姜黄素微球的制备及缓释性能研究

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1、姜黄素微球的制备及缓释性能研究【摘要】　　目的以聚己内酯为载体制备姜黄素微球以期延长姜黄素的释放时间，研究聚合物分子量对缓释性能的影响，探讨药物释放动力学行为。方法采用水包油（O/ethodsDrugloadedmicrospheresulsionandsolventevaporationtechnique.Theshapeandsizeoftheproducedmicrosphereseasuredicroscopeandscanningelectronmicroscope.Drugencapsulationandloadingeffi

2、ciencyasicrospheresinedbyUVVISspectrophotometer.ResultsMicrosphereslessthan10μminsizeermoleculare.Inaddition,thedrugreleasebehaviorofmicrospheresfittedodel.ConclusionPolyεcaprolactonecaneffectivelyprolongcurcuminreleasetime,andthereleasebehaviorcanbetunedbymolecularer.　

3、　KEYIN；technology,pharmaceutical；polymers；microspheres；lactones　　　姜黄素（Curcumin,Cur）是从姜黄中提取的一种植物多酚，许多研究发现其药理活性具有多样性，如抗炎、抗氧化、抗凝、降血脂、抗肿瘤等[12]，且抗癌谱广、几乎无毒副作用，因此Cur被认为是理想的天然抗癌先导化合物之一[3]。但是由于Cur难溶于水，在体外易被氧化，在体内吸收少、代谢过快[4]，生物利用度低，极大限制其应用。　　采用乳化技术、利用聚合物包覆药物制备成可注射或口服的微球、微囊等来提高药物稳定性

4、和生物利用度、控制和延缓药物的代谢时间是近来发展的新方法[58]。笔者利用不同分子量的可降解聚己内酯来包覆Cur，制备成微球，利用光学显微镜和扫描电镜观察微球的粒径大小及形态，研究聚己内酯分子量对微球释放性能的影响，并用Fickian方程考察药物释放动力学。　　1材料与方法　　1.1主要试剂与仪器　　无水乙醇、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、Cur、二氯甲烷（DCM）均为分析纯；聚乙烯醇（PVA），重均分子量7.9×104，在20℃时浓度为4%的溶液的粘度为29.5～35.0×10-3Pa·s，水解度为78.5%～81.5%；聚己内酯的数均分子量

5、分别为8×104、4×103、2×103。正置偏光显微镜（BX51,日本Olympus公司，采集软件为英国Linkam公司的Linksys32DV），均质机（IKAT18型，上海楚柏公司），UVVIS光谱仪(UV2000，上海尤尼科公司)，扫描电镜(XL30ESEM，荷兰Philips公司)。　　1.2微球制备　　采用水包油（O/5mL，乙醇0.10mL。将溶液逐滴加入到浓度为0.5%PVA溶液50mL，在18000r/min的均质机中乳化1min，制成O/挥发，固化成球。　　1.3标准曲线绘制　　称取Cur50mg，定容于100mL

6、乙醇磷酸盐缓冲液（pH5.80，乙醇含量30%）中，混匀后，分别取0.50，1.00，2.00，3.00，4.00，5.00mL用上述缓冲液稀释，定容于50mL容量瓶中，UVVIS光谱仪在426nm处测定其吸光度。以浓度对吸光度做图，在5.00×10-3～5.00×10-2g/L范围内，回归方程：　　C=8.10A×10-3，R2=1.00　　其中C为药物在介质中的浓度，A为吸光度，R2为相关系数。从回归方程可知，浓度与吸光度成良好的线性关系。　　1.4微球的表征　　悬浮液中微球是在正置偏光显微镜下原位观察，对粒径进行统计，并测量足够数

7、量的微球粒径。通过统计分析：　　Dn=∑n1D1∑n1　　求得到平均粒径，其中Dn为微球的平均粒径Di为微球的直径，ni为直径Di的微球的数量。采用扫描电镜观察固体微球形态。　　1.5药物包封率与载药率测定　　取制得的微球乳液40mL，高速离心机10000r/min离心5～10min、移去上层清液，35℃下真空烘干，得到干燥的载药微球。取5mg微球粉末溶解在1mLDCM溶剂中，加入pH=5.8的缓冲液和乙醇，磁力搅拌，离心分离除去聚合物，最后用含30%乙醇的缓冲液将溶液定容在25mL容量瓶中。测定Cur含量，包封率和载药率计算公式如下：　　

8、包封率（%）=微球中的姜黄质量Cur总质量×100%　　载药率（%）=微球中的姜黄质量微球的质量×100%　　1.6缓释性能测试　　称取0.20g微球置于装有10mL乙醇磷酸盐