抗感染药物第二讲ppt课件.ppt

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1、抗感染药物(第二讲)宣武中医医院邓丽云抗感染药物分类*ß-内酰胺类*氨基糖甙类*大环内酯类*林可霉素类*四环素类*氯霉素类*其它抗生素万古霉素、多黏菌素等*磺胺类*氟喹诺酮类*硝基呋喃类*硝基咪唑类*抗病毒药*抗真菌药Β–内酰胺类抗生素青霉素类头孢烯类头孢菌素类头霉素类氧头孢烯类单环类非典型β–内酰胺类碳青酶烯类β–内酰胺酶抑制剂酰胺和酯RCOHHOCR1RCOCR1OO（1）（2）（3）RCOHHNCR2RCNCR2OO（A）（B）（C）β–内酰胺类结构SNNCORSNONCOROCOOHCH3COOHCH3CH3NCO酰胺

2、结构：头孢菌素类第一至第四代头孢菌素的比较第一代头孢菌素注射品种：头孢拉定、头孢唑林、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢匹林、头孢乙氰、头孢特唑、头孢硫脒口服品种：头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢来星、头孢沙定、头孢曲嗪、头孢丙烯*第一代头孢菌素特点：1、对G+菌作用强，如链球菌（溶血性链球菌、肺炎链球菌）、葡萄球菌、少数G–菌，如流感杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌。头孢唑林对阴性菌的效果强于其他品种2、对β–内酰胺酶稳定性差3、对肾脏有一定毒性，不与肾毒性大的药物配伍，如氨基糖苷类及利尿剂第二代头孢菌素注射用品种

3、：头孢孟多、头孢尼西、头孢替坦1、头孢替安、头孢呋辛、头孢美唑1、头孢西丁1口服品种：头孢克罗、头孢呋辛酯、头孢替安酯*、氧碳头孢3注：1头霉素类3碳头孢烯类*近年上市新药第二代头孢菌素特点：1、对G+菌和G–菌作用均衡，对流感杆菌、吲哚阳性变形杆菌肠杆菌和枸橼酸杆菌等阴性杆菌作用增强2、对β–内酰胺酶稳定性增强3、肾毒性低4对厌氧菌，头霉素类有作用，其他无效第三代头孢菌素注射品种：头孢噻肟、头孢甲肟、头孢他定、头孢哌酮、头孢唑南、头孢米诺1、拉氧头孢2、头孢曲松、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢匹安、头孢地嗪*、头孢拉腙1、氟氧头孢

4、2口服品种：头孢克肟、头孢布烯*、头孢拉姆酯*、头孢帕肟酯*、头孢他美酯*、头孢托仑酯*、头孢卡品酯*、头孢地尼*注：1头霉素类2氧头孢烯类*近年上市品种第三代头孢菌素特点：1、对G+菌作用强，G–菌效果差2、对β–内酰胺酶稳定3、对绿脓杆菌有效的品种：头孢哌酮、头孢他定、头孢匹胺、头孢咪唑4、对大部分β–内酰胺酶稳定，但可被超广谱β–内酰胺酶分解5、头孢哌酮、头孢匹胺从胆汁排泄多第三代头孢菌素6、头孢噻肟、头孢曲松向脑脊液中移行良好7、头孢磺啶对绿脓杆菌效果好，但对其他菌效果差8、头孢曲松半衰期长，可一天一次给药9、头孢地嗪

5、有免疫调节功能，增强巨噬细胞和粒细胞的吞噬功能，有协同杀菌作用，兼有免疫调节作用第四代头孢菌素品种（均为注射）：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰、头孢瑟利第四代头孢菌素特点：1、强大的抗菌活性，广谱，对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌有很强的活性2、头孢匹罗、头孢唑兰对粪链球菌有较强活性3、头孢瑟利有较强的抗MRSA作用4、抗绿脓杆菌的活性可与头孢他定相匹敌头孢菌素类当前研究动向：1、提高革兰氏阳性菌、绿脓杆菌、厌氧菌活性2、对MRSA活性3、大力发展口服头孢菌素MRSA：耐甲氧西林的金葡菌，

6、具多重耐药性头孢菌素类小结1、抗菌谱的比较2、对对β–内酰胺酶稳定性3、肾毒性4、透过血脑屏障情况5、对绿脓杆菌6、注意菌群失调和二重感染大环内酯类抗生素什么是内酯羧基与羟基结合,脱掉一个水分子,形成酯的结构长链分子,一端为酯基,另一端为羟基,酯化后形成的环状结构大环内酯类抗生素十四员环红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素琥乙红霉素(利君沙)、无味红霉素(依托红霉素、红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐)、十五员环阿奇霉素大环内酯类抗生素十六员环螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素（米欧卡霉素）柱晶白霉素大环内酯类

7、抗生素大环内酯类抗生素作用原理干扰细菌蛋白质的合成，作用于核糖体的50S亚基，为快速抑菌剂抗菌谱窄谱*需气革兰氏阳性菌：金葡菌（包括产青霉素酶菌株）、表皮葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌*革兰氏阴性菌：卡他莫拉菌、流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、军团菌*厌氧球菌：奈瑟菌*不典型病原体：衣原体、支原体、*其他：弯曲菌、螺旋体大环内酯类抗生素药代动力学：*广泛分布于组织和体液中：扁桃体、中耳、鼻窦、肺组织、痰液、胸腹水、前列腺*细胞内渗透能力强：对细胞内致病菌效果好，进入巨噬细胞，可富集到感染部位*不透过血脑屏障*在肝脏灭活，

8、大部分通过胆汁排泄大环内酯类抗生素不良反应：*主要为胃肠道反应，*偶见肝功能改变，酯化红霉素有一定肝毒性（胆汁淤积型肝炎），*过敏反应*静脉给药：可逆性耳鸣和听觉障碍，局部刺激*与茶碱合用致茶碱血浓增高，茶碱中毒与第二代抗变态反应药合用，致心脏毒性大环内酯类抗生素应用：*呼吸