第32章作用于消化系统药物ppt课件.ppt

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1、第32章作用于消化系统药物DrugsActingonthedigestivesystem包括:抗消化性溃疡药（untipepticulcerdrugs）助消化药止吐药泻药与止泻药利胆药第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡,发病率10%，其发病系保护与攻击因子失平衡有关。保护因素攻击因子攻击因子：胃酸多，胃蛋白酶活性↑，幽门螺杆菌，其他伤害性刺激。保护因素：粘膜屏障，前列腺素，粘液及HCO3-,胃粘膜血流量。胃壁细胞受体胆碱受体（M）胃泌素受体组胺受体（H2）激活受体，开放钙通道，最后激活H+,K+--ATP酶，分泌H+到胃内胃酸分泌↑前列腺素受

2、体前列腺素E，保护胃粘膜.一、抗酸药弱碱性物质，中和胃酸，胃蛋白酶活性↓，减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。氢氧化镁：抗酸较强，较快，有轻度致泻作用。三硅酸镁：抗酸较弱，慢而持久，有收敛作用。氢氧化铝：抗酸较强，缓慢，收敛止血，可致便秘。影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼吸收（形成络合物）。碳酸钙：抗酸快，强而持久，但引起反跳（钙可部分吸收促胃泌素分泌）。碳酸氢钠：抗酸弱，快而短暂，可吸收，产生CO2用于酸中毒；碱化血及尿液；很少用于抗胃酸。合理用药：7次/日，饭后1、3h及睡前服药。二、抑制胃酸分泌药（一）H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【作用及应

3、用】抑制各种原因引起的胃酸分泌，主要治疗十二指肠、胃溃疡。复发率较高，小剂量维持治疗降低复发率。（二）M-胆碱受体阻断药哌仑西平、替仑西平等1.选择性阻断M1受体，抑制胃酸分泌，作用相当H2受体阻断药。2.抑制胃蛋白酶分泌，对其他腺体、平滑肌、心脏影响小，不良反应轻微。（三）胃壁细胞质子泵抑制药胃壁细胞通过M1、H2及胃泌素受体，经第二信使（Ca++、cAMP）及H+、K+-ATP酶（该酶使胃壁细胞的分泌小管分泌H+进入胃腔，腔内K+泵入小管细胞内），分泌胃酸。哌仑西平×H+AchMR奥Ca++西米替丁×美HistH2RcAMP拉H+-K+ATP酶丙谷素×Ca+

4、+唑GastGRH+胃腔(四)胃泌素受体阻断药丙谷素1.阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌2.提高胃粘膜中己糖胺含量，增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡，但疗效不如H2受体阻断药，现已少用。三、粘膜保护药胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促进胃黏液和HCO3-分泌，抑制胃酸分泌。米索前列醇前列环素衍生物，对粘膜有保护作用【作用】抑制胃酸分泌（基础胃酸、组胺、胃泌素、食物）；抑制胃蛋白酶分泌，保护胃粘膜。【应用】防治抗炎药（阿司匹林等）诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效。2.治疗胃、十二直肠溃疡，为二线药。【不良反应】腹泻，孕妇禁用（收缩子宫）硫糖铝1.在酸性环境（pH<4）形

5、成胶冻，附于溃疡基部，抗胃酸、消化酶腐蚀。2.促进胃粘液、HCO3-分泌，增强保护作用。3.应用：消化性溃疡，靡烂性胃炎、返流性食道炎。禁忌：不与抗酸药、抑酸药合用。枸橼酸铋钾1.在胃中形成氧化铋胶体保护膜，黏附于溃疡表面，抗各种腐蚀和刺激。2.结合胃蛋白酶，降低其活性。3.促进胃粘液分泌4.抑制幽门螺杆菌，与抗菌药有协同作用。5.应用：治疗消化性溃疡，疗效相似H2受体阻断药，复发率低。牛奶、抗酸药影响其作用。四、抗幽门螺旋杆菌药幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素，分解粘液，损伤胃上皮细胞，诱发炎症、溃疡，并影响溃疡愈合。阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、枸橼酸

6、铋钾在体内单一药物疗效差，2-3药物合用疗效好。联合抑制胃酸分泌药效果好。第二节助消化药多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。稀盐酸10%盐酸溶液，代替胃酸不足。作用：促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶，并提高酶活性。应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良（腹胀、嗳气）。胃蛋白酶家畜胃粘摸提取，酸中稳定。作用：水解胃中蛋白质，很少单独缺乏。应用：合用稀盐酸，用于消化不良。胰酶家畜胰腺中提取，为混合功能酶。用于胰腺病、肝病等消化不良。遇酸破坏，制成肠衣片乳酶生（表飞明）为干燥活乳酸杆菌制品。作用：在肠内分解糖类→生成乳酸（pH下降），抑制腐败菌的腐败、产气作用

7、。应用：消化不良，多用于小儿消化不良→腹泻。禁忌：不与抗菌药、吸附药合用。第三节止吐药呕吐是消化道疾病常见症状，呕吐机制极为复杂。皮层小脑催吐化学感受区（CTZ）5-HT3、D2、M1受体传入纤维呕吐中枢（延脑孤束核）内耳前庭、咽喉、胃肠道发出冲动5-HT3、D2、M、H1受体胆碱能神经(--)(--)(--)(--)一、多巴胺受体阻断药阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐阻断胃肠D受体：促进胃肠蠕动、排空（胃肠促动药）。甲氧氯普胺（胃复胺）生物利用度75%，较易通过血脑屏障。【作用】1.阻断CTZ上D2受体，5-HT3受体，高剂量—镇吐。2.阻断胃肠上D受体（多巴胺

8、抑制胃体平滑肌，收缩幽门