教学实践药化ppt备课讲稿.ppt

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1、教学实践药化ppt2.抗心率失常药的分类－1传统分类I类：钠通道阻滞剂，IA，IB，ICII类：-受体拮抗剂III类：延长动作电位时程药物IV类：钙拮抗剂2.抗心率失常药的分类－2按作用机制分类离子通道阻断剂钠通道阻断剂钾通道阻断剂钙拮抗剂-受体拮抗剂3.钠通道阻断剂：IA类膜稳定剂－1Quinidine的体内代谢3.钠通道阻断剂：IA类－23.钠通道阻断剂：IA类－33.钠通道阻断剂：IA类－43.钠通道阻断剂：IB类提高颤动阈值－1R药名NHCOCH2N(C2H5)2利多卡因LidocaineNHCOCH(CH3)NH2妥卡胺Tocai

2、nideOCH2CH(CH3)NH2美西律MexiletineNHCONH(CH2)3NHCH(CH3)2瑞卡南RecainamNHCOCH2N+(CH3)(C2H5)2.Cl-甲基利多卡因Methyllidocaine神经细胞膜稳定作用3.钠通道阻断剂：IB类－2IB、IC类抗心律失常作用，扩张冠脉，解痉3.钠通道阻断剂：IC类减慢传导－13.钠通道阻断剂：IC类－23.钠通道阻断剂：IC类－34.钾通道阻断剂－14.钾通道阻断剂－24.钾通道阻断剂－3选择性作用于心肌钾离子通道，致心律失常副作用较小心血管药物Cardiovasculardr

3、ugs第一节强心药Cardiotonicagents第二节抗心绞痛药Antianginaldrugs第三节抗心率失常药Antiarrhythmicdrugs第四节抗高血压药Antihypertensivedrugs第五节抗高脂蛋白血症药Antihyperlipoproteinemicdrugs抗高血压药物的作用部位和机理紧张脑神经节肾脏心输出量增加血流量增加血管收缩肾素血管紧张素I血管紧张素II醛固酮增大血容积高血压外周阻力增加发病机制交感神经活性亢进皮层下神经中枢功能变化神经递质浓度与活性异常交感神经系统活性亢进血浆儿茶酚胺浓度升高小动脉阻力

4、增加高血压各种病因肾性水钠潴留各种病因肾性水钠潴留为避免组织过度灌注机体代偿小动脉阻力增加高血压肾素－血管紧张素－醛固酮（RAAS）系统激活血管紧张素原血管紧张素Ⅰ肾素血管紧张素ⅡACEAT1小动脉收缩醛固酮分泌激活交感神经高血压心、血管重构细胞膜离子转运异常细胞膜通透性增强钙泵活性降低钠泵活性降低细胞内Na+、Ca2+升高血管收缩心、血管重构高血压胰岛素抵抗（insulinresisitance,IR)胰岛素抵抗高胰岛素血症交感神经活性亢进肾脏钠水潴留高血压AntihypertensivedrugsI.影响RAS系统的药物1.血管紧张素转化酶

5、抑制剂2.血管紧张素II受体拮抗剂II.外周肾上腺素能受体拮抗剂1.受体拮抗剂2.受体拮抗剂III.作用于离子通道的药物1.钙拮抗剂2.钾通道开放剂IV.其他药物1.利尿药2.影响肾上腺素能神经递质的药物3.中枢2受体激动剂4.作用于毛细小动脉的药物I.影响RAS系统的抗高血压药肾素－血管紧张素－醛固酮系统Renin-angiotensin-aldosteronesystem,RASorRAASAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-Ser血管紧张素原Angiotensino

6、genAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu血管紧张素IAngiotensinIAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe血管紧张素IIAngiotensinII血管收缩血压升高醛固酮Aldosterone血容量增加肾素Renin血管紧张素转化酶ACEAngiotensin-convertingenzymeArg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg缓激肽BradykininArg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro血压下降ACE血管舒张影响RAS

7、系统的抗高血压药血管紧张素转化酶抑制剂Angiotensin-convertingenzymeinhibitors,ACEI肾素抑制剂血管紧张素II受体拮抗剂从酶作用发现先导物——ACEI的设计ACE的功能天然ACE底物序列及一些肽类天然ACE抑制剂蛇毒提取物peptidyl-Ile-Pro-Pro每克分子ACE含有一克原子Zn++与已知的羧肽酶A的结构和水解机制极类似HypotheticalactivesiteofcarboxypeptidaseAHypotheticalbindingofinhibitorstoACE含巯基的ACEI卡托普利

8、Captopril分子中有两个不对称碳原子，呈左旋性，为SS构型不稳定，见光或在水溶液中，易氧化生成二硫化物鉴别：与亚硝酸作用，生成亚硝酰硫醇酯，呈红