我国天然抗肿瘤活性成分的研究进展

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1、我国天然抗肿瘤活性成分的研究进展【摘要】寻找具有抗肿瘤活性的天然成分是药学工作者研究的热点及新药研究开发的重要领域。本文综述了1年来我国药学工作者们所发现的新的具有抗肿瘤活性的天然化合物，就化学结构而言它们包括蛋白质（肽）、多糖、生物碱、黄酮等生物成分。从来源分析，它们来自中草药（植物）、海洋生物以及微生物等。【关键词】天然产物化学成分抗癌活性研究进展抗肿瘤药物的探索一直是新药研究开发的热点之一。从中草药及天然产物中寻找具有抗肿瘤活性的化学成分是新药研发的重要思路和手段。随着科学技术的不断进步和我国经济实力的增强，科研经费投入的

2、增加，该领域的工作成绩取得了长足的进步，新发现的具有抗肿瘤活性的天然“药物”不断出现。按照化学结构区分它们可以包括生物碱、黄酮、蛋白质（肽）、多糖等。按照来源区分它们可以来自陆地、海洋，来自植物、动物等。本文将对我国近1年来新发现的具有抗肿瘤生物活性的天然化合物的研究工作进展做一综述。1来自中草药及植物的活性成分从全球来看，寻找“天然药物”最大的资源还是植物。在我国由于中草药所具有的独特的优势，所以每年从中草药及植物中分离得到的具有抗肿瘤活性的成分最多。半夏［Pinelliaternata(Thunb.)BrEit.］、桑寄生［

3、Loranthusparasiticus(L.)Merr.］、槐角（SophorajaponicaL.）、香加皮（PeriplocasepiumBge.）等均为中草药。近来的研究从中发现了（新的）具有抗肿瘤活性的化学成分。用凝胶柱层析分离半夏（鲜药材）纯化的粗总蛋白得到三个蛋白组分，体外实验证实这三种蛋白组分均具有抗肿瘤活性。其中，氯化钠洗脱部分的浓度为0.025～0.1mg/ml时对人肝癌细胞Bel-7402的生长抑制率为27.79%～47.88%［1］。用SephadexG100分子筛对桑寄生蛋白成分进行初步分离，首先得到大

4、分子组分a和小分子组分b，进一步用CM-SepharoseFastFlog/ml［2］。另外，采用硫酸铵分级沉淀和酸化的Sepharose-4B亲和层析分离得到了桑寄生凝集素，体外试验显示该凝集素对Bel-7402细胞和人胃癌细胞MGC-823均有细胞毒作用，其IC50分别为24.2μg/ml和20.9μg/ml［3］。在对中药槐角化学成分研究中分离得到了9个异黄酮类化合物，其中化合物genistEIn有明确的抗肿瘤活性，其浓度为10μg/ml时对人肺腺癌细胞A549和胃腺癌细胞BGC-823的生长抑制率分别为35.63%和39

5、.72%［4］。在对中药香加皮的研究中发现，从该药材的干燥的根皮中分离得到的杠柳苷元（periplogenin）具有抗肿瘤活性，其浓度为40μg/ml时对人乳腺癌细胞MCF-7的生长抑制率为88.3%［5］。重楼（RhizomaParidis）是具有肿瘤治疗作用的一味中药，经常参与中药抗肿瘤方剂的配伍。其来源包括七叶一枝花ParispolyphyllaSmith.var.chinensis(Franch.)Hara和云南重楼ParispolyphyllaSmith.var.yunnanensis(Franch.)Hand.-Ma

6、zz。在近期一项研究中，从云南重楼醋酸乙酯及正丁醇提取物（具有明确的抗肿瘤活性）中分离得到了8个化合物，包括聚炔类化合物和甾体皂苷类化合物，它们均具有程度不等的抗肿瘤活性。其中聚炔类化合物falcarindiol浓度为30μg/ml时对人宫颈癌细胞Hela的生长抑制率为43.3%；化合物Ⅲ偏诺皂苷元-3-O-α-阿拉伯糖（1→4）-［α-L-吡喃鼠李糖（1→2）］-β-D吡喃葡萄糖苷，化合物Ⅳ薯蓣皂苷元-α-L-吡喃鼠李糖（1→2）-β-D吡喃葡萄糖苷和化合物Ⅷ薯蓣皂苷dioscin浓度为30μg/ml时，对Hela细胞的生长抑

7、制率分别为94.7%、82.6%和82.6%［6］。在一项对重楼同属植物南重楼Parisvietnamensis的研究中分离得到了10个皂苷类化合物。其中化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅷ具有细胞毒活性，并以化合物Ⅳ25（R）薯蓣皂苷元-3-O-氧-α-L-阿拉伯呋喃糖基（1→4）［α-L-鼠李吡喃糖基（1→2）］-β-D-葡吡喃糖苷活性最强，其浓度为0.1μg/ml时对人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞SGC-7901的生长抑制率分别为54.17%和62.88%［7］。兰科植物石仙桃PholidotachinensisLindl.常与中药材石

8、斛相混，近来在一项对其同属植物云南石仙桃PholidotayunnanesisiRolfe.的研究中分离得到了4种9,10-二氢菲类化合物均显示出对肿瘤细胞有杀伤活性，其中化合物Ⅰ和Ⅳ活性较强，它们对HepG2细胞的IC50分别为25.49μmol/L和29.1