最新支气管扩张药汇总ppt课件.ppt

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1、支气管扩张药汇总β－受体激动剂茶碱类抗胆碱药激素抗过敏药β－受体激动剂沙丁胺醇【药动学】口服后65%-84%被吸收，血浆浓度的达峰时间1-3h，t1/2为2.7-5h气雾吸入后约10-15min作用达高峰，维持3-4h，t1/2为1.7-7.1h主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。【不良反应】1.心脏反应：一般治疗量少见，如超过治疗量数倍至数十倍，可见窦性心动过速。2.骨骼肌震颤：好发于四肢和面颈部，可随用药时间延长而逐渐减轻或消失。由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的受体使其收缩加快，干扰快慢收缩纤维之间的融合。

2、3.血钾降低：过量应用或与糖皮质激素合用时可降低血钾，必要时补充钾盐。4.低敏感性：长期应用可使部分病例疗效降低，停药1-2周后可恢复敏感性。β－受体激动剂-注意事项心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用长期使用可产生耐药性，停药7～10日后耐受性可消失不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用，心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压洋地黄中毒所致的心动过速慎用长效选择性ß2受体激动药福莫特罗沙美特罗作用强而持久一次吸入给药后作用可持续12h扩张支气管平滑肌抗炎慢性哮喘与慢阻肺的维持治疗与预防发作

3、非选择性ß受体激动药肾上腺素：ß2受体α受体皮下注射哮喘急性发作心动过速、心律失常、血压升高、不安、头痛、面色苍白、手指震颤异丙肾上腺素ß1、ß2受体气化吸入、注射给药控制哮喘急性症状心脏兴奋茶碱类药物作用机制－茶碱类药物本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致促进内源性肾上腺素释放腺苷受体阻滞剂，对抗内源性腺嘌呤等对呼吸道收缩作用茶碱能增强膈肌收缩力适应症－茶碱类药物急性哮喘慢性哮喘，常与肾上腺皮质激素配伍治疗心源性哮喘不良反应－茶碱类药物局部刺激性较大，口

4、服引起恶心、呕吐多见不安、失眠、易激动等反应，必要时可用镇静药对抗静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快，都可引起头晕、心悸、心律失常，甚至血压剧降、谵妄、惊厥等。茶碱毒性血清浓度15-20μg/ml，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等>20μg/ml，可出现心动过速、心律失常>40μg/ml，发热、失水、惊厥等，严重呼吸、心跳停止致死注意事项－茶碱类药物静脉注射时应充分稀释，并且缓慢注射定期监测血清茶碱浓度，保证最大疗效而不发生血药浓度过高肾功能或肝功能不全的患者，茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持

5、时间往往显著延长茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究消化道溃疡病史的患者慎用本品氨茶碱茶碱与二乙胺的复盐，水溶解度较茶碱大20倍，注射剂碱性较强，口服后易引起胃肠道刺激症状重症患者静脉注射本品以迅速控制症状二羟丙茶碱水溶性较高作用较弱对胃肠刺激性小适用于因胃肠道刺激症状明显而不能耐受氨茶碱胆茶碱茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大胃肠道刺激反应较轻患者易耐受多索茶碱无腺苷受体阻断作用对心血管、中枢神经系统的作用轻还具有一定的镇咳作用胆碱能拮抗剂异丙

6、托溴铵【药理作用】对呼吸道有较高的选择性，与β2受体激动剂比较，具有下列特点：1.起效慢，出现峰值时间约为30～60min，故适用于防止哮喘发作2.对两种哮喘的疗效无显著差别，但对运动性哮喘的疗效不及β2受体激动药3.对哮喘的疗效不受年龄因素的影响，对痰量及痰黏稠度无明显影响。【药动学】吸入后5-10分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续5-6h，吸入极低剂量对呼吸道即有局部作用，而无全身作用，特异性特别高。半衰期为3-4h，一次单剂量吸入500μg，24h从尿液仅排出2.8%，从粪便排出48%。【适应

7、证】防治支气管哮喘及慢性支气管炎，尤其是对β受体激动药引起的肌肉震颤、心动过速等不能耐受患者更为适用。异丙托溴铵【不良反应】可见口干、喉部刺激，偶可引起支气管痉挛，加重尿潴留；偶有变态反应。谢谢3.7链转移反应3.7.1向单体转移◆使聚合度降低，聚合速率不变。M+R-[M]n-M.→M.+R-[M]n-M表3-9一些单体的链转移常数与温度的关系（CM×104）单体温度℃3050607080甲基丙烯酸甲酯0.120.150.180.30.4丙烯腈0.150.270.30苯乙烯0.320.620.851.

8、16乙酸乙烯酯0.94(40℃)1.291.91氯乙烯6.2513.520.223.83.7.2向引发剂转移BPO+R-[M]n-M.→R+R.+R-[M]n-M+R-[M]n-M.→+C6H5COOH+R-[M]n-M◆使聚合度降低，聚合速率不变表3-10一些引发剂的链转移常数(CI×102,60℃)引发剂单体：苯乙烯甲基丙烯酸甲酯AIBN9.12BPO4.8～102过氧化特丁基0.076～0.092过氧化异丙苯（50℃）1特丁基过氧化氢3.5127异