第5章胆碱能系统激动药和阻断药ppt课件.ppt

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1、第五章胆碱能系统激动药和阻断药2021/7/291学习要求掌握M胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用及临床应用；掌握抗胆碱酯酶药新斯的明和胆碱酯酶复活药的作用，作用机制及临床应用；掌握有机磷酸酯类中毒表现及防治。掌握阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应。熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。2021/7/292胆碱能系统激动药（胆碱能受体激动药，抗胆碱酯酶药）胆碱能系统阻断药（胆碱能受体拮抗药）2021/7/293乙酰胆碱（ACh）药理作用M样作用（主要）：心、平、眼、腺N样作用：骨骼肌2021/7/294第一节M胆碱受

2、体激动药和拮抗药2021/7/295一、激动药（一）胆碱酯类：特点：选择性差（M,N）代表药物：卡巴胆碱，贝胆碱（二）生物碱类特点：激动M受体为主代表药物：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱2021/7/296毛果芸香碱（pilocarpine）又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提出的生物碱药理作用临床应用不良反应2021/7/297【药理作用】激动M受体1.眼缩瞳降低眼内压调节痉挛2.腺体汗腺，唾液腺，泪腺，胃腺等分泌增加2021/7/2982021/7/299【临床应用】青光眼虹膜炎2021/7/2910二、阻断药M胆碱受体阻断

3、药，又称节后抗胆碱药。（一）托品类天然生物碱来源：从茄科颠茄、曼陀罗或莨菪等植物提取代表药物：阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱（二）阿托品合成代用品来源：阿托品改造合成代表药物：后马托品，溴丙胺太林，哌仑西平2021/7/2911骨骼肌运动神经心脏、腺体、平滑肌等副交感神经交感神经肾上腺髓质汗腺心脏、血管等中枢神经系统NAAch2021/7/2912阿托品竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，对各种M受体亚型的选择性较低，且大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。作用广泛，组织选择性不高，主要作用于心血管，平滑肌，眼和腺体等

4、组织器官。大剂量作用于中枢神经系统。2021/7/2913【药理作用】心脏：治疗剂量使心率短暂轻度减慢，大剂量使心率加快促进房室传导血管：治疗量无影响，大剂量扩张小血管，改善微循环，与抗胆碱作用无关内脏平滑肌：松弛胃肠道>膀胱>胆管和子宫眼睛：扩瞳眼内压升高调节麻痹2021/7/2914腺体：抑制分泌中枢神经系统作用(CNS)：治疗量无影响，大剂量兴奋，中毒剂量产生幻觉，抽搐，惊厥。2021/7/2915【临床应用】1.内脏绞痛:解除平滑肌痉挛2.眼科虹膜睫状体炎验光，检查眼底3.全身麻醉前给药4．缓慢型心律失常5．抗休克

5、6．解救有机磷酸酯类中毒2021/7/2916东莨菪碱主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。晕动病防治，预防给药效果更好对帕金森病也有一定疗效2021/7/2917山莨菪碱明显的外周抗胆碱作用，解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍作用较强临床用于中毒性休克治疗，也可用于内脏平滑肌绞痛2021/7/2918阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药药物浓度(%)扩瞳作用调节麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小时)消退(日)硫酸阿托品1.030～407～101～37～12后马托品1.0～2.040

6、～601～20.5～11～2托吡卡胺0.5～1.020～400.250.5<0.25环喷托酯0.530～50110.25～12021/7/2919（二）合成解痉药季铵类：溴丙胺太林等叔胺类：贝那替秦（三）选择性M1受体阻断药：抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡的治疗哌仑西平替仑西平2021/7/2920第二节抗胆碱酯酶药2021/7/2921一、胆碱酯酶AchE活性:一个酶分子每分钟内可水解6×105个ACh。水解步骤：ACh+AChE→复合物复合物→胆碱+乙酰化AChE乙酰化AChE→乙酸+AChE（复活）2021

7、/7/2922二、抗胆碱酯酶药作用机制：抑制胆碱酯酶活性，使突触间Ach积累。分类易逆性抗AchE药（新斯的明）难逆性抗AchE药（有机磷脂类）2021/7/2923（一）易逆性抗AchE药新斯的明【药理作用】1.兴奋骨骼肌（作用最强）抑制胆碱酯酶活性激动骨骼肌运动终板上的NM受体2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱2021/7/2924【体内过程】口服吸收差，口服剂量明显大于注射量不易进入中枢神经系统不易进入眼前房2021/7/2925【临床应用】重症肌无力腹胀气和尿潴留竞争性肌松药过量

8、时的解毒不能用于泌尿道梗阻或机械性肠梗阻2021/7/2926其他药物吡斯的明加兰他敏毒扁豆碱2021/7/2927（二）难逆性抗AchE药－有机磷脂类【中毒机制】有机磷酸酯类与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。若