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时间:2018-01-29
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1、聚乙二醇的药用价值和前景 【摘要】聚乙二醇【PolyethyleneGlycol,PEG】【化学分子式HO(CH2CH2O)nH】为环氧乙烯与水缩聚而成的混合物,属于Mr较低的醚类。无毒.无刺激性.具有优良的水溶性.化学反应性,相容性、润滑性、保湿性、表面活性与昙点,安全性粘接性和热稳定性。因而,做为润滑剂、保湿剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等,在医药及化妆品等工业做为软膏、栓剂的基质,固体分散体载体材料,药物及脂质体、亚微球、纳米乳修饰材料,注射用复合溶剂、软胶囊内容物稀释制剂,增塑剂、致孔剂,近年
2、来还研究得聚乙二醇是很好的高分子表面活性剂,在临床还可以治疗成人功能性便秘,在医药、食品、化妆、工业均有着极为广泛的应用。 制药中主要作用溶媒和水溶性基质。性质稳定,无副作用,对很多药物有增溶、增加稳定性和延效作用。PEG~200—400常作为注射机溶煤,多余乙醇、丙二醇、甘油之类组合成复合溶媒使用,列如:病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液针、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。PEG~1000—1500是作为软膏剂水溶性基质的,本品对皮肤无刺激,易洗除,不易霉败。常用PEG~4000和6000进行
3、不同比例调节软膏稠度,以适应不同季节、温度的需要。PEG~4000、6000还可以用作片剂、散剂上作为辅助作用。列如:痢菌净片、多钙片、钙中钙片、痢特灵片、痢菌净散、复方禽菌灵散等。 【关键词】缩聚、基质、软膏剂、脂质体、注射液、胶囊、纳米材料、载体。 ABSTRACT 正文 1聚乙二醇(PEG)概述: 通用化学名:聚乙二醇PEG、乙二醇聚氧乙烯醚 分子式HO(CH2CH2O)nH 结构式 PEG被BP,USP收载。《中国药典》2010年版二部将PEG400,PEG600,PEG10
4、00,PEG1500,PEG4000,PEG6000作为药用辅料列入正文。 2聚乙二醇(PEG)性质: PEG有很多种规格。室温下,Mr为200—600是无色或几乎无色的粘性液体,Mr为1000及1000以上者为白色蜡状固体薄片或颗粒状粉末;略有臭味。 1】溶解性与吸湿性PEG易溶于水和乙醇,不溶于乙醚。液态PEG能溶于丙酮,甘油和二醇类化合物;固态PEG能溶于丙酮,二氯甲烷和甲醇,在脂肪烃,苯和矿物油等非极性溶剂中不溶。随着Mr的升高,PEG在极性溶剂中的溶解度逐渐下降。PEG相互间可以任意比例
5、互溶。液态PEG具有较强的吸湿性,随着Mr增大,末端羟基对整个分子极性的影响减小,吸湿性迅速下降PEG部分物理性质如下表; 主要性质 PEG400 PEG600 PEG1000 PEG1500 PEG4000 PEG6000 相对分子质量 380—420 570—630 900—1100 1350—1650 3400—4200 5400—7800 密度(g
6、cm3) 1.110—1.140 1,115—1,145 1.170 1.15—1.21 1.212
7、1.212 固化点或凝点(°c) 4—8 15—25 33—38 41—46 50—54 53—58 运动粘度 (40°c,m㎡
8、s) 37—45 56—62 8.5—11 3—4 5.5—9 10.5—16.5 吸湿性(甘油为100) —55% —40% —35% 低 低 很低 1】粘性Mr低的PEG水溶性的粘度不高,随着Mr增高,PEG的粘度呈上升趋势;低浓度PEG溶液的粘度几乎与水相似;盐,电解质及温度对PEG溶液的粘度影响不大,但在高温和大
9、量盐存在下,粘度会明显下降。PEG只有在很高浓度或在某些极性溶剂中才会形成凝胶。 2】化学反应性PEG分子链上两端的羟基具有反应活性,易发生酯化反应,氰乙基化反应及被多官能团化合物交联等,因此常被用作蛋白质类药物的载体及脂质体等载体的修饰材料。 1】表面活性与昙点低浓度的PEG的水溶液仅具有微弱的表面活性,随着PEG水溶液浓度的增加,其表面张力逐渐减小,当PEG分子端羟基被酯基等疏水基团取代后,表面活性有很大提高。Mr低于20000的PEG观察不到起昙现象,但当水溶液中含有大量电解质时,由于其与P
10、EG同时竞争水分子,昙点会降低。 2】稳定性通常情况下PEG很稳定,但是在120度以上可与空气中的氧气发生氧化反应,尤其是当产物中残留过氧化物时,氧化降解更易发生。聚乙烯,聚氯乙烯等塑料及滤器中的纤维素酯膜可被PEG软化或溶解。PEG与山梨醇配伍可以产生沉淀,与羟苯酯类配伍可以因PEG的螯合使防腐效果减弱;PEG还可以使一些抗生素的抗菌活性降低,特别是青霉素和杆菌肽。 1聚乙二醇(PEG)的应用: 1】药用聚乙二醇(P
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