中药炮制过程化学机理研究

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1、中药炮制过程化学机理研究广州中医药大学第二临床医学院中药炮制是中国的一项传统制药技术，也是中药区别于天然药物的显著特点。中药材经过加工炮制以后发生了复杂的化学变化，随着这些化学变化而改变的物质基础是中药炮制前后性味、功能改变的重要原因。阐明中药炮制过程中发生的这些化学变化是中药炮制机理研究的主要内容。近年来，国内外很多研宄机构对中药炮制过程的化学机理进行了深入研宄，初步阐明了多味中药炮制过程中发生的化学反应及化学成分变化，主要的化学反应包括水解反应、氧化反应、置换反应、异构化反应和分解反应等。木文对近年来中药炮制过程中化学反应机

2、理领域取得的研宄成果进行了综述，并对中药炮制过程化学机理研究的方向及前景进行了探讨。关键词：中药炮制；反应；化学成分；化学机理一、引言中药炮制是我国的一项传统制药技术，是根据中医药理论，按照辨证论治用药需要和药物自身性质以及调剂和制剂的不同要求，所采取的一项制药技术，是中华民族历代医家智慧的结晶。中药材经过加工炮制以后称为中药饮片，中药饮片是中医临床调配处方的处方药，也是生产中成药的原料药，因此，中药饮片炮制的规范化和标准化是中医药现代化的关键环节之一。我国己经把中药饮片炮制技术和中药饮片质量标准产业列为当前我国优先发展的高新技

3、术产业化重点领域之一。中药经过加工炮制以后，药性和临床功效都发生了明显变化，这说明中药在炮制过程中发生了变化，如何表征中药在炮制过程中发生的变化及其规律是中药炮制机理研究的一个重要课题。20世纪80年代以来，分析化学发展迅速，各种新技术、新方法和新的分析仪器不断涌现，为复杂体系的分析提供了有力的手段，在中药炮制机理研究中也已经得到了推广和应用。随着研究的深入，国内外学者逐渐认识到，只有在阐明中药炮制过程中化学成分变化及苏机理的基础上，才能更好地了解中药炮制的机理，进而指导改进炮制工艺和制订质量标准。近年来，国内外学者在此领域开展

4、了很多研究工作，取得了可喜的进展。二、中药炮制过程化学成分的变化及其机理中药在加工炮制过程中，其化学成分发生了复杂的变化，这些变化的本质是中药在炮制过程中发生了各种化学反应，阐明这些化学反应及苏对中药药效的影响也就在一定程度上揭示了中药炮制过程的化学机理。就B前研究文献来看，中药炮制过程中化学成分的变化主要是通过以下化学反应来完成的。2.1水解反应中药中常含有黄酮苻类、皂苷类和环烯醚萜苷类等苷类成分，这些成分在含水的环境中，在一定的温度条件下，会缓慢的发生水解反应,生成新的化学成分，进而引起中药疗效发生变化。中药在炮制过程中包括

5、清洗、润、蒸、煮、燁等方法，均需要在有水的条件下进行加热处理，有的还需要长吋间加热，因此，常常伴随着化学成分的水解反应，阐明这些化学成分的水解反应过程及其机理对于揭示中药炮制机理具有重要意义。2.2异构化反应异构化反应指一种成分转化为其异构体的过程，中药中一些化学成分如皂苷类、萜类和内酯类等在加工炮制过程中常会发生异构化反应，进而引起临床疗效改变。人参经加热蒸制加工成红参吋，部分天然S-构型人参皂苷在发生水解的同吋发生异构化反应，转变成R-构型的次级苷。如人参皂苷Re在炮制过程中，脱去C20位的葡萄糖和C3位的鼠李糖，生成人参皂

6、苷Rhl,同吋C20位由原来的S-构型转变成R构型，最终生成20R-人参皂苷Rhl;如果只水解了C20位的葡萄糖，冋吋C20位由S构型转化为R构型，便生成了20R-人参皂苷Rg2。而人参皂苷Rb2在加热炮制过程中脱糖基及C20位发生SN1异构化反应,转化成20S-人参皂苷Rg3,20R-人参皂苷Rg3，人参皂脊Rkl和Rg5。泽泻药材在加工炮制成泽泻饮片的烘干(70°C)过程中，有少量23-乙酰泽泻醇B转化成了24-乙酰泽泻醇A和泽泻醇B;而泽泻在盐制(190-200°C)及麸制(160—170°C)过程中，23-乙酰泽泻醇B则

7、大量转化为24-乙酰泽泻醇A和泽泻醇B,两者又进一步转化成了泽泻醇A。推测在高温炮制过程中，泽泻药材中三萜类主成分23-乙酰泽泻醇B出现两条转变途径，一条是氧环开裂并重排生成24-乙酰泽泻醇A，进一步脱乙酰基转化成泽泻醇A;另一条是先脱乙酰基生成泽泻醇B，继而氧环开裂转化成泽泻醇A。2.3敏化反应氧化反应指物质失电子的作用，狭义的氧化反应指物质与氧结合或脱去氢的反应。中药中的多种化学成分在加工炮制过程中会发生缓慢的氧化反应，生成新的成分，从而引起中药饮片临床疗效发生改变。马钱子具有通络止痛、消肿散结的功效，炮制后药理作用和生品接

8、近，但毒性人人降低，而i砂烫马钱子比其他炮制品镇痛作用更好。研究发现马钱子的炮制机理主要是生物碱类成分士的宁和马钱子碱在高温条件下氧化分解的过程。从马钱子炮制品中分离出14个生物碱成分，其中有4个是生品中所没有的，推测它们可能是马钱子在炮制过程中由其他生物碱转化