话说阿维菌素和甲维盐

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1、有关阿维菌素与甲维盐一些鲜为人知的知识如果说2008年国外产品的热点是康宽、福戈、垄歌和艾法迪等产品的话，那么国内产品的热点绝对集中在阿维菌素和甲维盐上。08年威远的阿维菌素（蓝锐）在水稻上的销量突破1亿元，广西田园以全铲为代表的系列水稻杀虫剂（成份也以阿维菌素为主）销量也不会小。阿维菌素在水稻上的市场一下子打开，让国内很多厂家蠢蠢欲动，在09年纷纷推出阿维菌素和甲维盐系列产品，以抢占水稻杀虫剂这块农药的最大蛋糕。　　阿维菌素是一个老药，几年前已广为人知。我在这里先跟大家简单回顾一些阿维菌素的基本知识，然后关于阿维菌素的几个问题与大家交流一下。　　1975年，日

2、本北里研究所在土壤中发现1株菌株，它经发酵后的发酵液几乎无毒，但有很高的驱肠道寄生虫的活性。我们知道动物身上都有很多寄生虫，这些寄生虫不仅影响动物本身的健康（比如我们很多城市里养的宠物狗在2-3个月大的时候，常常为严重拉肚子，这其实是一种内寄生虫引起肠炎，如果不采取措施会引起小狗狗死亡。）而且会传染到人身上引起人的寄生虫病，严重危害我们的健康。现在发现这么好的一个可以驱寄生虫的药，马上引起了美国Merck(默克)公司的兴趣。默克公司对该菌株进行深入研究，在1976年分离出其物质，并将它命名为Avermactin，中文名为阿维菌素。1981年阿维菌素真正商品化，默

3、克公司作为兽药投放市场，当年获得巨大成功。1985年阿维菌素作为农药投入市场。我国从80年代末开始阿维菌素研究，1996年登记了第一个阿维菌素原药，到目前为止我国占全球80%以上阿维菌素产量，是真正的阿维菌素生产消费大国。阿维菌素发现及其应用是继青霉素科学对人类的又一巨大贡献，对全世界的农牧业生产起到了巨大的促进作用。现在我们讲的阿维菌素系列化合物实际上包括三类：阿巴菌素、伊维菌素和埃玛菌素。阿巴菌素就是我们现在所说的阿维菌素，伊维菌素主要用在兽药上，埃玛菌素的苯甲酸盐就是甲胺基阿维菌素苯甲酸盐（简称甲维盐）。阿维菌素、伊维菌素和甲维盐有什么区别呢？前面讲过阿维

4、菌素开始主要是作为驱寄生虫的药剂，虽然它是一种优秀的兽用驱虫剂，但是人们发现它经皮的毒性很低，但人畜口服的毒性较高，所以做成口服剂的话有一个矛盾：用量太低效果不好，用量太高安全性不好。为了改善这一不足，默克公司对其化学结构进行了改造，从中筛选了二个新的化合物即伊维菌素和埃玛菌素。伊维菌素明显地改善了人畜的急性口服毒性，所以现在兽用的阿维菌素驱虫剂一般都是伊维菌素成份。埃玛菌素则扩大了阿维菌素的杀虫谱并克服阿维菌素对鳞翅目害虫效果不好的特点。埃玛菌素的制剂苯甲酸盐就是甲维盐。所以说伊维菌素和甲维盐是原来阿维菌素的升级改良产品。伊维菌素的毒性更低，主要用在动物上（而

5、且其结构更稳定，也是全球销量最大的阿维菌素系列。）。甲维盐的活性比阿维菌素高很多（胃毒毒性是阿维菌素的2146倍），而且对鳞翅目害虫表现出极高的活性（阿维菌素对斜纹夜蛾等鳞翅目害虫效果就不好，但甲维盐对斜纹夜蛾是特效的）。这些就是它们之间的区别。用一句话来概括就是：阿维菌素是一种几乎能用于所有作物用来防止几乎所有害虫的一个效果很理想的药剂，而甲维盐是一种活性显著高于阿维菌素的同类药剂。一、阿维菌素是一个很好药剂，它广谱，活性高、防效好，这是大家公认的，大家在几年以前也老早知道。但在水稻上为什么直到最近才热门起来呢？　　这主要有二个原因。（1）农业部给阿维菌素在水

6、稻上使用设立了一个门槛，划了一条红线。大家不知有没有发现，阿维菌素生产厂家很多，但获得在水稻上登记的厂家却很少（包括复配制剂），威远算是一个，上海农乐有一个（2%阿维菌素，商品名叶不卷），钱江生化有一个复配剂，上海威敌也有一个复配剂，其他不知还有没有？这是由于阿维菌素对鱼等水生生物的毒性为高毒，其在水稻上的登记使用对水生生物存在着很大的危险。（2）是由于阿维菌素本身在水稻上的防治效果方面的原因。几年前，在国家下令全面禁止甲胺磷等高毒农药前，农业部专门成立了一个项目组，名称大概叫“高毒农药替代药剂的筛选”，这个项目组主要是筛选出一些替代甲胺磷等农药的优秀药剂用于防

7、止水稻害虫。项目分三个步骤：第一步是在实验室中进行毒力测定，第二步是小面积室内试验，第三步是真正到大田试验。当时课题组就发现：在实验室毒力测定时，所有供试验的药剂中阿维菌素的毒力是最高的，但一到大田，阿维菌素的防效就不理想。农业部专家就分析原因，一部分专家认为是由于阿维菌素的易分解性，特别是遇光分解导致大田效果不佳，但没有取得最后的一致解释。当时大部分专家认为阿维菌素单独用于防止水稻害虫效果不理想，提倡阿维菌素和其他农药复配，这样可以大大提高其防效。按照这样的结论，我国南京农业大学大名鼎鼎的药剂抗性研究专家沈晋良教授提出一个阿维菌素与哒嗪硫磷的复配剂，用于水稻田

8、的推广。阿维哒嗪配方出来