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时间：2021-12-01
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1、第二章药物对机体的作用—药效学主要内容第一节药物的基本作用第二节受体理论第三节药效学概述一、药物作用的性质和方式（一）药物作用的性质●原发作用-药物作用●药物效应-原发作用引起的原有功能改变-兴奋与兴奋药-抑制与抑制药-抑制或杀灭病原体-补充机体缺乏的必需的物质第一节药物的基本作用（二）药物作用的方式●局部作用：如局部麻醉药引起局麻作用●全身作用：又称吸收作用或系统作用二、药物作用的选择性和两重性（一）药物作用的选择性指药物对某些组织器官有作用或作用强而对另外一些组织器官无作用或作用弱1.治疗作用指达到防治效果的作用●对因治疗：治本●对症治疗：治标（二）药物
2、作用的两重性治疗作用不良反应变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良后果，如二重感染。后遗效应：残存的生物效应致畸、致癌、致突变2.不良反应副作用：药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反应毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应急性毒性慢性毒性第二节受体理论一、受体的基本概念受体是介导细胞信号传导的功能蛋白质。受点是受体与配体结合的特定结合部位。二、受体的特性饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、亚细胞或分子特征、生物体存在内源性配体、配体结合试验资料与药理活性的相关性。三、受体类型和受体调节（一）受体类型●细
3、胞膜受体如胆碱受体、肾上腺素受体等●胞浆受体如肾上腺皮质激素受体等●胞核受体如甲状腺素受体含离子通道的受体G蛋白偶联受体具有酪罗氨酸激酶活性的受体调节基因表达的受体按信息传导过程等分类含离子通道的受体G蛋白偶联受体具有酪氨酸激酶活性的受体调节基因表达的受体（二）受体调节●向下调节（衰减性调节）：长期使用激动剂，可使受体数目减少●向上调节（上增性调节）：长期使用拮抗剂，出现受体数目增加●同种调节和异种调节M受体BZ对GABA四、受体学说（一）占领学说●亲和力药物与受体的结合能力●内在活性是指药物产生类似递质激动受体的效应（二）速率学说（三）变构学说（二态学说）
4、●无活性的静息态（R）●有活性的活化态（R*）1.激动剂可与R*结合引起生物效应2.拮抗剂对R亲和力较大，结合后不产生生理效应3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在活性低，作用微弱第三节药效学概述作用于受体的药物药物作用机制药物的构效关系与量效关系(一)激动剂和部分激动剂1.激动剂(agonist,orfullagonist)一、作用于受体的药物有很大的亲和力和内在活性，与受体产生最大效应EmaxpD2激动参数2.部分激动剂(partialagonist)具有一定的亲和力
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