瑞格非尼说明书

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1、西药>肿瘤用药>抗肿瘤药>抗信号转导药编辑时间：2012修改时间：2012-11-08【特别警示】本药可引起严重肝毒性，在接受治疗前和治疗期间应监测患者肝功能。如患者出现肝毒性，根据其严重程度和持续时间采取适当措施，包括暂停给药、降低剂量和停药。（FDA药品说明书-瑞格非尼片）【药物名称】中文通用名称：瑞格非尼英文通用名称：Regorafenib其他名称：Stivarga。【药理分类】西药>肿瘤用药>抗肿瘤药>抗信号转导药【临床应用】CFDA说明书适应症尚未收集到相关资料。其他临床应用参考用于治疗接受过含有氟喀咤、奥沙利钳和伊立替康的化疗、抗血管内皮生长因子（VEGF）

2、和抗表皮生长因子受体（EGFR）（KRAS野生型）治疗的转移性结直肠癌（CRC）患者。（FDA批准适应症）【用法与用量】国外用法用量参考成人,常规剂量・转移性结直肠癌1.口服给药以28日为一疗程，前21日一次160mg,一日1次。持续用药直至出现疾病进展或不能耐受的毒性。•肾功能不全时剂量不建议轻度肾损害［肌酎清除率为60-89ml/(min•1.73m2)］患者调整剂量。,肝功能不全时剂量不建议轻度(Child-PughA级)或中度肝损害(Child-PughB级)患者调整剂量。,毒性状态时剂量1.出现以下情况时，应暂停给药：(1)2级手-足皮肤反应(HFSR)复发或

3、7日内降低剂量也无改善，暂停给药至少7日，以避免出现3级HFSR。(2)症状性2级高血压。(3)3级或4级不良反应。2.出现以下情况时，应将剂量降低至120mg:(1)第1次出现2级HFSR,无论持续多长时间。(2)任彳3级或4级不良反应恢复后。(3)3级天门冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高；仅在潜在益处超过肝毒性的风险时，才能恢复给药。3.出现以下情况时，应将剂量降低至80mg:(1)给予120mg剂量时2级HFSR复发。(2)给予120mg剂量时出现的3级或4级不良反应(肝毒性除外)恢复后。4.出现以下情况时，应永久停药：(1)不能而t受8

4、0mg剂量。(2)AST或ALT超过正常上限(ULN)20倍。(3)AST或ALT超过3倍ULN且胆红素超过2倍ULN。⑷剂量降低至120mg后,再次出现AST或ALT超过5倍ULN。(5)任彳4级不良反应；仅在潜在益处超过风险时，才能恢复给药。【给药说明】给药方式说明口服给药在每日的同一时间服用本药。与脂肪含量不超过30%的低脂早餐一起服用。如漏服1次，不应补服。【禁忌症】尚不明确。【慎用】1.妊娠期妇女。2.哺乳期妇女。（以上均选自国外资料）【特殊人群】儿童尚未建立18岁以下儿童用药的安全性和有效性。老人65岁及以上患者与较年轻的患者相比，未观察到安全性和有效性有总

5、体差异。妊娠期妇女1.根据本药的作用机制，妊娠期妇女用药可导致胎儿损害。尚无妊娠期妇女使用本药的充分、严格对照试验数据。妊娠期妇女用药应权衡利弊。2.美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。哺乳期妇女尚不明确本药或其活性代谢物是否随人类乳汁排泄。在大鼠中，本药及其代谢物随乳汁排泄。由于很多药物都随人类乳汁排泄，且本药可引起受乳婴儿出现严重不良反应，哺乳期妇女用药应权衡利弊。【不良反应】1.心血管系统临床试验中出现高血压（30%）、心肌缺血和心肌梗死（1.2%）。2.代谢/内分泌系统临床试验中出现低钙血症（59%）、低磷酸盐血症（57%）、体重降低（32

6、%）、低钠血症（30%）、低钾血症（26%）、甲状腺功能减退（4.2%）。3.呼吸系统临床试验中出现发音困难（30%）。4.肌肉骨骼系统临床试验中出现肌肉骨骼僵硬（6.0%）。5.泌尿生殖系统临床试验中出现蛋白尿（60%）。6.神经系统临床试验中出现头痛（10%）、震颤（2.0%）,有可逆性后部脑白质病综合征（RPLS）的个案报道。7.肝脏临床试验中出现AST升高（65%）、ALT升高（45%）、高胆红素血症（45%）、严重药物性肝损害（0.3%）。8.胃肠道临床试验中出现食欲减退和食物摄入减少（47%）、脂肪酶升高（46%）、腹泻（43%）、黏膜炎（33%）、淀粉酶升

7、高（26%）、味觉障碍（7.6%）、口干（4.8%）、胃食管返流（4.8%）、胃肠道痿管（0.8%）。1.血液临床试验中出现贫血（79%）、淋巴细胞减少（54%）、血小板减少（41%）、国际标准化比值（INR）升高（24%）、出血（21%）、中性粒细胞减少（3%）。2.皮肤临床试验中出现手-足皮肤反应（HFSR）（45%）、皮疹（26%）、脱发（7.6%）、角化棘皮瘤或鳞状细胞癌（0.09%）o3.其他临床试验中出现衰弱或疲劳（64%）、感染（31%）、疼痛（29%）、发热（28%）。【药物相互作用】药物-药物相互作用1.强效细胞色素P4