微囊技术在中药制剂现代研究中的应用

《微囊技术在中药制剂现代研究中的应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、微囊技术在中药制剂现代研宄中的应用刘春亮1王平1刘新兰2（1滁州市食品药品检验所安徽滁州239000）（2南京生命能科技开发有限公司江苏南京210000）【】微囊技术的原理以及微囊技术在靶向制剂，缓控制剂中的应用，其中在靶向制剂中主要介绍了中药微球制剂，复合型乳剂，脂质体以及磁导向制剂。【关键词】微型囊技术药制剂应用中药是中华民族的瑰宝”随着科学技术的迅速发展，我国对中药新药的发展和创新己经做了大量有意义的研究和探索，取得了重要的成就，各种新剂型，新制剂，新工艺，新技术不断涌现。中药新剂型与新技术的发展是中药现代化的核心内容，是中药国际化的关键。木文重点介绍了微型包囊

2、技术在中药制剂中的应用。1原理微型伍囊技术是利用天然的或合成、半合成的高分子材料（囊材）将固体、液体或气体（囊心物）制备成微型囊或微型球的过程,简称微囊化。微囊、微球、毫微囊、毫微球及纳米微粒皆属于此范畴，一般统称为微粒。药物微囊化后可制成散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂等不同剂型，被认为是药物达到缓、控释及提高靶向性的有效手段。微囊的牛.物利用度好，可提高药物的稳定性，特别适用于含有挥发油的中药［1］。2中药微囊化技术的应用2.1靶向制剂靶向给药（Targetingofdrug）或定位释放给药（Sitespecificdeliveryofdrugs）的方法，是指将

3、药物直接定位于靶区（靶组织、靶器官、靶细胞），使靶区药物浓度高于其他正常组织，提高疗效，降低全身不良反应，以这种方法制成的制剂称为靶向给药制剂（TargeteddrugsdeliverySystemTDDS）⋯0靶向给药可减少用药剂量，增强药物对靶组织定位的特异性，提高疗效和减少药物的不良反应。中医药治疗癌症等疑难病有较大的优势，将中药制成靶向制剂，不仅可以提高药物的疗V效，降低药物的不良反应，也更加符合tl益发展的临床治疗需要，更利于中药走向世界［2】。2.1.1中药微球制剂微球主要由药物和载体组成，与普通制剂相比，微球制剂具有靶向性、缓释性、栓塞性的显

4、著特点。李彤晖等［4】进行了土贝母苷甲原料药和土贝母苷甲肝靶向纳米粒实验研宄基础上，进行土W母苷甲肺靶向微球制剂的实验研究。这项工作的完成将会为抗肿瘤药的减毒增效探索新的突破方向，为进一步的临床研究提供可靠的实验依据。微囊剂无论在给药要求或制剂本身方面仍存在许多问题，例如微囊平均粒径的精密控制、靶部位释药速率控制等。此外，现行的包囊用材料中尚缺乏完全符合要求的品种，例如能生物降解并可吸收的囊材品种。尽管如此，微囊剂型以其其他剂型不可取代的优点成为中药现代化过程中的一个亮点。在国家大力侣导中药现代化的趋势中，随着科学技术的进步和相关领域的深人研宄，有理由相信，更多的中药

5、微囊剂将会被开发出来供临床使用，使中药这一中华瑰宝能更好的为人类健康做出更大贡献［5】。黄园等［6】认为欲充分发挥草乌抗癌作用.肝器官靶向给药系统将是其抗癌制剂首选的给药系统。在乌头碱含量相当的情况下，奋效部位A抑瘤率及毒性均高于苏主要单体奋效成分乌头碱，II收率仅1%,适宜于靶向微球的制备，故将中药抗癌有效部位制成靶向微球。具有一定的必要性及实用性。2.1.2脂质体脂质体作为药物载体具有载药靶向运行，延长疗效；避免耐药性；减少给药剂量；降低不良反应；改变给药途径等优点［3】。还有一些将药物制成磁性脂质体，具体在1.1.4中介绍。杨吋成等［8］采用热融分散技术制备了喜

6、树碱固体脂质纳米粒，反向高效液相色谱一荧光检测法测定了体外和体内喜树碱的浓度。结果以喜树碱溶液为对照组，泊洛沙姆（Poloxamer>j88包衣的固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留吋间显著延长，小鼠脑、心、肝、脾、血浆、肾和肺中的分布显著增加。说明喜树碱固体脂质纳米粒在体内具有良好的靶向性，对提高药物的疗效，降低药物不良反应等方面有重大意义。黄芪中的黄芪多糖是用水醇法分离到，有增强免疫功能。2.1.3磁导向制剂将磁性微粒包入微球中，利用体外磁场效应，引导药物在体内定向移动和定位浓集,此类微球在靶位给药方面提供了一个全新的开发途径。邵礼铮等［9】将其制成了中药浸

7、膏复合5-Fu磁性微球，经小鼠靶向定位实验证明药物在胃中滞留吋间大大延长，因而药物浓度远高于其它部位，其制备方法是先将5---FU和中药浸膏溶于水，按计算量加入明胶和铁磁微粉，加热至60°C，充分搅拌，制成均匀的胶液。另取液体石蜡加入少量司盘-80,加热混溶；将上述胶液保持在60°C，在搅拌下缓缓倒入液体石蜡中形成微球。然后骤冷，继续搅lh，过滤，洗涤，再用甲醛进行固化，最后经干燥得磁性微球，收率83%。微球呈黑色圆球形，粒径5〜20tun,微球含药量21%-27%，含铁磁粉36%-40%,其余为明胶。紫杉醇是从红豆杉属植物皮中分离到一种抗肿瘤化合物