药理学抗高血压药

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1、第二十五章抗高血压药第一节抗高血压药物的分类第二节常用抗高血压药物第三节其他经典抗高血压药物第四节高血压药物治疗的新概念2005粘中国高血压防止指南血压水平的定义和分类高血压治疗的目的：降低血压，最大限度地降低心血管发病和死亡的总危险第一节抗高血压药物的分类分五类：1.利尿药氢氯噻嗪2.交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定②神经节阻断药美加明③抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平④肾上腺素受体阻断药普萘洛尔（b受体）、哌唑嗪（a受体）、拉贝洛尔（a、b受体）分五类：3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）卡托普利血管紧张素II受体阻断药（AT1受体

2、阻断药）氯沙坦肾素抑制药雷米克林4.钙拮抗药硝苯地平第一节抗高血压药物的分类分五类：5.血管扩张药①直接舒张血管药肼屈嗪②钾通道开放药米诺地尔③其他扩血管药酮色林一线用药：利尿药、钙拮抗药、受体阻断药、ACE抑制药第一节抗高血压药物的分类以噻嗪类为代表1、药理作用及作用机制：不清用药初期的作用机制排钠利尿→细胞外液↓、血容量↓→血压↓一、利尿药第二节常用抗高血压药物1、药理作用及作用机制：长期应用使血浆容量持续降低（5％），体内Na+持续减少。长期排钠→动脉壁产生扩血管物质的生成↑↓血管壁细胞内Na+↓↓→Na+-Ca2+泵交换↓↓对收缩血管

3、物质的反应性↓←胞内Ca2+↓↓血管平滑肌舒张一、利尿药第二节常用抗高血压药物2、临床应用中效利尿药是治疗高血压的一线药物（基础用药），常单独用于轻度高血压合用其它药物（b受体阻断药、血管扩张药等）治疗中、重度高血压。高效利尿药仅短期用于高血压危象以及伴有慢性肾功能不良患者。一、利尿药第二节常用抗高血压药物3、不良反应：电解质紊乱：K+↓、Na+↓、Mg2+↓。影响脂质代谢：胆固醇↑、甘油三酯↑、LDL↑尿酸↑、血浆肾素活性↑（合用b受体阻断药）长期应用可以合用保钾利尿药（螺内酯等）一、利尿药第二节常用抗高血压药物1、作用机制：继发

4、于其阻断钙通道的作用（主要作用于小动脉，对静脉影响较小）①使小动脉平滑肌松弛→外周阻力下降→血压下降②可逆转左心室肥厚二、钙拮抗药第二节常用抗高血压药物2、钙拮抗药分类①二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平，对血管平滑肌有选择性。②非二氢吡啶类：维拉帕米、粉防己碱，对心脏和血管均有作用。二、钙拮抗药第二节常用抗高血压药物3、临床应用轻、中、重度高血压，还可用于合并有心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症、恶性高血压患者等。二、钙拮抗药第二节常用抗高血压药物4、硝苯地平：可引起交感神经的兴奋→心率↑肾素活性升高（可合用b受体阻断药

5、克服），半衰期仅为4～8h，故治疗时血压波动较大，目前临床所用的硝苯地平，应用激光打孔技术制成控释片使用，如拜新同二、钙拮抗药第二节常用抗高血压药物5、氨氯地平：新型、缓慢降压药（6-8周达到最大降压效果，治疗高血压减轻并逆转心室壁肥厚。半衰期长达30-50小时，因此在偶而漏服后的24小时也能继续平稳控制血压。6、钙拮抗药不良反应小，长效类药物有较好的靶器官保护作用。二、钙拮抗药第二节常用抗高血压药物7、作用特点：①不影响脂代谢、糖代谢及电解质水，较少引起水钠潴留，无耐受性；②不引起直立性低血压、哮喘、性功能障碍；③可逆转左心室肥厚，减少动脉硬

6、化；④可增加尿酸清楚率，适用于高血压伴痛风及老年患者；⑤兼有抗心绞痛及抗心律失常作用；⑥停药时很少出现停药反应；⑦不同钙通道拮抗药的半衰期差异较大，半衰期短的药物如硝苯地平多用缓释制剂，而半衰期长的药物如氨氯地平，偶尔漏服24小时也能平稳降压。二、钙拮抗药第二节常用抗高血压药物受体阻断药在脂溶性、对1受体的选择性、内在拟交感活性及膜稳定性等有所不同，但其降压作用相似。不具内在拟交感活性的受体阻断药可增加血浆甘油三酯浓度，降低HDL的不良反应，二具有内在拟交感活性者对血酯的影响很小或无影响。三、受体阻断药第二节常用抗高血压药物以普萘洛尔(

7、propranolol)为代表1、降血压作用机制：继发于其受体阻断作用①心脏兴奋性↓→收缩性↓心率↓心排出量↓②肾素分泌↓③外周交感活性↓④中枢降压作用、改变压力感受器的敏感性、增加前列腺素的合成等三、受体阻断药第二节常用抗高血压药物以普萘洛尔(propranolol)为代表2、临床应用对轻、中度高血压有效。尤其适于伴有心绞痛、脑血管病变患者以及心排出量及肾素活性偏高者。三、受体阻断药第二节常用抗高血压药物4、其他药物阿替洛尔(atenolol)：对1受体有选择性，降压作用持续时间较长。拉贝洛尔（labetalol）：能同时阻断、受

8、体，对1、2无选择性，可用于轻、中、重度高血压及高血压急症，大剂量时可致直立性低血压。卡维地洛（carvedilol）：、受体阻断药，可用于治