴定评审结论、明细表(2)有关填写要求见附件G4343谢谢大家TSGZ0004-2007(1)基本格式统一封面、目录、鉴定评审结论、明细表(2)有关填写要求见附件G43谢谢大家观赏