从红豆杉中提取紫杉醇的工艺研究.pdf

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1、第42卷第10期广州化工Vo1．42No．102014年5月GuangzhouChemicalIndustryMav．2014从红豆杉中提取紫杉醇的工艺研究金洪顺，楼惠琴，蒋世春，白骅(浙江海正药业股份有限公司，浙江台州318000)摘要：紫杉醇(Taxo1)是从红豆杉树皮中分离得到的一种二精化合物，具有独特疗效的抗癌物，现已被多个国家批准应用于临床治疗卵巢癌和乳腺癌等疾病。由于红豆杉中的紫杉醇含量非常低(仅为0．010％一0．013％)，而且大量结构类似的紫杉烷类物质存在，使得紫杉醇的分离纯化非常困

2、难。本文通过对比5种不同提取方法(液液萃取、固相萃取、硅胶层析、氧化铝层析、薄层层析)，提出一种新的以氧化铝层析结合固相萃取工艺，具有紫杉醇高回收率的特点。关键词：紫衫醇；红豆杉；提取；纯化；HPLC中图分类号：TQ914．1文献标志码：B文章编号：1001—9677(2014)010—0088—04StudyofTechnologyofIsolatedPaclitaxelfromTaxusChinensisJINHong—shun。LOUHui—qin，JIANGShi—chun，BAIHua(Zh

3、ejiangHisunPharmaceuticalCo．，Ltd．，ZhejiangTaizhou318000，China)Abstract：Theantineoplasticagentpaclitaxel(Taxo1)，aditerpene—derivativeisolatedfromTaxuschinensisBark，wasusedinthetreatmentofovariancancerand／orbreastcancerinmanycountries．Becauseofthetraceamo

4、untofpaclitaxel(only0．010％一0．013％)andaamountofsimilarstructuraltaxanesinTaxusC．，paclitaxelwasdificulttoobtainfromTaxusC．．Anewhigh—paclitaxel—recoveryprocesswithA12O3chromatography—SPEprocesswaspresentedbycomparisonofLLE，SPE，silicachromatography，A12O3chr

5、omatography，andTLC．Keywords：paclitaxel；Taxuschinensis；extraction；purification；HPLC紫杉醇(paclitaxel，商品名Taxo1)是当今重要的抗癌新分离的研究，虽已有不少文献报告，但提取的产品纯度有药。1963年，沃尔(M，E．Wel1)和瓦尼(M．C．Wani)局限。本文研究了运用高效提取分离技术获得紫杉醇的工艺。首次从红豆杉树皮和木材中分离得到含有紫杉醇的粗提物。早1材料与方法在1971年，由美国的Wani等从红豆杉

6、属植物短叶红豆杉(Taxusbrevifolia)的树皮中发现并分离出的二萜类成分⋯，与1．1实验仪器杜克大学姆克法尔(Mcphail)协作，用x射线确定了紫杉醇的化学结构，化学式为CHON。1979年美国Horwitz等发现DU一7紫外／可见分光光度计及FL一750HPLC仪，Beckman公司；XZ一6A旋转蒸发器，北京科龙仪器公司；常其具有良好的抗癌活性和独特的抑制微管解聚、稳定微管等效压层析系统，Pharmacia公司；GFSJ一8A粉碎机，江苏瑰宝；果。可用于卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(N

7、SCLC)的一线和二线治疗，以及头颈部癌、食管癌，精原细胞癌，复发非何杰岛津LC一6A高效液相色谱仪，SPD一6AV紫外检测器，c—R3A数据处理机，CQ一500J超声波振荡器。金氏淋巴瘤等治疗。由于它特异的临床抗癌疗效，1992年被美国FDA批准为治疗晚期乳腺癌的特效药而上市。1．2实验材料然而，在实际药物生产中，紫杉醇的大规模制备仍存在许1．2．1材料多问题。首先，紫杉醇来源匮乏，其主要存在于红豆杉树皮和红豆杉枝叶，富阳红豆杉种植基地；紫杉醇(Taxo1)标准品针叶中。为了解决紫杉醇的有限药源，国

8、内外学者围绕红豆杉(纯度I>97％，规格：CP，批号：100382—201102)，中国生物的栽培、紫杉醇的化学合成(包括半合成和全合成)、红豆杉药监所；紫杉醇对照品(纯度大于95％)，自制。组织和细胞培养等诸多领域，进行了有益的探索，取得了一些1．2．2仪器令人瞩目的进展。目前市场出售的紫杉醇都是从天然和栽培红固相萃取柱(Cl8填料，1Om)，大连依利特公司；GF254豆杉的树皮或枝叶中直接提取得到的。其次，由于天然植物中硅胶板，青岛海洋化工厂；粗孔硅