最新抗抑郁药物的合理教学讲义ppt课件.ppt

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1、抗抑郁药物的合理抗抑郁药物的合理选择抑郁症是一种慢性反复发作性疾病，它严重妨碍社会和躯体功能，具有较高的自杀率。需要长期服药治疗，因此要求治疗药物副作用较少。传统的三环类抗抑郁药目前已被新型抗抑郁药所取代，近几十年来，抗抑郁药先后经历了单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）、三环类抗抑郁（TCAS）、五羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、以及近年来发展的新型抗抑郁剂，这些药物临床选用时会涉及其临床特点、治疗方案的建立，以及药物经济学等。1新型抗抑郁药概述1.15-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）是最近20年来研究较多的新型抗抑郁药。它们主要是通过抑制中枢5

2、-HT的再摄取，升高突触间隙5-HT水平发挥抗抑郁作,SSRIs因疗效确切、适应范围广、耐受性安全性好、不良反应少，目前已成为全球广为应用的抗抑郁一线药物。1新型抗抑郁药概述临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差异不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病

3、人的门诊治疗。1新型抗抑郁药概述五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。不同的药物对5－羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5－羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。1新型抗抑郁药概述对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相

4、对较多。1新型抗抑郁药概述SSRIs主要经胃肠吸收，它们均在肝脏代谢，氟西汀、舍曲林、西酞普兰在体内可以代谢生成具有一定药理活性的代谢产物，其他两种则否。尽管各种SSRIs的起效时间无明显区别，但半衰期最长的氟西汀比较适合于用做维持治疗和预防复发，该药不会因漏服1～2次而导致病情波动。对于双相情感障碍抑郁状态的病人来说，采用半衰期较短的SSRIs较好，一旦抑郁状态控制，可尽早换用锂盐进行维持治疗和预防复发。1新型抗抑郁药概述一般来说，SSRIs类药物的抗焦虑及镇静作用较弱，对伴有严重焦虑和失眠的病人，应当合并使用抗焦虑药。SSRIs不能与单胺氧化

5、酶抑制剂合用，以免导致5－羟色胺综合征，需用单胺氧化酶抑制剂时，至少应停用SSRIs1～2周。SSRIs的主要不良反应是胃肠道功能紊乱，部分病人有失眠、焦虑、性功能障碍，一般不影响治疗。1.2选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）万拉法新是其主要代表药物。具有5HT和NE再摄取抑制的双重作用，抗抑郁作用的机制与TCA相似。对DA抑制作用轻微使其成为一类新型抗抑郁药，万拉法新总体的临床疗效与TCA和SSRI等药物相当。1.3可逆性单胺氧化酶抑制剂（RIMAS）其代表药物吗氯贝胺。它通过选择性抑制和可逆性抑制单胺氧化酶A，升高了突触间隙NE和5

6、-HT浓度起作用，对其他部位如胃肠道黏膜和肝脏中MAO-A的抑制作用轻微而短暂，故奶酪增压效应明显减少，也不产生明显的肝脏毒性，同时因为缺乏胆碱能受体阻滞作用，几乎没有抗胆碱能副作用。目前为止没有对造血功能及心血管功能有毒性作用的报告。1.4去甲肾上腺素能和特异性5-HT受体拮抗剂（NASSA）米氮平是代表药物。它是一种强效的选择性突触前肾上腺受体拮抗剂，它通过NA细胞激活及增加NA释放来NA能神经传导。米氮平能通过阻断NA能神经元上的α2肾上腺素受体而加强NA的释放。1.5新型三环类抗抑郁药代表药物噻奈普汀。是80年代上市的新型三环类抗抑郁药

7、，它与SSRIs再摄取作用相反，主要是通过增加突触前膜5HT再摄取而发挥作用。保持了三环类抗抑郁药的疗效，与氟西汀的疗效和安全性相等。对单相、双相复发性及重症抑郁症均有较好疗效，且对慢性酒精中毒和戒酒后出现的抑郁也有效。尤其是使用于老年患者及共存焦虑、躯体化症状者，而且具有不引起镇静的抗焦虑效果。副反应少，可见头晕、口干、胃肠不适等。1.6其他非典型抗抑郁药目前，以5-HT拮抗和回收抑制剂（SARI）的奈发唑酮，有抗抑郁、抗焦虑的双重作用，在改善激越、睡眠障碍、自杀及性功能障碍方面有优势，但由于有较强的镇静作用，部分限制了该药的实用性和患者的依

8、从性，并且有潜在的肝损害的危险。2抗抑郁药物的选择标准抑郁症治疗的用药标准应考虑有效性、安全性、耐受性、现实社会能力和经济价值。而目前在