最新抗生素的作用机制-药学医学精品资料.ppt

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1、最新抗生素的作用机制-药学医学精品资料抗生素的作用机制Mechanismofantibiotic1.干扰细菌细胞壁合成2.损伤细菌细胞膜3.抑制细菌蛋白质合成4.抑制细菌核酸合成5.增强吞噬细胞的功能1.Tointerferewiththesynthesisofbacterialcellwall2.Todamagethecellmembraneofbacteria3.Toinhibitproteinsynthesisofbacteria4.Toinhibitnucleicacidsynthesisofbacteria5.Toenh

2、ancethefunctionofphagocytesTobeclassifiedaccordingtochemicalstructure：1，β-内酰胺类,β-lactams2，四环类,tetracyclineantibiotics3，氨基糖苷类,Aminoglycosideantibiotics4，大环内酯类,Macrolideantibiotics5，其他类,othertypes④Stereochemistry:β-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合环不共平面，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠.⑤Polar

3、imitrystructure:青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型为2S，5R，6R具有活性。头孢菌素类抗生素的母核上有2手性碳，4个旋光异构体，绝对构型是6R，7R。β-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关。而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异。Themechanismofβ-lactamantibioticsbiosynthesisofcellwallResistanceandmechanismof-lactamantibioticsPenicillinanti

4、bioticsPenicillinGPenicillinXPenicillinVPenicillinFDihydropenicillinFPenicillinNPenicillinKBenzylpenicillin(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸,青霉素G(PenicillinG)(2S，5S，6R)-3，3-Dimethyl-6-(2-Benzylacetamido)-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hepta

5、ne-2-carboxylicacid。ChemicalpropertiesandcharacteristicsofPenicillinGAcidicconditions:Alkalineconditions:Prodrugsofpenicillin苄星西林Semi-syntheticpenicillinShortcomingsofPenicillin:nonacid-resistent,nonenzyme-resistent,narrowanti-bacterialspectrumandallergicreactionsSemi-

6、syntheticpenicillins:Acid-resistantpenicillinEnzyme-resistantpenicillinBroad-spectrumpenicillinCompoundsofPenicillinandβ-lactamaseinhibitorAcid-resistantpenicillin天然青霉素中青霉素V可以口服，不易被胃酸破坏,说明具有耐酸性质，虽其抗菌活性低于青霉素G,但其耐酸的性质值得注视。它的结构与青霉素G的差别是6位酰胺基上是苯氧甲基，为吸电子基团，可降低羟基上的电子密度，从而阻止了

7、侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，根据同系物原理设计合成了在酰胺基α位引入O、N、X等电负性原子的衍生物。azidocillinphenethicillinpropicillinEnzyme-resistantPenicillinmeticillin萘夫西林OxacillinSeries美西林匹美西林Broad-spectrumpenicillinPenicillinNampicillinamoxicillincarbenicillinsulbenicillinpiperacillinapalcillinmezl

8、ocillinticarcillin福米西林pivalpicillinAmoxicillin(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2