基础医学概论-抗感染药物教学课件

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1、《基础医学各论(下)》浙江大学远程教育学院第8次授课第2章抗感染药物第4次授课第15篇感染性疾病和抗感染药第1节抗微生物药物概论第2节-内酰胺类抗生素第3节大环内酯类抗生素、林可霉素等第4节氨基糖苷类及多黏菌素类第5节四环素类及氯霉素第6节人工合成抗菌药第7节抗真菌药第8节抗病毒药第9节抗结核药及抗麻风药第10节抗菌药物的合理应用第11节抗寄生虫药第2章抗感染药物第1节抗微生物药物概论第2节-内酰胺类抗生素第4节氨基糖苷类及多黏菌素类第6节人工合成抗菌药第10节抗菌药物的合理应用本次课堂授课

2、内容第2章抗感染药物第一节抗菌药物概论一、抗菌药物的基本概念二、抗菌药物的作用机制三、细菌的耐药性问题一、抗菌药物基本概念(一)化学治疗药抗菌药物概论(二)宿主、抗菌药及病原体三者间的相互作用:(三)名词和术语一、抗菌药物基本概念(一)化学治疗药1.抗微生物药(Antimicrobialdrugs)抗菌药(Antibacterialdrugs)抗霉菌药(Antifungaldrugs)抗病毒药(Antiviraldrugs)2.抗寄生虫药(Antiparasiticdurgs)3.抗肿瘤药(An

3、tineoplasticdrugs)抗菌药物概论宿主抗菌药病原体致病力耐药性抗菌作用体内过程不良反应抗病力(二)宿主、抗菌药及病原体三者间的相互作用:抗菌药物概论1.抗菌药(Antibacterialdrugs):能够杀灭或抑制细菌生长的物质,包括抗生素以及人工合成抗菌药,前者如青霉素类和头孢菌素类,后者如磺胺类和喹诺酮类等.2.抗生素(Antibiotics):是微生物(包括细菌、真菌或放线菌属)的代谢产物,在较低浓度时就能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质.(三)名词和术语:抗菌药物概论

4、3.抗菌谱(Antibacterialspectrum):抗菌药抑制或杀灭微生物的范围.可分为窄谱抗菌药和广谱抗菌药.4.抗菌活性(Antibacterialactivity):指药物抑制或杀灭细菌的能力.可用体外和体内两种试验方法测定,体外试验也称为药敏试验,对临床用药有重要参考价值.根据抗菌药对细菌的抑制或杀灭能力又可以分为抑菌药和杀菌药.抗菌药物概论基本概念抗菌药物概论抑菌药杀菌药无抗菌药5.最低抑菌浓度(MIC):药物能够抑制培养基内细菌的最低浓度.抑菌药(bacteriostatics

5、)是仅能抑制细菌生长和繁殖,但不能将它杀灭的药物,如四环素和磺胺类等.6.最低杀菌浓度(MBC):药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度.杀菌药(bactericides)是不仅能抑制细菌生长和繁殖,而且能将它杀灭的药物,如青霉素类、氨基苷类和喹诺酮类等.抗菌药物概论基本概念(Noantibacterialdrug)抗菌药物概论7.化疗指数(Chemotherapeticindex)是衡量化疗药物临床应用价值和安全性的重要参数.一般用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示.8.抗菌

6、后效应(post-antibioticeffect,PAE)其含义是:将细菌暴露在浓度高于MIC的某种抗菌药中,再去除培养基中的抗菌药,此后有若干时间(一般以小时计)内细菌不能恢复正常,这种现象称为PAE.抗菌药物概论基本概念二、抗菌药物的作用机制(一)抑制细菌细胞壁的合成(二)直接影响细菌胞浆膜的通透性(三)抑制细菌蛋白质合成(四)影响细菌叶酸或核酸代谢抗菌药物概论(一)抑制细菌细胞壁的合成:细菌不同于哺乳动物,细胞外有一层坚韧而富有弹性的细胞壁,细胞壁主要由肽聚糖(粘肽)构成.保护细胞不被菌

7、体内的高渗透压破坏.革兰阳性菌的渗透压更高,是革兰阴性菌的3-4倍.因此,革兰阳性菌的细胞壁更厚,肽聚糖层数可达50层以上.革兰阴性菌细胞壁肽聚糖含量少一些(仅一至数层),肽聚糖层外依次还有脂蛋白、外膜和脂多糖三层结构,共同构成细胞壁.抗菌药物作用机制抗菌药物概论1.细菌细胞壁的合成:第1步是在细菌的胞浆中以丙氨酸、谷氨酸、赖氨酸和2个环丝氨酸为原料形成N-乙酰胞壁酸五肽;第2步是在胞浆膜上,N-乙酰胞壁酸五肽和N-乙酰葡萄糖胺形成双糖五肽,并进一步连接5个甘氨酸形成双糖十肽聚合物;第3步是在胞

8、浆膜外侧,在转肽酶的催化下,双糖十肽聚合物交叉联结,形成三维结构的网状肽聚糖层.抗菌药物作用机制抗菌药物概论抗菌药物概论青霉素类和头孢菌素类均抑制细胞壁合成.2.抑制细胞壁合成的药物:双糖五肽N-乙酰胞壁酸五肽5个甘氨酸双糖十肽聚合物(二)影响细菌胞浆膜通透性:细菌胞浆膜位于细胞壁内侧,紧包着细胞浆,具有物质转运、生物合成、分泌和呼吸功能.胞浆膜由类脂质双分子和镶嵌于其中的蛋白质组成.此外,真菌的胞浆膜含有麦角固醇,哺乳动物细胞的细胞膜含有胆固醇,而细菌的胞浆膜既不含有胆固醇也不含有麦角固醇.多