维生素与辅酶类药物.ppt

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1、第八章维生素及辅酶类药物第一节维生素及辅酶一、维生素的基本概念维生素是生物体内一类量微、化学结构各异，具有特殊功能的小分子有机化合物，它们大多需从外界摄取。.人体所需的维生素广泛存在于食物中，其在机体内的生理作用有以下特点。（1）维生素是天然食物中的一种成分，而是一种活性物质，对机体代谢起调节和整合作用。（2）维生素需求量很小（毫克级）。例如人每日约需维生素A0.8～1.7mg、维生素B1(硫胺素)1～2mg、维生素B2(核黄素)1～2mg、维生素B3(泛酸)3～5mg、维生素B6(呲哆素)2～3mg、维生素D0.01～0.02mg、叶酸0.4mg、维生素H(生物素)0.2mg、维生素E1

2、4～24μg、维生素C60～100mg等。.（3）由于大多数维生素在体内不能合成，要从外界摄取。（4）绝大多数维生素是通过辅酶或辅基的形式参与体内酶促反应体系，在代谢中起调节作用，少数维生素还具有一些特殊的生理功能。（5）人体内维生素缺乏时，会发生“维生素缺乏症”。人体每日需要量是一定的，使用不当，反而会导致疾病。.维生素可分为脂溶性和水溶性两大类。脂溶性：维生素A、D、E、K、Q和硫辛酸等。水溶性：维生素C、B1、B2、B6、B12、烟酸、泛酸、叶酸、生物素和维生素C等。目前世界各国已将维生素的研究和生产列为制药工业的重点。我国维生素产品研究开发近年来也有很大发展，新老品种已超过30种。

3、.二、维生素与辅酶、辅基的关系大部分维生素本身就是辅酶、辅基，或者是辅酶、辅基的组成部分，在机体的代谢中起着十分重要的作用。维生素缺乏曾是引起某些疾病(糙皮病、脚气病和坏血病)和死亡的主要原因之一，历史上甚至曾摧毁过军队，现在维生素的缺乏仍严重威胁着人类的健康乃至生命。.维生素缺乏的临床表现是源于多种代谢功能的失调，大多数维生素是许多生化反应过程中酶的辅酶和辅基。例如维生素B1，在体内的辅酶形式是硫胺素焦磷酸(TPP)，是α-酮酸氧化脱羧酶的辅酶；又如泛酸，其辅酶形式是CoA，是转乙酰基酶的辅酶。有的维生素可在体内转变为激素，因此用维生素及辅酶能治疗多种疾病。.辅酶、辅基和相对应的维生素酶

4、辅酶或辅基维生素酶辅酶或辅基维生素氧化还原酶转移酶NAD+、NADP+FAD、FMNTPPCoA生物素硫辛酸烟酸、烟酰胺维生素B2(核黄素)维生素B1(硫胺素)泛酸维生素H(生物素)硫辛酸水解酶裂合酶异构酶连接酶磷酸吡哆醛CoF-TPP辅酶B12-维生素B6(吡哆素)叶酸-维生素B1(硫胺素)维生素B12-.第二节维生素及辅酶类药物的一般生产方法维生素及辅酶类药物在工业上大多数是通过化学合成法获得的，近年来发展起来的微生物发酵法代表着维生素生产的今后发展方向。从生物材料中直接提取的不多。.1、化学合成法根据已知维生素的化学结构，采用有机化学合成原理和方法，制造维生素，近代的化学合成，常与酶

5、促合成、酶拆分等结合在一起，以改进工艺条件，提高收率和经济效益。用化学合成法生产的维生素有：烟酸、烟酰胺、叶酸、维生素B1、硫辛酸、维生素B6、维生素D，维生素E，维生素K等。.2、发酵法即用人工培养微生物方法生产各种维生素，整个生产过程包括菌种培养、发酵、提取、纯化等。目前完全采用微生物发酵法或微生物转化制备中间体的有维生素B12维生素B2，维生素C和生物素，维生素A原(β胡萝卜素)等。.3、直接从生物材料中提取主要从生物组织中，采用缓冲液抽提，有机溶剂萃取等，如：从猪心中提取辅酶Q10，从槐花米中提取芦丁，从提取链霉素后的废液中制取B12等。在实际生产中，有的维生素既用合成法又用发酵法

6、，如维生素C、叶酸、维生素B2等；也有既用生物提取法又用发酵法的，如辅酶Q10和维生素B12等。.第三节重要维生素及辅酶类药物一、维生素及辅酶类药物的概述生物化学的发展证明了维生素缺乏的临床表现是由于多种代谢功能的失调，大多数维生素是许多生化反应过程中酶的辅酶和辅基；有的维生素则在体内转变为激素。.二、重要的维生素及辅酶类药物（一）维生素Bl（vitaminB1）1、组成（结构）、性质维生素B1又称硫胺素（Thiamine）。临床上使用的维生素B1是人工合成的硫胺素盐酸盐。维生素B1具有维持正常糖代谢及神经传导的功能，在临床上主要用于治疗脚气病。..硫胺素焦磷酸（脱羧辅酶）缩写TPP或Th

7、PP羟乙基.（二）维生素B2（vitaminB2）1、组成（结构）、性质维生素B2又称核黄素（Riboflavin），是两性化合物，极微溶于水，几乎不溶于乙醇和氯仿，不溶于丙酮、乙醚。在中性与酸性溶液中稳定，但在碱性溶液中易分解。..2、生产工艺（1）维生素B2的发酵：.（2）维生素B2的提取与结晶：用稀盐酸水解，加黄血盐和硫酸锌，除去蛋白质等杂质，加3-羟基-2-苯甲酸钠与核黄酸形成复盐进行分离精制。一般提取工艺流程如