赛洛明(环孢素微乳化软胶囊)

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1、赛洛明（环孢素微乳化软胶囊）介绍1、赛洛明（环孢素软胶囊）说明书【药品名称】商品名：赛洛明通用名：环孢素软胶囊【主要成分】环孢素（ciclosporin）。其化学名称为：环（E）-（2S,3R,4R）-3-羟基-4-甲基-2-甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-缬氨酰。其结构式为：分子式：C62H111N11O12分子量：1202.625【药理毒理】环孢素（又称

2、环孢素A）是含有11个氨基酸的环状多肽。它是一种强力的免疫抑制剂。动物实验证明，本品能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠或肺移植的存活期。研究表明，环孢素能抑制细胞介导反应的发生，包括异体移植物免疫，迟发型皮肤超敏反应，实验性过敏性脑脊髓膜炎，弗氏佐剂关节炎，移植物抗宿主病（GVHD）和T细胞依赖的抗体的产生。环孢素能抑制淋巴因子，包括白细胞介素-2（T细胞生长因子，TCGF）的产生和释放。环孢素还可阻断细胞生长周期，使静止淋巴细胞停留在期，抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。现有证据表明，环

3、孢素能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞抑制剂不同，环孢素并不抑制造血干细胞，亦不影响巨噬细胞的功能。与其它细胞抑制剂比较，应用环孢素的患者，其感染发生率较低。本品已成功地用于临床实体器官移植和骨髓移植，预防和治疗排斥反应以及GVHD。本品还对多种已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的疗效。【药代动力学】在接受环孢素非微乳化制剂治疗超过3个月的器官移植患者中，可确定一半以上患者的环孢素非微乳化制剂绝对生物利用度。在稳定状态下，它们通常在20%-50%的范围内。患者腹泻时，本品的吸收将减少。

4、与环孢素非微乳化制剂相比本品可获得更好的环孢素药物暴露（AUCo）和剂量的线性关系、更稳定的吸收。同时也很少受同时进餐以及昼夜节律的影响。从而降低了药代动力学的个体差异以及使环孢素谷值与药物暴露（AUCo）的相关性更好。【适应症】1、移植：预防及治疗肾、肝、心、心肺联合，肺、角膜等同种异体移植的排斥反应；治疗以前接受其他免疫抑制剂无效患者的移植排斥反应；预防及治疗骨髓移植后的排斥反应；预防和治疗移植物抗宿主疾病（GVHD）。2、自身免疫性疾病：肾病综合症；再生障碍性贫血；银屑病；类风湿性关节炎；

5、内源性葡萄膜炎。【用法用量】1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6-11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5-1mg/kg/日，维持剂量2-6mgkg/日，分二次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生指导下进行。2、骨髓移植：*预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液，2.5mg/kg/日，分二次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5-1月)，改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分二次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗GVHD：单独或

6、在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2-3mg/kg/日，分二次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。3、狼疮肾炎：难治性肾病综合症及其它免疫功能亢进症：初始剂量4-5mg/kg/日，分2-3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2-3mg/kg/日，疗程3-6月以上。儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。【不良反应】常见的副何用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经等，儿童可出现惊厥。【禁忌】1、对环抱素过敏者。2、严重肝、肾损害、未控制的高

7、血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳妇女禁用。【注意事项】1、本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及留钾利尿药。4、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。【药物相互作用】下列药物可以影响本品血药浓度，应避免联合用药，若须使用时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。（详见说明书）（1）增加环孢素血浓度的药物：氯喹、大

8、环内酯类抗生素（红霉素、交沙霉素、普那霉素）、酮康唑、氟康唑和伊曲康唑、地尔硫卓、尼卡地平、维拉帕米、甲氧氯普胺、口服避孕药、达那唑、甲泼尼龙（高剂量）、别嘌醇、胺碘酮、胆酸及其衍生物、强力霉素、普罗帕酮。（2）降低环孢素血浓度的药物：巴比妥酸盐、酰氨咪嗪、苯妥英钠、新青霉素Ⅲ、磺胺二甲嘧啶静脉注射剂、利福平、奥曲肽、普罗布考、磺胺甲基异恶唑静脉注射剂。【规格】（1）25mg；（2）50mg。每盒25粒；每盒50粒；每盒100粒。【包装】包装材料：聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片+