波依定讲课幻灯-标准幻灯

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1、中日友好医院心内科:范书英新型CCB的心血管保护作用内容提要新型CCB的心血管保护作用新型CCB的种类、特点及药代动力学特性高血管选择性CCB的作用机制及临床应用临床常用CCB的循证医学证据钙拮抗剂和心血管预后: 一项荟萃分析CostanzoP,Perrone-FilardiP,PetrettaM,MarcianoC,PaolilloS,PetrettaA,ChiarielloMDepartmentofInternalMedicine,CardiovascularandImmunologicalScience,Naples,ItalyJHypertens.2

2、009Jun;27(6):1136-51结果——CCB可降低全因死亡风险研究IDOR(95%CI)事件事件CCBsNCCBs二氢吡啶类非二氢吡啶类小计小计总体比较倾向CCBs倾向NCCBsJHypertens.2009Jun;27(6):1136-51比较P=0.026结果——与安慰剂相比,CCB显著降低心力衰竭风险研究IDOR(95%CI)事件事件CCBsNCCBs小计安慰剂小计总体比较比较比较倾向CCBs倾向NCCBs小计利尿剂/β阻滞剂比较小计比较JHypertens.2009Jun;27(6):1136-51结果——CCB显著降低卒中风险研究IDOR

3、(95%CI)事件事件CCBsNCCBs小计安慰剂小计总体比较比较比较倾向CCBs倾向NCCBs小计利尿剂/β阻滞剂比较小计比较JHypertens.2009Jun;27(6):1136-51荟萃分析结论这项荟萃分析证实了目前的证据:不提高心肌梗死的风险二氢吡啶CCBs对卒中具有保护作用ACEI和利尿剂/β受体阻滞剂对于降低心衰风险较CCBs更有效这项荟萃分析增加了新的证据:对于全因死亡具有的保护作用与安慰剂比较时对心衰风险有保护作用与安慰剂比较时降低冠脉血运重建的风险CCBs较ACEI更有效预防卒中JHypertens.2009Jun;27(6):1136

4、-51内容提要新型CCB的心血管保护作用新型CCB的种类、特点及药代动力学特性高血管选择性CCB的作用机制及临床应用临床常用CCB的循证医学证据临床常用的新型CCB种类NONHCHOOCCHCHCOOCH23333非洛地平尼非地平ClClNHHCHOOCCHCHCOOCHCH23333氨氯地平各种血管选择性钙离子拮抗剂血管选择性/心脏选择性Felodipine118Nifedipine14Amlodipine88Diltiazem7Verapamil1(Ljung1985)波依定特征之一:高度血管选择性波依定特征之二:溶蚀型缓释系统作用机理:通过缓慢溶解、溶

5、蚀达到缓释目的释放度:1小时<20%4小时40%-70%7小时>80%逐渐释放波依定缓释片结构亲水性凝胶缓释片非洛地平(Edgaretal1987)胃肠道肝脏吸收100%无活性代谢物生物利用度(15-25%)排除半衰期(25小时)循环系统尿液排泄(75%)粪便排泄(25%)波依定的药代动力学特性其他CCB的药代动力学特性血药浓度达峰时间(小时)血浆半衰期(小时)生物利用度(%)硝苯地平-普通片0.5234-43-缓释片2(7)34-43-控释片6234-43苯磺酸氨氯地平6-1235-5064-80KaiserGetal.1990,UlmEhetal,198

6、2,SalvethA,1990内容提要新型CCB的心血管保护作用新型CCB的种类、特点及药代动力学特性高血管选择性CCB的作用机制及临床应用临床常用CCB的循证医学证据阻断钙通道波依定的作用机制(Johanssonetal1990)0.190.180.170.160.15P-R间期(秒)硫氮卓酮组安慰剂组波依定组小时*P0.05(n=12)02468101224对心脏传导作用:无影响V-HeFTIII波依定可安全用于心衰患者-10-5051015变化百分比(%)*7.4%13%6%V-HeFTIII研究显示,在ACEI及利尿剂基础上加用波依定®(长效CCB)

7、,可安全用于心衰患者,同时可增加左心室射血分数和心搏指数,缩短左心室舒张末期长度射血分数左心室舒张末期长度心搏指数与安慰剂比较WongM.JCardFail.2000Mar;6(1):19-28.N=260波依定的临床应用适应症高血压心绞痛波依定的适应症和用法用量起始剂量:5mg,一日一次维持剂量:5mg~10mg,一日一次65岁以上的患者,建议起始剂量用2.5mg,一日一次剂量调整间隔一般不少于2周用法用量对非洛地平及本品中任一成份过敏者失代偿性心衰急性心肌梗死非稳定型心绞痛妊娠期妇女波依定的禁忌症无论患者的年龄和种族,非洛地平都是有效的而且耐受性好,即

8、使对伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、肾功能损害

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