绪论药物化学ppt课件.ppt

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1、药物化学惠州卫职院药物化学？药物+化学？为什么学习？重点难点考试化学药物的名称先导化合物药物化学的研究内容3生病了,怎么办？药物治疗4药物预防缓解诊断治疗（调节机体生理功能）预防性药物如：疫苗等。缓解性药物治疗性药物诊断性药物如钡餐是为了诊断病人的食管、胃、十二指肠有无病变的。植物药、动物药、矿物药化学合成动植物提取有效成分微生物发酵生物合成、疫苗、基因蛋白分类天然药物化学药物生物药物研究对象广藿香广佛手1112药物化学是发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。结构决定性质性质

2、决定稳定性1.为有效利用现有化学药物提供理论基础3.寻求优良新药，探索研究开发新药的途径与方法2.为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺研究药物理化性质、体内代谢变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和药物合理应用提供理论基础。研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适合我国国情的生产工艺条件，提高合成设计水平。通过多种途径和方法来寻找、发现具有研究开发前景的先导化合物，进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。药物化学的任务letmethink抗生素类药物青霉素钠结构中含有β-内酰胺环，为什么在临床上使用时不能口服，而只能制成注射用无菌粉

3、末？青霉素结构中的β-内酰胺环，在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生β-内酰胺开环反应而失去抗菌活性。难点释疑通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可以用来作为进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预期药理作用的药物。红霉素不耐酸，有苦味先导化合物琥乙红霉素耐酸，无味药物化学发展人类应用矿物、植物和动物等天然物质防治疾病的历史可追溯至数千年前，早期应用的化学药物是从矿物、植物、动物等天然物中提炼出来的。19世纪以来，以近代医学、化学、生物学的发展和化学工业的建立为基础，药物化学发展经历了由低级到高级，由经验性的试验到科学合理

4、设计的发展过程的以下三个阶段：发现阶段17发现阶段（19世纪初～19世纪末）1802古柯叶可卡因1805罂粟吗啡“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林（aspirin）”水杨酸水杨苷柳皮乙酰水杨酸阿司匹林的世纪传奇德国科学家，获1908年诺贝尔生理学或医学奖。1908年，保罗·埃尔利希对几百个新合成的有机砷化合物进行了筛选，最后确定第606个化合物具有抗梅毒活性。第一个化学治疗药“六〇六”胂凡钠明的发明者，开创了化学治疗的先河，被公认为化学疗法之父。保罗·埃尔利希（PaulEhrlich）发展阶段（20

5、世纪30～60年代）多马克百浪多息1935年磺胺类药物的发展1932年，德国科学家多马克发现一种红色的染料，他将它注射进被感染的小鼠体内，能杀死链球菌。后来，他们进行了同样的实验，发现这种染料不但对小鼠有效，对人也同样有效。----百浪多息链球菌是能够感染人类咽喉、口腔和消化道的细菌。过去，许多人死于链球菌引起的感染性疾病。百浪多息能杀死链球菌，是磺胺类药物中第一个问世的药物。22尽管百浪多息可以人的皮肤染成了鲜红色。科学家们后来发现这种药物可以裂解为两部分，幸运的是活性部分——磺胺是无色的。百浪多息（左）磺胺（对氨基苯磺酰胺）（右）磺胺类药物的药效

6、基团磺胺的发现建立了抗代谢学说，通过学说的研究阐明了药物的作用机制，寻找新药开辟了新的途径和方法，如抗肿瘤药、利尿药、抗病毒药的发现等。青霉素的发现是20世纪药物化学最突出的成就之一。1928年，英国细菌学家弗莱明（Fleming）(左上)发现了青霉素的抑菌作用。1938年，弗洛里（Florey，英国）（左中）与钱恩（Chain，英国）（左下）两人重新研究，1940年得到药物结晶，1941年成功地进行临床试验，1943年进行工业合成生产。青霉素开创了抗生素研究的新纪元，开创了一个在接下来的几十年抗菌药物飞速发展的新时代，在细菌感染性疾病的治疗中发挥了

7、重要作用，挽救了无数人的生命。由于在青霉素研究上的杰出贡献，Fleming、Florey和Chain赢得了1945年的诺贝尔生理学或医学奖。青霉素的发现反应停事件1957年10月，西德一家制药厂生产的安眠药沙利度胺（又称反应停）因为能有效减轻妇女怀孕初期的恶心呕吐等不适症状，上市后风靡欧洲各国和日本等国家，被广泛应用于治疗妊娠反应，投入使用不久，全球先后诞生了一万多名由沙利度胺造成的“海豹畸形婴儿”。案例分析沙利度胺作为一个手性化合物，其R-（+）构型具有抑制妊娠反应活性，而S-（-）构型有致畸性，可选择性地作用于胚胎，对胎儿的致畸作用可高达50%一

8、80%，在妊娠第3-8周服用，其后代畸形发生率可高达100%，对人胚胎的致畸剂量为1毫克/千克。沙利度胺事件