人卫版药理学第8版-38-抗菌药物概论课件.ppt

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1、第38章抗菌药物概论Introductiontoantibacterialdrugs抗生素（antibiotics）是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物。临床常用的抗生素有微生物培养以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。1929年英国细菌学家弗莱明最先发现抗生素--青霉素。1943年，中国的微生物学家朱既明，从长霉的皮革上分离到了青霉菌，利用这种青霉菌制造出了青霉素。我国抗生素的使用现状中国是抗生素使用、生产大国，年产原料：21万吨，出口3万

2、吨，人均年消费量138克左右(美国13克)。据2006~2007年度卫生部全国细菌耐药监测结果显示，全国医院抗菌药物年使用率高达74%，在美英等发达国家，医院的抗生素使用率仅为22%~25%。1995~2007年疾病分类调查，中国感染性疾病占全部疾病总发病数的49%，其中细菌感染性占全部疾病的18%~21%，即80%以上属于滥用抗生素，每年有8万人因此死亡。中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一。学习要求掌握抗菌药的基本概念。掌握抗菌药物作用机制。掌握细菌耐药性产生机制。熟悉抗菌药合理使用原则。化学治疗相关

3、术语化学治疗学(chemotherapeutics):研究药物、病原体、宿主之间相互作用、作用机制、作用规律的学科。化学治疗(chemotherapy)：应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗，简称化疗。化疗药物：用于治疗病原体所致疾病的药物。理想的化疗药：干扰病原体的重要功能，不影响宿主细胞。化疗药物病原体宿主致病力抗病能力抑制/杀灭耐药性防治作用不良反应体内过程宿主、药物、病原体三者之间的相互作用化疗药物评价指标:化疗指数(chemotherapeuticindex,CI)：是衡量化疗药物的临床应用价值和安全

4、性的重要参数,一般用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。CI高→疗效↑，毒性↓→临床价值↑，安全性↑CI高---并非绝对安全，如青霉素。第1节抗菌药物的常用术语1.抗菌药(antibacterialdrugs)2.抗生素(antibiotics)3.抗菌谱(antibacterialspectrum)4.抑菌药(bacteriostatic)5.杀菌药(bactericide)6.抗菌活性(antibacterialactivity)7.抗菌后效应(PAE,post-antibioticef

5、fect)第1节抗菌药物的常用术语1.抗菌药(antibacterialdrugs):是指能抑制/杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物。包括:抗生素和人工合成抗菌药。2.抗生素(antibiotics)：是微生物(细菌、真菌、放线菌)的代谢产物，分子量较小(<5000),低浓度时能杀灭/抑制其他病原微生物。包括天然抗生素和人工半合成抗生素。第1节抗菌药物的的常用术语3.抗菌谱(antibacterialspectrum)：抗菌药物抑制/杀灭病原微生物的范围。分为窄谱抗菌药、广谱抗菌药。4.抑菌药(bacterios

6、tatic):仅抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。如四环素、磺胺药。10第1节抗菌药物的的常用术语5.杀菌药(bactericide)：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物。如青霉素、氨基糖苷类、喹诺酮类。6.抗菌活性(antibacterialactivity)：药物抑制/杀灭细菌的能力。体外活性评价:MIC(minimalinhibitoryconcentration)MBC(minimalbactericidalconcentration)第1节抗菌药物的的常用术语7.抗菌后效应（抗生素后效应，P

7、AE）(post-antibioticeffect)将细菌暴露于浓度>MIC的某种抗菌药物后，再去除培养基中的抗菌药，则细菌繁殖在一定时间范围内(常以小时计)不能恢复正常，这种现象称PAE。PAE时程常有浓度依赖性。第1节抗菌药物的的常用术语首次接触效应（Fristexposeeffect,PEE）:抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。第2节抗菌药的作用机制1.

8、抑制细菌细胞壁合成2.影响胞浆膜通透性3.抑制蛋白质合成4.影响核酸及叶酸代谢细胞壁功能：维持细菌形态、功能、菌体内渗透压。G+菌：胞壁厚，粘肽含量高，粘肽层数>50层；菌体内渗透压高。G-菌：胞壁粘肽含量少，仅数层，外面依次有脂蛋白、外膜、脂多糖三层；菌体内渗透压低。哺乳动物细胞:无细胞壁。—抑制细菌细胞壁的合成—胞浆内胞浆膜细胞膜外N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋