最新第四章-影响药效的因素教学讲义PPT课件.ppt

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1、第四章-影响药效的因素一机体方面的因素二药物方面的因素教学内容1年龄2性别3病理状况机体方面的因素4遗传因素5时间因素6生活习惯肝功能严重受损时,在肝脏解毒的药物由于代谢速率减慢而作用加强;肾功能不全时,经肾脏排泄的药物排出减慢,t1/2延长,可引起积蓄中毒;营养不良:营养不良病人对药物作用敏感①体重较轻;②血浆蛋白下降;③肝药酶活性降低;④脂肪组织减少,储存药量少,对药物毒性反应耐受性较差。(三)病理状态一、机体方面的因素种属(species)、种族(race)、个体差异(individualvariation):高敏性(hype

2、rsensitiviby)低敏性(hyposensitivity)变态反应特异体质(四)遗传因素第一节机体方面的因素(五)时间因素时辰药理学(chronopharmacology)机体生理、生化的昼夜变化规律(六)生活习惯和环境一、机体方面的因素1剂型和剂量2给药途径和时间3反复用药药物方面的因素4药物相互作用二、药物方面的因素生物利用度(bioavailability,F):是衡量药物制剂中主药进入血液循环中速率与程度的一种量度。生物等效性(bioequivalence):指药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下,服用相同剂量,

3、其活性成分吸收程度和速度的差异与参比制剂有无统计学意义。(一)剂型缓释剂(slowreleaseformulation):药物按一级速率缓慢释放,能较长时间维持有效血药浓度,产生持久药效的剂型。控释剂(controlledreleaseformulation):按0级动力学释放,血药浓度稳定在有效浓度水平,产生持久作用。不同剂型(厂家或批号)都可能引起疗效上的差异,这种现象常用生物利用度(F)来表示。二、药物方面的因素(一)剂型不同剂量或浓度作用强度不同乙醇涂搽皮肤:30%降温40-50%防止褥疮70%杀菌镇静催眠药(BDZs)小剂

4、量抗焦虑→抗惊厥不同剂量对器官选择性不同(二)给药剂量二、药物方面的因素1.不同给药途径可影响药物作用性质口服硫酸镁导泻药外敷硫酸镁消肿止痛注射硫酸镁降压和抗惊厥2.不同给药途径影响药效出现时间的快慢及强度静注>肌注>皮下>口服(三)给药途径二、药物方面的因素给药时间决定药物的作用昼夜机体对药物的敏感性不同时辰药理学(chronopharmacology)用药次数取决于药物消除特性和机体功能①对t1/2短的药物,给药次数要相应增加;②对t1/2长的药物,给药次数要相应减少;③病人肝、肾功能受损。(四)给药时间和次数二、药物方面的因素

5、耐受性(tolerance):连续用药一段时间后,药效逐渐减弱,需加大药物剂量才能出现药效;快速耐受性(tachyphylaxis):短期内连续用药数次后,立即产生耐受性;抗药性(drugresistance):指病原微生物对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力,又称耐药性。依赖性(drugdependence)习惯性(habituation):指精神上对药物产生依赖性,中断给药时会出现主观不适感觉。成瘾性(addiction):指精神和机体上都对药物产生依赖性,中断给药会出现戒断症状(abstinancesyndrome)。(五)反复

6、用药二、药物方面的因素1.药动学方面(1)阻碍吸收胃肠道pH、影响胃排空和肠蠕动(2)竞争血浆蛋白(3)影响药物代谢(4)影响药物排泄(六)合并用药二、药物方面的因素2.药效学方面协同作用(synergism)(1)相加作用(summation)(2)增强作用(potentiation)(3)增敏作用(sensitization)拮抗作用(antagonism)(1)相减作用(subtraction)(2)抵消作用(counteraction)(3)脱敏作用(desensitization)(六)合并用药二、药物方面的因素素问·痿论

7、篇解:本篇全面论述了痿的病因病机、症候表现、治疗原则等,为《内经》论痿专篇,故以名之。一、痿的含义痿是指肌肉萎缩,四肢不能随意运动的病。功能上痿废不用弛缓不收“胫纵”形态上枯痿不荣挛缩不伸“筋急而挛”【原文】黄帝问曰:五藏使人痿何也?岐伯对曰:肺主身之皮毛,心主身之血脉,肝主身之筋膜,脾主身之肌肉,肾主身之骨髓,故肺热叶焦,则皮毛虚弱急薄,著则生痿躄也。心气热,则下脉厥而上,上则下脉虚,虚则生脉痿,枢折挈,胫纵而不任地也。肝气热,则胆泄口苦,筋膜干,筋膜干则筋急而挛,发为筋痿。脾气热,则胃干而渴,肌肉不仁,发为肉痿。肾气热,则腰脊不

8、举,骨枯而髓减,发为骨痿。【原文】帝曰:何以得之?岐伯曰:肺者,藏之长也,为心之盖也,有所失亡,所求不得,则发肺鸣,鸣则肺热叶焦。故曰:五藏因肺热叶焦,发为痿躄,此之谓也。悲哀太甚,则胞络绝,胞络绝则阳气内动,发则心下崩,数溲血也。故

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