第19章药物制剂新技术XXXX0412.pptx

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1、1思考题一解析中药“膏”的概念回顾外用“膏”的概念岭南人常喝、现在热遍全国的凉茶属于哪种剂型？思考题二提问1、口服液与合剂何异同点？2、多功能提取罐的“多功能”体现在哪里？4第十九章药物制剂新技术5学习目标3个新技术——掌握固体分散体、β-环糊精包合、微型包囊技术的概念、常用载体和制备方法6§1固体分散技术定义—将固体药物，特别是难溶性药物高度分散在另一固体载体中的技术。意义—提高制剂中药物的释放与吸收，提高药物的生物利用度。固体分散体soliddispersion应用固体分散技术获得的产物。7固体分散体有何用途？两个例子灰黄霉素-琥珀酸低共融物：溶速↑30倍吲哚

2、美辛-PEG片：剂量小一半8（一）载体材料1、水溶性载体材PEG、PVP、泊洛沙姆188、有机酸、糖醇类2、水不溶性载体材纤维素类EC、树脂Eudragit3、肠溶性载体材纤维素类CPA/Eudragit2号3号91．简单低共熔混合物（微晶）：樟脑2．固态溶液（分子）：辛伐/甘露醇3．共沉淀物（无定形）：枸、PVP4.玻璃溶液（氢键）：联苯双酯/PEG（二）类型10二、常用固体分散技术1、熔融法：要点-骤冷2、溶剂法：要点-怕热或易挥发药物3、溶剂-熔融法：要点-液体药物4、喷雾/冷冻干燥法：要点-热敏感药物5、研磨法：要点-小剂量药物11三、固体分散体的应用1、增

3、加难溶性药物的溶解度和溶出速率,提高生物利用度2、延缓或控制药物释放3、↑稳定性、掩味、↓刺激性（包蔽）4、液体药物→固体化12§2β-环糊精包合技术一、概述包合：大分子包合小分子形成包合物的现象环糊精的结构由6-10个D-葡萄糖分子连结的环状低聚糖化合物。常见有α、β、γ三种。β-CYD最常用，即7个D-葡萄糖分子连结1314注意！！！151．饱和水溶液法1：1搅拌30min2．研磨法2-5倍水，低温干燥3．冷冻干燥法4．喷雾干燥法二、制法16包合物——注意！！！1、结构：双亲幻灯片82、包合大小：100-5003、包合比例——1：14、具备哪些条件才可以包合？原

4、子数＞5，稠环＜5药物在水中溶解度＜10mg/ml药物熔点＜250℃17三、应用1．增加药物的溶解度2．提高药物稳定性3．液体药物粉末化4．防止挥发性成分挥散5．遮盖药物的臭味6．调节释药速度7．提高药物的生物利用度8．减少刺激性，↓毒性、副作用18一、概述（一）概念和特点1.微囊—利用天然或合成高分子材料，将固体或液体药物包裹而成的微型胶囊幻灯片742.目的掩盖药物的不良臭味↑药物稳定性保护药物、↓刺激性液体药物→固体化↓配伍禁忌、↑相容性缓释、控释靶向§3微型包囊技术微囊在pH7.4缓冲液中溶蚀21（二）常用微型包囊材料1、天然高分子材料明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠

5、2、半合成高分子材料CMC-Na、CAP3、合成高分子材料PLA、PVP22二、微型包囊技术（一）物理化学法：在液相中凝聚成囊1、凝聚法：囊材→溶解→囊心物混悬或乳化→囊材析出→包囊→微囊单凝聚法：1种囊材→溶解→囊心物分散→加凝聚剂→囊材析出→包囊→微囊凝聚剂：乙醇、丙酮、硫酸钠溶液23工艺流程图药物3%-5%明胶溶液（囊心物）（囊材）混悬液（乳剂）500C10%HAC溶液调PH3.5-3.860%硫酸钠溶液凝聚囊稀释液(硫酸钠溶液)沉降囊150C以下37%甲醛溶液(氢氧化钠调PH8-9)固化囊水洗至无甲醛微囊24复凝聚法：2种相反电荷的高分子材料用囊材→构筑一定

6、条件（PH值、温度、离子强度等）→囊材交联→凝聚→成囊。囊材:明胶—阿拉伯拉在PH4-4.5时,形成不溶性复合物25工艺流程图药物2.5%-5%明胶溶液-阿拉伯胶溶液（囊心物）（囊材）混悬液（乳剂）50-550C5%HAC溶液调PH4-4.5凝聚囊稀释液(30-400C水)沉降囊100C以下37%甲醛溶液(氢氧化钠调PH8-9)固化囊水洗至无甲醛微囊262、溶剂-非溶剂法：在某种聚合物（囊材）溶液中，加入一种对该聚合物不溶的液体（叫非溶剂），引起相分离而将囊心物包成微囊。如维生素C微囊的工艺流程图：维生素C细粉乙基纤维素+二甲苯-乙醇溶液（溶剂）混悬液成囊正已烷（非

7、溶剂）273、复乳包囊法：又称液中干燥法，水溶液分散于有机溶剂→W/O型乳→再乳化→W/O/W型复乳→除去有机溶剂→微囊。囊材：阿拉伯拉和乙基纤维素有机相：乙酸乙脂28（二）物理机械法：将固体或液体药物在气相中微囊化1、喷雾干燥法药物分散→囊材溶液→喷雾干燥→微囊2、喷雾冷冻法囊心物分散→熔融的囊材→喷雾于冷气流中→凝固→微囊29（三）化学法：在液相中经化学反应成囊1、界面缩聚法利用分散相与连续相中溶解的单体在相界面上发生的缩聚反应所形成的聚合物为囊材，包裹于囊心物周围形成微囊。2、辐射化学法PVA/明胶为囊材→Υ射线照射→囊材以乳剂状态交联→处理→镶嵌型微囊。