毕业设计（论文）-重要医药中间体4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成

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1、重要医药中间体4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成目录摘要IAbstractII引言1第1章文献综述21.1合成路线综述21.2合成4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的意义及价值4第2章实验部分52.1实验试剂以及实验仪器52.2实验步骤62.2.1第一步亲核取代反应62.2.2第二步还原反应72.2.3第三步成酰胺反应72.2.4第四步成环反应8第3章结果与讨论93.1反应总路线93.2（3-溴-2-硝基苯基）-（4-甲氧基苄基）硫烷的核磁表征93.32-溴-6-（（4-甲氧基苄基）硫基）苯胺的表征103.42-（（2-溴-6-（（4-甲氧基苄基）硫基）苯基）氨基）-2-氧

2、代乙酸乙酯的表征113.54-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的表征113.6产率分析123.7合成路线中存在的反应机理举例123.7.1亲和取代反应机理123.7.2环化反应机理13结论14致谢15参考文献16重要医药中间体4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯的合成摘要：噻唑类衍生物因为含有特别的化学构造而使其有较好的治疗作用，能应用于医药领域。该类化合物在抗癌等方面表现出很好的应用前景，通过合成关键合成中间体，进而在新型绿色药物研究等方面显现出非常重要的作用。本课题使用较为便宜的含巯基化合物为最基本的原料，通过亲和取代、串联环化反应等一系列过程得到重要的医药中间体4-溴苯并[d]

3、噻唑-2-羧酸乙酯。在本课题的实验过程中运用了点硅胶板、核磁共振氢谱等一系列的表征手段，以此来对实验反应的进度、反应产物的纯度进行了确认。本课题优化了实验路线，通过简便的实验步骤，利用便宜的原料，高产率得到了重要医药中间体4-溴苯并[d]噻唑-2-羧酸乙酯。关键词：医药中间体噻唑抗癌活性ITheSynthesisofanImportantPharmaceuticalIntermediate:Ethyl4-Bromobenzo[d]Thiazole-2-CarboxylateAbstract:Becauseofthespecialchemicalstructureandbetter

4、therapeuticeffect,thethiazolederivativescanbeusedinthepharmaceuticalfield.Thesecompoundsshowgoodprospectsinanticancerandotheraspects.Thesynthesisofkeyintermediatesshowveryimportantroleinnewgreendrugresearchandsoon.Inthispaper,ethyl4-bromobenzo[d]thiazole-2-carboxylatewassynthesizedfromcheaper

5、mercaptocompoundsasbasicrawmaterialsbytheaffinitysubstitution,seriescyclizationreaction.Inthisexperiment,aseriesofcharacterizationmethods,suchassilicagelplateandnuclearmagneticresonancespectroscopy,wereusedtoconfirmtheprogressofthereactionandthepurityofthereactionproduct.Theyieldoftheimportan

6、tpharmaceuticalintermediatesethyl4-bromobenzo[d]thiazole-2-carboxylatewashighlyimprovedbythesimpleexperimentalprogressandcheaprawmaterials.Keywords:pharmaceuticalintermediates;benzothiazole;anticanceractivitiesII引言噻唑类化合衍生物是存在于自然界一类极其丰富、重要的化合物，此类化合物数量庞大这一优势给科研学者们研究提供了方便，并且噻唑类化合物因为含有特别的化学构造而使其特

7、性显著，有较好的治疗作用。该类化合物不仅在抗炎、抗癌等方面表现出很好的应用前景，而且在通过合成关键合成中间体，进而进行新型、绿色药物研究等方面显现出非常重要的作用。目前，不少学者已经对该类物质进行了大量的合成方法、工艺优化等方面的研究，给出了很多不同的合成路线。但本作者就这些合成方法进行分析时发现，他们的合成方法或多或少都会存在一定缺陷，不是合成路线较为复杂、就是所使有的原料较为昂贵，再者就是无法应用于工业生产以满足药物研究开发公司进行生物活性检测的使用。当作者分析得到这一不足时