药剂复习内容前两章

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1、药物溶液的形成理论1、影响药物溶解度的因素1）药物的分子结构；2）溶剂化作用和水合作用；3）晶型；4）溶剂化物；5）粒子大小；6）温度；7）pH与同离子效应；8）混合溶剂；9）添加物2、增加药物溶解度的方法1）制成盐类；2）加增溶剂；3）加助溶剂；4）改变溶媒或选用混合溶剂；5）药物分子结构修饰—引入亲水集团液体制剂1、液体制剂的分类1）按分散系统分为：均相液体制剂（包括低分子溶液剂，高分子溶液剂）；非均相液体制剂（包括溶胶剂、乳剂、混悬剂）；2）按给药途径分为：内服液体制剂、外用液体制剂2、液体制剂常用溶剂按介电常数大小分为极性溶剂（

2、有水，甘油，二甲亚砜），半极性溶剂（乙醇，丙二醇，聚乙二醇），非极性溶剂（脂肪油，液体石蜡，乙酸乙酯）3、液体制剂常用附加剂1）增溶剂（常用聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类）；2）2）助溶剂（多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度；碘的助溶剂为碘化钾，茶碱的助溶剂为二乙胺，咖啡因的助溶剂为苯甲酸钠）；3）潜溶剂（系指能形成氢键的混合溶剂）；4）防腐剂（常用对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类），苯甲酸及其盐，山梨酸及其盐，苯扎溴铵（新洁灭尔），醋酸氯己定（洗必泰），邻苯基苯酚，其他防腐剂

3、（桉叶油0.01%-0.05%，桂皮油0.01%，薄荷油0.05%））；5）矫味剂（甜味剂：天然甜味剂—蔗糖、甜菊苷等，合成甜味剂-糖精钠；芳香剂：天然香料—芳香性挥发油及其制剂；人造香料——香精；胶浆剂；泡腾剂）；6）着色剂（天然色素；合成色素（人工色素色泽鲜艳，价格低廉，毒性较大；我国批准生产的有苋菜红，柠檬黄，胭脂红，靛蓝等））4、低分子溶液剂包括溶液剂（制备方法有溶解法和稀释法），芳香水剂，糖浆剂（单糖浆或糖浆是纯蔗糖的饱和水溶液，浓度为85%g/ml或64.7%g/g），醑剂（挥发性药物的浓乙醇溶液，药物浓度5%-10%，乙醇

4、浓度60%-90%），酊剂，甘油剂（P149的例子—碘甘油：处方成分有碘、碘化钾、纯化水、甘油。加甘油的作用：缓和碘对黏膜的刺激性，易附着于皮肤而延效；碘化钾的作用：助溶，增加碘的稳定性）。4、影响混悬剂物理稳定性的因素有1）混悬粒子的沉降速度（沉降速度与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比）2）微粒的荷电与水化3）絮凝与反絮凝4）结晶微粒的长大5）分散相的浓度和温度6）晶型6，混悬剂的稳定剂有1）助悬剂：能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂：低分子助悬剂(甘油，糖浆剂等)，高

5、分子助悬剂（天然的高分子助悬剂，如阿拉伯胶，桃胶，琼脂，淀粉浆等；合成或半合成高分子助悬剂，如甲基纤维素，羟甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，卡波普，聚维酮，葡聚糖等）2）润湿剂：系指能增加疏水性药物被水湿润能力的附加剂。最常用的润湿剂是HLB值在7-11之间的表面活性剂，如聚山梨酯类，聚氧乙烯蓖麻油类，泊洛沙姆等3）絮凝剂与反絮凝剂：加入絮凝剂，增加稳定性7、混悬剂的制备机械分散法和凝聚法，其中凝聚法有物理凝聚法和化学凝聚法。8、乳剂的基本组成乳剂由水相、油相和乳化剂组成，三者缺一不可。根据乳化剂的种类、性质及相体积比形成水包油（O/W）或

6、油包水（W/O）型，也可制成复乳，如水包油包水（W/O/W）或油包水包油（O/W/O）型。9、乳剂的特点：液滴的分散度很大，药物的吸收和药效的发挥很快，生物利用度高；油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂；外用乳剂能改善对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂在体内分布较快、药效高、有靶向性；静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分。10、乳化剂的种类1）表面活性剂：在乳滴周围形成单分子乳化膜。HLB值3-8：W/O，如司坦类；HLB值8-18：O/W，如卖泽、吐温类。2）

7、天然乳化剂：可形成多分子乳化膜，可制成O/W型乳剂，使用这类乳化剂需加入防腐剂；包括阿拉伯胶，西黄耆（这个字上有个草字头，我还打不出来）胶，明胶，杏树胶，卵黄（上述5种为O/W型），胆固醇（W/O型）。3）固体微粒乳化剂：O/W型：氢氧化镁，氢氧化铝，二氧化硅，皂吐等；W/O型：氢氧化钙，氢氧化锌。4）辅助乳化剂：一般乳化能力很弱或无乳化能力，与乳剂合用增加乳剂稳定性。11、乳剂的稳定性问题：包括分层，絮凝，转相，合并与破裂，酸败12:、乳剂的制备方法：油中乳化剂法（具体是怎样的要看一下），水中乳化剂法（同上要看），新生皂法，两相交替加

8、入法，机械法，纳米乳的制备，复合乳剂的制备（前两种最常见）灭菌制剂及无菌制剂1、水处理技术：制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水2、各种水的来源和质量要求：原水：自来水公司供应的自来水或深井水