最新MC抗病毒药ppt课件.ppt

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1、MC抗病毒药病毒分为DNA病毒和RNA病毒2.病毒生活方式－寄生于活细胞内－依赖宿主细胞的代谢系统进行增殖复制根据病毒表面血凝素(HA)和神经氨酸酶（NA）蛋白结构及其基因特性不同，甲型流感又可分成许多亚型，至今甲型流感病毒已发现的血凝素有16个亚型（H1-16），神经氨酸酶有9个亚型（N1-9）。HA：血凝素；NA：神经氨酸酶M2：H+离子通道蛋白M2蛋白抑制剂神经氨酸酶(NA)抑制剂血凝素(HA)受体结构域阻断剂抗流感药物分类：金刚烷胺和金刚乙胺均可引起明显的胃肠道不良反应；金刚烷胺更易产生中枢神经毒副作用。此类药物容易产生耐药和交叉耐药。金刚烷

2、胺金刚烷胺(1966)和金刚乙胺(1987)，只对甲型流感病毒有预防和治疗作用耐药性原因：M2蛋白的突变金刚乙烷1.M2蛋白抑制剂阻止病毒脱壳，并抑制病毒的早期复制。2.神经氨酸酶抑制剂奥斯米韦（达菲）对照：扎那米韦扎那米韦ZanamivirandOseltamivirIActivevs.influenzaAandBMechanismofactionNeuraminidaseinhibitorsViralneuraminidasecatalyzescleavageofterminalsialicacidresiduesattachedtoglycop

3、roteinsandglycolipids,aprocessnecessaryforreleaseofvirusfromhostcellsurfacesOseltamivirisanesterprodrugofGS4071,oseltamivircarboxylateTransitionstateanalogofsialicacidBindstoviralneuraminidaseMoscona,A.NEnglJMed2005;353:1363-1373MechanismofActionofNeuraminidaseInhibitors水痘（带状疱疹

4、病毒）口腔疱疹（单纯疱疹病毒）三、抗疱疹病毒药物代表药物：阿昔洛韦（Acyclovir）（又称无环鸟苷）结构式药理作用在体内转化为三磷酸无环鸟苷，发挥代谢拮抗作用，干扰病毒核酸合成。临床应用抗疱疹病毒作用强，用于单纯疱疹病毒（HSV）所致的各种感染，是治疗HSV脑炎的首选药物（局部滴眼治疗单纯疱疹性角膜炎或用霜剂治疗带状疱疹）治疗病毒性乙型肝炎；与齐多夫啶合用对晚期艾滋病的症状有明显改善更昔洛韦ganciclovir88年在英国上市，第一个治疗人体巨细胞病毒感染的药物，高效低毒的抗疱疹病毒药阿昔洛韦的L-缬氨酸酯，生物利用度达54.2%，口服活性强3

5、-4倍。伐昔洛韦（前药）喷昔洛韦泛昔洛韦（前药）同类药物：代表药物1：齐多夫定（又称叠氮胸苷，AZT）四、抗HIV药物1964年齐多夫定（zidovudine）作为一个抗癌药物首次被合成，后来被证明具有抗鼠逆转录酶活性。1972年被用于抑制单纯疱疹病毒复制的研究。1984年发现其对人免疫缺陷病毒（humanimmuno-deficiencyvirus，HIV）有抑制作用。1987年被批准作为第一个抗艾滋病病毒药物上市。作用机制齐多夫定属核苷类逆转录酶抑制剂(RTIs)，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶结

6、合，抑制病毒DNA的合成司坦夫定去羟肌苷阿巴卡韦扎西他滨其它核苷类逆转录酶抑制剂：拉米夫定代表药物2：沙喹那韦作用机制选择性抑制HIV蛋白酶，可单用也可与其它药物合用多药连用鸡尾酒疗法例如：2种核苷类药物+1种蛋白酶抑制剂齐多夫定+拉米夫定+沙喹那韦干扰素普通干扰素聚乙二醇干扰素α-2a(PEG-IFNα-2a)核苷(酸)类似物拉米夫定阿德福韦酯恩替卡韦替比夫定等拉米夫定五、抗乙肝病毒药物可提高宿主细胞对病毒的抵抗力IFN作用于细胞后，可产生抗病毒蛋白，干扰mRNA信息的传递，使病毒核酸合成产生障碍，终止其复制。PEG-α－干扰素α－干扰素延长作用

7、时间阿德福韦酯恩替卡韦阿德福韦酯抑制HBVDNA聚合酶的活性，从而抑制HBV的复制与增殖。代表药物：利巴韦林（又称病毒唑或三氮唑核苷）六、广谱抗病毒药物抗菌药物的不良反应及其防治右江民族医学院附属医院临床药学部刘承统副主任药师概述药物不良反应相关概念不良反应（adversereactions,ADRs）一般指在常用量情况下，药物或药物相互作用导致机体发生的与治疗目的无关的、有害或不利的反应；亦称副作用、副反应。不良事件（adverseevents,ADEs）指患者在用药后出现的任何不良医学情况，包括症状、体征、实验室异常以及死亡等；可由药物引起，亦

8、可由固有疾病或新并发症引起；这一概念多用于药物临床评价。抗菌药物不良反应包括：毒性反应变态反应二重感染后遗